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Bt354

MCE 国际站：Bt354

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-155949

CAS 号：931305-29-2

生物活性： Bt354 是一种口服有效的 STAT3 抑制剂，其 IC50 值分别为 4.6 μM (DU145)、6.5 μM (MDA-MB-435) 和 7.2 μM (MDA-MB-231)。Bt354 可诱导细胞周期阻滞和凋亡，并下调上皮-间质转化相关基因的表达。Bt354 具有抗血管生成和抗炎活性，可减弱 M1 型小胶质细胞和 A1 型星形胶质细胞的极化，抑制炎症小体相关信号通路，并缓解机械性痛觉过敏和热痛觉过敏。Bt354 可用于多形性胶质母细胞瘤、三阴性乳腺癌、前列腺癌和神经性疼痛的相关研究[1][2][3]。

体外研究(In Vitro)：Bt354 (0.1-100 μM; 24-72 h) 对 U87 MG、GBM8401 和 T98G 胶质母细胞瘤细胞表现出浓度和时间依赖性的抗增殖活性，孵育 24 h 后其 IC50 值分别为 9.96 μM、15.18 μM 和 3.39 μM[1]。Bt354 (0.01-5 μM; 48 h) 以浓度依赖的方式诱导 U87 MG 胶质母细胞瘤细胞发生凋亡，孵育 48 小时后，在 0.1 μM 及以上浓度下可观察到凋亡细胞比例显著升高[1]。Bt354 (0.1-5 μM; 24 h) 可通过上调活化型半胱天冬酶-3 (cleaved caspase-3) 和活化型多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶 (cleaved PARP) 的表达、降低前体半胱天冬酶-3 (pro-caspase-3) 的活性，诱导 U87 MG 胶质母细胞瘤细胞发生凋亡；孵育 24 h 后，0.1 μM 及以上浓度即可观察到显著效应[1]。Bt354 (0.1-5 μM; 24 h) 可通过上调 E-cadherin 表达、下调波形蛋白 (vimentin)、基质金属蛋白酶-2 (MMP-2)、ZEB1 及 FOXM1 的表达，抑制 U87 MG 胶质母细胞瘤细胞发生上皮间质转化；孵育 24 小时后，0.1 μM 及以上浓度即可观察到显著作用 (E-cadherin 和 ZEB1 对应的有效浓度为 1 μM 及以上)[1]。Bt354 (0.01-5 μM; 6-18 h) 可呈浓度和时间依赖性抑制 U87 MG 胶质母细胞瘤细胞的迁移，在 0.01 μM 及以上浓度时即可观察到显著的迁移抑制效果，且孵育 18 h 时抑制作用达到最强[1]。Bt354 (0.1-5 μM; 24 h) 可改变 U87 MG 胶质母细胞瘤细胞中 F-肌动蛋白的聚合状态，将丝状 F-肌动蛋白转化为细胞核附近的球状形式；在 0.1 μM 及以上浓度孵育 24 h 后，该物质可抑制细胞转移[1]。Bt354 (0.1-5 μM; 24 h) 可通过上调 E-cadherin 表达并下调波形蛋白 (vimentin) 表达，调控 U87 MG 胶质母细胞瘤细胞的上皮-间质转化，该作用在浓度为 0.1 μM 及以上、孵育 24 h 后显现[1]。Bt354 (0.1-5 μM; 24 h) 可在体外以浓度依赖的方式降低 U87 MG 胶质母细胞瘤细胞中 MMP-2 的产生，孵育 24 h 后在 0.1 μM 及以上浓度下可观察到显著降低[1]。Bt354 （24 h) 可强效抑制 DU145、MDA-MB-435 和 MDA-MB-231 细胞中 STAT3 依赖的荧光素酶活性，其 IC50 值分别为 4.6 μM、6.5 μM 和 7.2 μM[3]。Bt354 (24-72 h) 可呈时间和剂量依赖性抑制 DU145、MDA-MB-435 和 MDA-MB-231 细胞的增殖，其 IC50 值根据细胞系和孵育时间的不同在 0.07 μM 至 35 μM 之间变化[3]。Bt354 可特异性抑制 STAT3 在 Tyr705 位点的磷酸化 (不影响 Ser727 位点的磷酸化或上游 JAK2/Src 信号通路)，并在 MDA-MB-435 和 MDA-MB-231 细胞中下调 STAT3 依赖性促增殖蛋白和抗凋亡蛋白的表达[3]。Bt354 (0.1-5 μM; 12 h) 可呈剂量依赖性抑制 MDA-MB-435 和 MDA-MB-231 细胞中 STAT3 的核转位，经 1 μM 或 5 μM Bt354 处理 12 h 后细胞核内 STAT3 水平降低的结果可证明这一点[3]。Bt354 (0.5 μM; 24 h) 可诱导 MDA-MB-435 和 MDA-MB-231 细胞发生 G2/M 期细胞周期阻滞[3]。Bt354 (48 h) 以剂量依赖方式诱导 MDA-MB-435 和 MDA-MB-231 细胞发生晚期凋亡，分别使晚期凋亡细胞比例升高至 26.0%和 29.5%[3]。Bt354 (1 μM) 以剂量依赖方式抑制 MDA-MB-435 和 MDA-MB-231 细胞的迁移，在 MDA-MB-435 细胞中 1 μM 浓度下可观察到显著抑制作用[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Bt354 (0.1-20 μg；椎管内注射；单次给药；24 小时；0.25-1 μg/h；椎管内注射；持续输注；7-14 天) 可通过抑制神经元 pSTAT3 信号通路、减轻神经炎症、胶质细胞活化及血管生成，在大鼠 CCI 诱导的神经病理性疼痛模型中产生剂量依赖性的急性和持续性预防性镇痛作用，其 ED50 为 1.176 μg[2]。Bt354 (10-40 mg/kg；口服；每 3 天 1 次；共 21 天) 在 MDA-MB-231 异种移植小鼠中可诱导剂量依赖性抗肿瘤活性[3]。Bt354 (10-40 mg/kg；口服；每 3 天 1 次；共 21 天) 在 MDA-MB-435 异种移植小鼠中可诱导剂量依赖性抗肿瘤活性[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：395.48

Formula：C21H21N3O3S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Bt354 是一种具有口服活性的 STAT3 抑制剂，其 IC50 值分别为 4.6 μM (DU145)、6.5 μM (MDA-MB-435) 和 7.2 μM (MDA-MB-231)。Bt354 可诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，下调上皮间质转化相关基因。Bt354 具有抗血管生成和抗炎活性，可减弱 M1 小胶质细胞和 A1 星形胶质细胞的极化，抑制炎症小体相关信号通路，并减轻机械性痛觉过敏和热痛觉过敏。Bt354 可用于多形性胶质母细胞瘤、三阴性乳腺癌、前列腺癌和神经病理性疼痛的相关研究。

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MedChemExpress 整理了大量文献报道的动物品系、周龄、给药剂量、给药途径、造模周期及模型评价信息，并展示部分客户验证与 MedChemExpress 实验验证结果，使科研人员在选择产品的同时能够获得较为完整的实验参考。MedChemExpress 相关造模产品已用于多种公开科研研究，应用案例发表于 Nature Chemical Biology、Cancer Cell、Nature Neuroscience、Gut、Science Translational Medicine 等期刊。

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参考文献：
[1]. Chiang YC, et al. STAT3 phosphorylation inhibitor Bt354 exhibits anti-neoplastic activity in glioblastoma multiforme cells. Environ Toxicol. 2024;39(6):3292-3303.
[2]. Cheng HJ, et al. Intrathecal STAT3 inhibitor Bt354 ameliorates chronic constriction injury-induced nociceptive sensitization by modulating neuroinflammation. Neurotherapeutics. 2025;22(6):e00763.
[3]. Chen Y, et al. Bt354 as a new STAT3 signaling pathway inhibitor against triple negative breast cancer. J Drug Target. 2018;26(10):920-930.