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NMS-P528

MCE 国际站：NMS-P528

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-156249

CAS 号：1466546-45-1

生物活性：NMS-P528 是一种 DNA 小沟烷基化剂，也是抗体药物偶联物 (ADC) 的有效载荷。NMS-P528 可发生分子内环化反应，形成活性亲电衍生物，进而诱导 DNA 损伤、细胞周期阻滞和细胞凋亡。在 HER2 阴性的 Raji 淋巴瘤小鼠异种移植模型中，游离的 NMS-P528 未显示出显著的抗肿瘤活性。NMS-P528 可作为抗体药物偶联物 EV20/NMS-P945 的细胞毒性有效载荷。NMS-P528 可用于乳腺癌、胃癌、结肠腺癌、伯基特淋巴瘤、神经母细胞瘤、胰腺癌、前列腺癌、头颈癌、卵巢癌和黑色素瘤等癌症的研究[1][2][3]。

体外研究(In Vitro)：Anti-cancerOthersApoptosisCell Cycle Regulation Anti-cancer NMS-P528 (梯度浓度；72 h) 可强效抑制一组 30 种不同肿瘤细胞系的增殖，经 72 小时处理后的平均 IC50 为 0.202 nM[1]。 Anti-cancer NMS-P528 (梯度浓度；72-144 h) 可规避 A2780/ADR 卵巢癌细胞的多试剂耐受性，对亲本 A2780 细胞表现出相似的抗增殖活性，耐受指数分别为 1.2 (72 小时) 和 1.8 (144 小时)[1]。 Others NMS-P528 (30 μM; up to 24 h) 因快速螺环化及后续失活，在小鼠、大鼠、食蟹猴血浆中的血浆半衰期较短，分别为 0.46、0.22、0.34 小时[1]。 Anti-cancer NMS-P528 (梯度浓度；144 h) 可强效抑制肿瘤细胞系 HCC1569、HCC1954、NCI-N87、Hs-578-T 和 SW620 的增殖，经 144 小时处理后其平均 IC50 值为 0.010 至 0.025 nM[1]。 Anti-cancerApoptosisCell Cycle Regulation NMS-P528 (1 nM; 24-72 h) 可在 HCC1954 乳腺癌细胞中诱导 DNA 损伤、细胞周期阻滞和细胞凋亡，这一点可通过 p-H2AX 阳性率升高、BrdUrd 掺入减少以及亚 G1 期细胞群增加得到证实[1]。 Anti-cancerApoptosis NMS-P528 可在其 IC50 浓度下诱导 SK-N-AS、COG-N-453、NBL-S、Felix 和 NB-1 人神经母细胞瘤细胞系发生细胞凋亡，这一点可通过膜联蛋白 V 阳性率升高得到证实[2]。 Anti-cancer NMS-P528，通过 EV20/NMS-P945 递送，在体外对多种肿瘤细胞系发挥强效的、靶点依赖性细胞毒活性，在 HER-3 高表达的细胞中活性更强，这些细胞包括 MDA-MB-435、Sk-mel 24、DU145、Fadu、OVCAR-8、SNU638 和 WM115[3]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Anti-cancer Anti-cancer NMS-P528 (0.5 mg/kg；静脉注射；单次) 对雌性 SCID 小鼠的 Raji 伯基特淋巴瘤异种移植模型无肿瘤生长抑制作用[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：510.05

Formula：C27H28ClN3O3S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：NMS-P528 是一种 DNA 小沟烷化剂和 ADC payload。NMS-P528 会发生分子内环化反应生成反应性亲电衍生物，进而诱导 DNA 损伤、细胞周期阻滞、细胞凋亡 (Apoptosis)。NMS-P528 在 HER2 阴性 Raji 淋巴瘤小鼠异种移植模型中作为游离载荷无显著抗肿瘤活性。NMS-P528 可作为抗体-试剂偶联物 EV20/NMS-P945 的细胞毒载荷。NMS-P528 可用于乳腺癌、胃癌、结肠腺癌、伯基特淋巴瘤、神经母细胞瘤、胰腺癌、前列腺癌、头颈癌、卵巢癌以及黑色素瘤的相关研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Valsasina B, et al. Novel Thienoduocarmycin-Trastuzumab ADC Demonstrates Strong Antitumor Efficacy with Favorable Safety Profile in Preclinical Studies. Molecular cancer therapeutics. 2023 Dec 01;22(12):1465-1478.
[2]. Sano R, et al. An antibody-drug conjugate directed to the ALK receptor demonstrates efficacy in preclinical models of neuroblastoma. Science translational medicine. 2019 Mar 13;11(483):eaau9732.
[3]. Capone E, et al. EV20/NMS-P945, a Novel Thienoindole Based Antibody-Drug Conjugate Targeting HER-3 for Solid Tumors. Pharmaceutics. 2021 Apr 02;13(4):483.