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PROTAC sEH degrader-1

MCE 国际站：PROTAC sEH degrader-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-159494

生物活性：PROTAC sEH降解剂-1是一种靶向可溶性环氧化物水解酶（sEH）的PROTAC降解剂，其DC50值为0.5 nM，并具有sEH抑制活性。PROTAC sEH降解剂-1对人sEH的IC50值为3.8 nM，对小鼠sEH的IC50值为210 nM。PROTAC sEH降解剂-1依赖于泛素-蛋白酶体系统实现靶蛋白降解，并选择性降解胞质sEH。PROTAC sEH降解剂-1可快速降低细胞内质网应激，下调IRE1α、PERK和eIF2α的磷酸化水平，增强细胞活力，并减轻Thapsigargin（HY-13433）诱导的细胞凋亡。 PROTAC sEH降解剂-1能有效降解小鼠肝脏和棕色脂肪组织中的sEH。PROTAC sEH降解剂-1可用于代谢紊乱和炎症相关研究[1]。（粉色：sEH配体（HY-114266）；蓝色：Cereblon配体（HY-W834174）；黑色：连接子（HY-W248248））。

体外研究(In Vitro)：OthersEndoplasmic Reticulum Stress Others PROTAC sEH degrader-1 (compound 8) 对重组人 sEH 的抑制作用 IC50 为 3.8 nM，对重组小鼠 sEH 的抑制作用 IC50 为 210 nM[1]。PROTAC sEH degrader-1 (1 μM; 24 h) 可在 HepG2 细胞中诱导 78% 的 sEH 降解[1]。PROTAC sEH degrader-1 (0.01-1000 nM; 24 h) 可在 HepG2 细胞中诱导浓度依赖性的 sEH 降解，其 DC50 约为 0.5 nM，在 100 nM 浓度下的最大降解水平为 79%[1]。PROTAC sEH degrader-1 (50 nM; 2-48 h) 可在 4 h 内诱导 HepG2 细胞中 sEH 降解超过 50%，并在 24 h 时达到最大降解效果[1]。PROTAC sEH degrader-1 (50 nM; 1 μM t-TUCB (HY-114266); 1 μM Lenalidomide (HY-A0003); 1 μM MLN4924 (HY-70062); 10/40 μM MG-132 (HY-13259)) 可通过依赖于 sEH 结合、E3 连接酶招募及泛素-蛋白酶体系统的 PROTAC 机制诱导 HepG2 细胞中的 sEH 降解[1]。PROTAC sEH degrader-1 (100 nM; 48 h) 可在 HepG2 细胞中选择性降解胞质 sEH，但不会降解过氧化物酶体 sEH[1]。PROTAC sEH degrader-1 可有效降解 HEK293T、MDA-MB-231 和 SH-SY5Y 人细胞系中的 sEH；可显著降低 HepG2 细胞中的 sEH 蛋白水平，通过定量蛋白质组学分析发现 sEH 是被下调程度最显著的蛋白之一[1]。 Endoplasmic Reticulum Stress PROTAC sEH degrader-1 (100 nM-1 μM; 12 h pretreatment) 可有效降低 Thapsigargin (HY-13433) 诱导的 HEK293T 细胞内质网应激[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Others Others PROTAC sEH degrader-1 (compound 8) (12 mg/kg；腹腔注射；单次给药) 可显著诱导小鼠肝脏和棕色脂肪组织中 sEH 的降解[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：1015.13

Formula：C53H65F3N8O9

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：PROTAC sEH degrader-1 是靶向可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 的 PROTAC 降解剂 (DC50 = 0.5 nM)，同时具备 sEH 抑制活性。PROTAC sEH degrader-1 对人源 sEH IC50 为 3.8 nM，鼠源 sEH IC50 为 210 nM。PROTAC sEH degrader-1 依赖泛素 - 蛋白酶体系统完成靶蛋白降解，可选择性降解胞质 sEH。PROTAC sEH degrader-1 可快速降低细胞内质网应激，下调 IRE1α、PERK、eIF2α 的磷酸化水平，提升细胞存活能力，缓解 Thapsigargin (HY-13433) 诱导的细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC sEH degrader-1 可在小鼠肝脏与棕色脂肪组织中有效降解 sEH。PROTAC sEH degrader-1 可用于代谢紊乱、炎症相关研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Nakane K, et al. In vivo -Active Soluble Epoxide Hydrolase-targeting PROTACs with Improved Potency and Stability. bioRxiv [Preprint]. 2024 Jul 24:2024.07.23.604814.