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DN203316

MCE 国际站：DN203316

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-162963

CAS 号：2982696-04-6

生物活性：DN203316（PPARδ激动剂11）是一种强效、选择性强、口服有效的PPARδ激动剂（EC50 = 20 nM），对PPARα和PPARγ具有高度选择性。DN203316可抑制NF-κB介导的炎症信号通路，通过上调xCT和GPX4抑制铁死亡，并减弱STING-TBK1-IRF3驱动的纤维化反应。DN203316可用于炎症性疾病、代谢功能障碍相关性脂肪性肝炎（MASH）和肝纤维化的研究[1][2]。

体外研究(In Vitro)：DN203316 在 CV-1 细胞中表现出强效且高度选择性的 PPARδ 激动活性 (EC50 = 0.02 μM)，对 PPARα (EC50 = 8 μM) 和 PPARγ (EC50 > 10 μM) 具有超过 400 倍选择性，活性与 GW501516 (HY-10838) 相当[1][2]。 DN203316 (Compound 11) 在体外表现出优异的 ADMET 性质，包括在人、犬、鼠和大鼠肝微粒体中良好的代谢稳定性、对主要 CYP 与 UGT 酶几乎无抑制作用、较高的血浆蛋白结合率、良好的 Caco-2 通透性以及无明显 hERG 心脏毒性风险[1]。 DN203316 (12-50 μM；24 h) 在 Raw264.7 巨噬细胞中不影响细胞活力或增殖，未表现出细胞毒性[1]。 DN203316 (12, 25, 50 μM；预处理 2 小时后与 LPS (HY-D1056) 共同处理 10-24 小时) 在 Raw264.7 巨噬细胞中剂量依赖性地抑制 IKKα/β 磷酸化，抑制 NF-κB 信号传导，降低 NF-κB 荧光素酶活性，减少 NO 产生，并下调促炎细胞因子 TNF-α 和 IL-6 的表达[1]。 DN203316 (1 μM；预处理 1 小时后与胆固醇共同处理 24 小时) 在 AML12 和 HepG2 肝细胞中保护细胞免受胆固醇诱导的细胞死亡且无细胞毒性，显著降低脂质过氧化 (oxC11-BODIPY 信号)，并抑制铁死亡过程，该作用可被 PPARδ 敲低逆转[2]。 DN203316 (1 μM；预处理 1 小时后与胆固醇共同处理 24 小时) 在肝细胞中恢复 xCT 和 GPX4 的 mRNA 及蛋白表达水平，提高细胞内 GSH 含量，并激活 xCT 启动子活性，该作用依赖 PPARδ 并受其结合位点突变影响[2]。 DN203316 (1 μM；预处理 1 小时后与胆固醇共同处理 24 小时) 调控肝细胞及肝星状细胞的基因表达，在肝细胞中恢复抗氧化基因 xCT 和 GPX4 表达，在铁死亡肝细胞条件培养基刺激的 HSCs 中抑制 α-SMA、COL1A1 和纤维连接蛋白表达[2]。 DN203316 (1 μM；预处理 1 小时后与胆固醇共同处理 24 小时) 通过降低 Kupffer 细胞 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 分泌，并抑制 HSCs 中 IL-6 和 CXCL12 上调，从而减弱炎症及趋化信号[2]。 DN203316 (1 μM；预处理 1 小时后与胆固醇共同处理 24 小时) 抑制铁死亡肝细胞来源的外泌体 dsDNA 释放，并阻断 HSCs 中 STING-TBK1-IRF3 信号通路激活，Rab27a 敲低及 DNase I 处理实验进一步证实该作用依赖外泌体 dsDNA 轴[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：DN203316 (Compound 11) (50 mg/kg；口服灌胃；单次给药) 在角叉菜胶诱导的急性炎症及巨噬细胞示踪小鼠模型 (C57BL/6) 中显著抑制 DiD 标记巨噬细胞向炎症足部浸润，降低炎症部位荧光信号，并减轻足部水肿及肿胀程度[1]。 DN203316 (3 mg/kg；腹腔注射；每日一次；第9-14周连续5周) 在 HFHC 饮食诱导的 MASH 小鼠模型 (C57BL/6) 中改善肝脏形态及血清 ALT/AST 水平，减轻铁死亡 (MDA、4-HNE、C11-BODIPY)，恢复氧化还原稳态 (GSH、xCT、GPX4)，降低纤维化 (Sirius Red、α-SMA、COL1A1)，并抑制 STING-TBK1-IRF3 信号通路激活，同时降低 α-SMA 与 p-STING 共定位[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：440.46

Formula：C19H15F3N2O3S2

性状：固体

颜色：White to off-white

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：DN203316 (PPARδ agonist 11) 是一种高效、选择性且具有口服活性的 PPARδ 激动剂 (EC50 = 20 nM) ，对 PPARα 和 PPARγ 具有较高选择性。DN203316 可抑制 NF-κB 介导的炎症信号，促进 xCT 和 GPX4 表达从而抑制铁死亡 (ferroptosis)，并减弱 STING-TBK1-IRF3 介导的促纤维化反应。DN203316 可用于炎症性疾病、代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 及肝纤维化研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Kim J, et al., Discovery of the therapeutic potential of PPARδ agonist bearing 1,3,4- thiadiazole in inflammatory disorders. Eur J Med Chem. 2024 Sep 12;279:116856.
[2]. Kim YJ, et al. DN203316, a novel PPARδ agonist, suppresses ferroptotic signaling and fibrogenesis in metabolic dysfunction-associated steatohepatitis. Exp Mol Med. 2026 Jun 5.