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PROTAC BRD4 Degrader-27

MCE 国际站：PROTAC BRD4 Degrader-27

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-162875

CAS 号：2407163-44-2

生物活性： PROTAC BRD4 降解剂-27 是一种选择性的 cereblon 介导的 BRD4 PROTAC 降解剂。PROTAC BRD4 降解剂-27 具有抗癌活性，可诱导 G1 期阻滞，并抑制 DNA 合成和克隆形成。PROTAC BRD4 降解剂-27 可抑制异种移植小鼠模型中 HCC1806 肿瘤的生长。PROTAC BRD4 降解剂-27 可用于乳腺癌相关研究[1]。（粉色：BRD4 配体 (HY-162876)；蓝色：Cereblon 配体 (HY-103596)；黑色：连接子 (HY-N0067)）。

体外研究(In Vitro)：Anti-cancerCell Cycle Regulation Anti-cancer PROTAC BRD4 Degrader-27 (compound 6b) (0.001-1 μM; 0-48 h) 可在 HCC1806 和 HCC1937 基底样乳腺癌 (BLBC) 细胞中以剂量和时间依赖的方式高效且选择性地降解 BRD4 (但不降解 BRD2 或 BRD3)，从而缩短 BRD4 半衰期并改变 BRD4 下游靶蛋白的表达[1]。PROTAC BRD4 Degrader-27 (0.2-3.2 μM; 4 days) 可剂量依赖性地抑制 HCC1806、HCC1937、Hs578T、MDA-MB-231 和 SUM149PT 型 BLBC 细胞的生长，其针对 HCC1806 的 IC50 值为 1.3 μM，针对 HCC1937 的 IC50 值为 1.7 μM[1]。PROTAC BRD4 Degrader-27 (0.05-0.2 μM; 9 days) 可强效抑制 HCC1806 和 HCC1937 基底样乳腺癌 (BLBC) 细胞集落形成[1]。PROTAC BRD4 Degrader-27 (0.5-1 μM; 8 h, 48 h) 可在 HCC1806、HCC1937 和 HEK293T 细胞中促进 BRD4 的蛋白酶体依赖性泛素化及降解[1]。PROTAC BRD4 Degrader-27 (0.05-1.6 μM; 48 h) 介导的 HCC1806 和 HCC1937 基底样乳腺癌 (BLBC) 细胞中 BRD4 降解及生长抑制依赖于 CRBN；CRBN 敲低阻断了 BRD4 降解，并显著降低细胞毒性[1]。 Anti-cancerCell Cycle Regulation PROTAC BRD4 Degrader-27 (0.05-0.2 μM; 48 h) 可通过下调 cyclinD1 表达并上调 p21 和 p27 表达，在 HCC1806 和 HCC1937 基底样乳腺癌 (BLBC) 细胞中诱导剂量依赖性 G1 期细胞周期阻滞；可剂量依赖性地抑制 DNA 合成，降低增殖细胞的比例[1]。PROTAC BRD4 Degrader-27 (0.01-1.6 μM; 48 h) 诱导 HCC1806 和 HCC1937 基底样乳腺癌 (BLBC) 细胞发生的细胞周期阻滞与生长抑制主要依赖于 BRD4 的降解，因为 BRD4 过表达可逆转这些效应；可通过下调 KLF5 部分抑制细胞增殖；过表达 KLF5 可逆转该增殖抑制作用，敲低 KLF5 则会增强细胞对该化合物的敏感性[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Anti-cancer Anti-cancer PROTAC BRD4 Degrader-27 (compound 6b) (5-10 mg/kg；腹腔注射；每 2 天 1 次；共 25 天) 可显著抑制裸鼠体内 HCC1806 基底样乳腺癌异种移植瘤的生长[1]。PROTAC BRD4 Degrader-27 (5-10 mg/kg；腹腔注射；每 2 天 1 次；共 15 天) 可强效抑制裸鼠体内 UM1 基底样乳腺癌 PDX 肿瘤的生长，降低肿瘤组织中 BRD4、KLF5 和 Ki-67 的水平[1]。PROTAC BRD4 Degrader-27 (5 mg/kg；腹腔注射；每日一次；持续 22 天) 与 50 mg/kg FZU-00,004 联合使用可轻度抑制裸鼠体内 HCC1806 基底样乳腺癌异种移植瘤的生长，降低肿瘤组织中 BRD4、KLF5 和 Ki-67 的水平，且未出现相关的体重变化[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：708.67

Formula：C37H30F2N6O7

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：PROTAC BRD4 Degrader-27 是一种选择性 cereblon 介导的 BRD4 PROTAC 降解剂。PROTAC BRD4 Degrader-27 具有抗癌活性，可诱导 G1 期阻滞，抑制 DNA 合成和集落形成。PROTAC BRD4 Degrader-27 在异种移植小鼠模型中可抑制 HCC1806 肿瘤生长。PROTAC BRD4 Degrader-27 可用于乳腺癌相关研究。 (粉色: BRD4 配体 (HY-162876)；蓝色: Cereblon 配体 (HY-103596)；黑色: 连接子 (HY-N0067))。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Kong Y, et al. BRD4-specific PROTAC inhibits basal-like breast cancer partially through downregulating KLF5 expression. Oncogene. 2024 Sep;43(39):2914-2926.