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NA808

MCE 国际站：NA808

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16342

CAS 号：827034-92-4

生物活性：NA808 是一种丝氨酸棕榈酰转移酶 (SPT) 抑制剂。NA808 可降低鞘磷脂的合成，抑制其在肝星状细胞中的活化，并降低 α-SMA 蛋白和 mRNA 以及胶原蛋白 1A1 mRNA 的表达（IC50 分别为 0.16、0.12 和 0.11 μM）。NA808 可抑制 HCV 复制，并降低 HCV 复制子细胞中 NS3 和 RdRp 蛋白的表达，且无明显的细胞毒性，在有效浓度下几乎没有免疫抑制作用。NA808 在感染多种 HCV 基因型的人源化嵌合肝小鼠模型中表现出广谱抗病毒活性，并呈剂量依赖性地降低血清和肝脏中的 HCV RNA 水平。 NA808 可用于非酒精性脂肪性肝炎和丙型肝炎病毒感染的研究[1][2][3][4]。

体外研究(In Vitro)：NA808 (12.3-1000 nM； 4 天) 在 E14C12 细胞中浓度依赖性地抑制 Cer、Glc Cer 和 SM 的从头合成，其中 Cer 和 GlcCer 在 37 nM、SM 在 111 nM 时达到亚最大抑制[1]。 NA808 (7 天) 在 E14C12 细胞中浓度依赖性地降低 α-SMA 蛋白水平 (IC50 = 0.16 μM) 以及 α-SMA 和胶原 1A1 mRNA 的表达 (IC50 分别为 0.12 和 0.11 μM)，且无细胞毒性[1]。 NA808 (1-100 μM；1-4 h) 在 OATP1B1-MRP2 双转染 MDCK II 细胞中呈 OATP1B1 和 MRP2 底物特征 (Papp 比值 24.2-70.2，随浓度升高而降低)，在 OATP1B1-BCRP 双转染细胞中 Papp 比值约为 1.0，在 OATP1B1 单转染细胞中 Papp 比值约为 1.0-1.1 (无主动转运)[2]。 NA808 (0-250 nM) 在 HCV 1b 亚基因组复制子细胞 (FLR3-1) 中抑制 HCV 复制，IC50 = 0.84 µmol/L，且无明显细胞毒性[3][4]。 NA808(5-25 nM；0.25-72 h) 在 FLR3-1 细胞裂解液和复制子细胞中呈非竞争性抑制 SPT 酶活性[3][4]。 NA808 (0-100 nM 在 FLR3-1 细胞中呈剂量依赖性抑制鞘磷脂的从头合成[3][4]。 NA808 (48-72 nM，即 4-6 倍 IC50；14 代传代) 在 HCV 1b 复制子细胞 (R6 FLR-N) 中不诱导耐药突变，其 IC50 值在传代过程中保持稳定：未处理组为 18.9 nM，4 倍 IC50 处理组为 14.3 nM，6 倍 IC50 处理组为 19.8 nM[3]。 NA808 在抑制 HCV 复制的浓度下对人外周血 T 细胞增殖几乎无抑制作用[4]。 NA808 (0-250 nM；96 h) 在 FLR3-1 复制子细胞中降低 HCV NS3 蛋白和 RdRp (NS5B) 蛋白的表达水平[4]。 NA808 (0-1 μM) 降低 HCV 复制所依赖的 DRM (去垢剂抗性膜) 组分中鞘磷脂水平，减少 RdRp 与 SM 的关联，从而抑制 HCV 复制[4]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：NA808 (5 mg/kg；静脉注射；每日一次；持续 14 天) 在 HCV 1a、1b、2a、3a 和 4a 基因型感染的人源化肝脏嵌合小鼠中呈广谱抗病毒活性，与 PegIFN (HY-108839)、RO-9187 (HY-10870)、HCV-796 (HY-14775) 或 Telaprevir (HY-10235) 联用时可协同增强抗病毒效果，与 Telaprevir 和 HCV-796 三联疗法可降低血清 HCV RNA，但对 HBV 基因型 C 感染模型中血清 HBV DNA 水平无显著影响[3][4]。 NA808 (5-10 mg/kg；静脉注射；每日一次；持续 14-21 天) 在 HCV 1a 或 2a 基因型感染的人源化肝脏嵌合小鼠中呈剂量依赖性降低血清 HCV RNA 水平和肝脏 HCV RNA 及核心蛋白水平，且无明显毒性。NA808 5 mg/kg 持续 21 天可使 2/5 只小鼠血清 HCV RNA 降至检测限以下[4]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：643.76

Formula：C35H49NO10

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：NA808 是一种丝氨酸棕榈酰转移酶 (SPT) 抑制剂。NA808 可降低鞘磷脂合成，在肝星状细胞中抑制其活化并降低 α-SMA 蛋白和 mRNA 以及胶原 1A1 mRNA 的表达 (IC50 分别为 0.16、0.12 和 0.11 μM)。NA808 在 HCV 复制子细胞中抑制 HCV 复制并降低 NS3 和 RdRp 蛋白表达，且无明显细胞毒性，在有效浓度下几乎无免疫抑制作用。NA808 在多种 HCV 基因型感染的人源化肝脏嵌合小鼠中呈广谱抗病毒活性，可剂量依赖性降低血清及肝脏 HCV RNA 水平。NA808 可用于非酒精性脂肪性肝炎和丙型肝炎病毒感染研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Hada N, et al. Novel oral SPT inhibitor CH5169356 inhibits hepatic stellate cell activation and ameliorates hepatic fibrosis in mouse models of non-alcoholic steatohepatitis (NASH). Pharmacol Res Perspect. 2023 Jun;11(3):e01094.
[2]. Yamane M, et al. Evaluation of the non-linearity of NA808 in liver not reflected in plasma using a rat pharmacokinetic study and PBPK modelling. Xenobiotica. 2023 Dec;53(6-7):498-506.
[3]. Katsume A, et al. A serine palmitoyltransferase inhibitor blocks hepatitis C virus replication in human hepatocytes. Gastroenterology. 2013 Oct;145(4):865-73.
[4]. Hirata Y, et al. Self-enhancement of hepatitis C virus replication by promotion of specific sphingolipid biosynthesis. PLoS Pathog. 2012;8(8):e1002860.