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IRAK4-IN-28
MCE 国际站：IRAK4-IN-28
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-155132
CAS 号：2952532-92-0
生物活性： IRAK4-IN-28（化合物 42）是一种口服有效的 IRAK4 抑制剂（IC50=8.9 nM）。IRAK4-IN-28 与 IRAK4 的结合亲和力为 Kd 0.58 nM。IRAK4-IN-28 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究[1]。
体外研究(In Vitro)：IRAK4-IN-28 对细胞色素 P450 酶 CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4 和 hERG 没有抑制作用，这意味着良好的安全性和“药物相似性”特性[1]。 IRAK4-IN-28 抑制 CYP2C9、CYP2C19，IC50 分别为 12 μM 和 2.7 μM[1]。 IRAK4-IN-28 在人和大鼠中具有较高的血浆蛋白结合率（分别为 99.8 和 97.2）[1]。 IRAK4-IN-28 (1 h) 在 mRNA 和蛋白水平抑制 LPS 诱导的 TNF-α 和 IL-6 表达，且呈剂量依赖性[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
体内研究(In Vivo)：IRAK4-IN-28 (compound 42) 在大鼠模型中有良好的药代动力学数据[1]。 IRAK4-IN-28 具有口服生物活性，利用率为 68%[1]。 IRAK4-IN-28 (50 or 100 mg/ml，single dose，oral) 在小鼠模型中显著减少了 LPS 诱导的细胞因子 TNF-α 和 IL-6 的释放[1]。在雄性 SD 大鼠中的药代动力学分析[1] Route Dose (mg/kg) Clobs (mL·h/kg) Clmax (ng/mL) Vss_obs (L/kg) AUClast (ng·h/mL) t1/2 (h) Tmax (h) F (%)
分子量：529.59
Formula：C27H31N9O3
运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。
储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南
产品活性：IRAK4-IN-28 (compound 42) 是一种口服活性的 IRAK4 抑制剂 (ICIC50=8.9 nM)。IRAK4-IN-28 对 IRAK4 具有结合亲和力，Kd 为 0.58 nM。IRAK4-IN-28 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
IC50 & Target：IC50:8.9 nM (IRAK4)[1], IC50:>30 nM (hERG)[1], Kd:0.58 nM (IRAK4)[1], Kd:140 nM (IRAK1)[1]
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热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。
MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。
相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。
客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.
参考文献：
[1]. Yongjin Hao, et al. Design, synthesis, evaluation and optimization of potent IRAK4 inhibitors alleviating production of inflammatory cytokines in LPS-induced SIRS model. Bioorg Chem. 2023 , 137:106584.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
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一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。
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• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；产品已为全球 13,000 家研究机构所用，相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
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• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
• 全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn
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全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，拥有数十个仓库，90% 区域实现次日达，能够快速响应全球客户需求。
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