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VIP236

MCE 国际站：VIP236

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-164429

CAS 号：2418533-90-9

生物活性：VIP236是一种靶向αvβ3整合素的小分子药物偶联物。VIP236通过与αvβ3整合素特异性结合实现肿瘤靶向，并将有效载荷递送至肿瘤微环境。VIP236的连接子可被肿瘤微环境中高表达的中性粒细胞弹性蛋白酶切割，从而释放有效载荷7-乙基喜树碱。该有效载荷通过抑制拓扑异构酶I诱导DNA损伤，发挥抗肿瘤作用。VIP236具有优异的血浆稳定性和肿瘤靶向性，其肿瘤/血浆有效载荷比是单次给药的10倍。在小鼠模型中，VIP236能有效诱导肿瘤消退，减少转移形成，并表现出良好的耐受性。 VIP236 已用于与非小细胞肺癌、透明细胞肾细胞癌、结肠癌、三阴性乳腺癌、小细胞肺癌和转移性实体瘤相关的研究[1][2][3][4]。

体外研究(In Vitro)：VIP236 (5 mg/mL; 79 days stored at 4 °C) 在 pH 7.4 PBS 缓冲液中储存时表现出较高的水解稳定性，未观察到降解现象[1]。VIP236 (于 37 °C 孵育超过 24 h) 在大鼠血浆中稳定性极强，未观察到降解现象[1]。VIP236 (1 μM; 4 h incubated at 37 °C) 在小鼠、大鼠、犬和人肝细胞中稳定性极强，孵育后仍保留约 80%的母药[1]。VIP236 (0-50 μM; up to 12 min) 可被人和小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 高效切割，两种酶的 Km 值相近；在测试的酶浓度下，切割反应符合米氏动力学，对应的 Km 值分别为 9.4 μM、9.6 μM、15.9 μM、8.9 μM，kcat 值分别为 593 1/min、691 1/min、94 1/min、80 1/min[1]。VIP236 (持续暴露 72 h) 在 NCI-H292 和 LoVo 癌细胞系中表现出依赖去甲肾上腺素 (NE) 的细胞毒性；当暴露过程中存在 20 nM NE 时，其 IC50 值分别降低 117 倍和 33 倍[1]。VIP236 (1×10-5-1×10-13 M; 72 h) 在 786-O、HT29、LoVo、SW480、NCI-H292、NCI-H69 和 4T1 细胞中表现出依赖 NE 的抗增殖活性；在存在 10 nM NE 的情况下，大多数细胞系中的 IC50 为个位数纳摩尔水平，而在无 NE 的情况下活性较弱[2]。VIP236 (1×10-13-1×10-5 M; 72 h) 在无 NE 的情况下，对 786-O、HT29、LoVo、SW480、NCI-H292、NCI-H69 和 4T1 细胞仅表现出微弱的抗增殖活性，但与 10 nM NE 共同孵育时，除 4T1 细胞外，其余细胞中均表现出与 VIP126 相当的强效活性，IC50 值达到个位数 nM[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：VIP236 (1-20 mg/kg；静脉注射；第 1 天 (预处理 0 h) 和第 2 天 (预处理 24 h)) 可在 SNU16 异种移植瘤中诱导时间和剂量依赖性的 DNA 损伤，其中 20 mg/kg 剂量在给药后 24-48 h 可产生 68-79%的 γH2AX 阳性细胞[1]。VIP236 (40-60 mg/kg；静脉注射；给药 4 周，给药 2 天/停药 5 天，每周 1 次) 可抑制 MA15191 转移性三阴性乳腺癌 PDX 模型中的原位肿瘤生长并减少微转移，其中 40 mg/kg 给药 2 天/停药 5 天的方案达到了 17%的 T/C 比值[1]。VIP236 (36 mg/kg；静脉注射；给药 3 天/停药 4 天) 可在 786-O 肾细胞癌异种移植物中诱导显著的抗肿瘤效力，其 T/C 比值为 0.19，且无明显毒性迹象[2]。VIP236 (40 mg/kg；静脉注射；给药 3 天/停药 4 天) 在 NCI-H69 小细胞肺癌 (SCLC) 异种移植模型中可诱导显著的抗肿瘤活性，其 T/C 比值为 0.06，部分缓解率达 100%；且在维持良好耐受性的同时，疗效优于顺铂和拓扑替康[2]。VIP236 (36 mg/kg；静脉注射；给药 3 天/停药 4 天) 可在小鼠中显著抑制肾细胞癌的生长，其 T/C 比值为 0.19，且所有接受治疗的动物均出现部分缓解或病情稳定[3]。VIP236 (40 mg/kg；静脉注射；给药 3 天/停药 4 天) 可在所有接受治疗的小鼠中显著抑制小细胞肺癌的生长，其 T/C 比值为 0.06，疗效优于顺铂和拓扑替康[3]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：1515.55

Formula：C72H84N12Na2O20S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：VIP236 是一种靶向 αvβ3 整合素的小分子药物偶联物。VIP236 通过特异性结合 αvβ3 整合素实现肿瘤归巢，将载荷递送至肿瘤微环境。VIP236 的连接子可被肿瘤微环境中高表达的中性粒细胞弹性蛋白酶切割，释放 7-乙基喜树碱载荷，该载荷通过抑制拓扑异构酶1诱导DNA损伤，从而发挥抗肿瘤作用。VIP236 具有优异的血浆稳定性与肿瘤靶向性，肿瘤/血浆载荷比值较单独给药高 10 倍，能有效诱导肿瘤消退、减少转移形成，且在小鼠模型中耐受性良好。VIP236 已应用于非小细胞肺癌、透明细胞肾癌、结肠癌、三阴性乳腺癌、小细胞肺癌及转移性实体瘤的相关研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Lerchen HG, et al. Discovery of VIP236, an αvβ3-Targeted Small-Molecule-Drug Conjugate with Neutrophil Elastase-Mediated Activation of 7-Ethyl Camptothecin Payload for Treatment of Solid Tumors. Cancers (Basel). 2023;15(17):4381. Published 2023 Sep 1.
[2]. Lerchen HG, et al. A Small Molecule-Drug Conjugate (SMDC) Consisting of a Modified Camptothecin Payload Linked to an αVß3 Binder for the Treatment of Multiple Cancer Types. Cancers (Basel). 2022;14(2):391. Published 2022 Jan 13.
[3]. Yang H, et al. Identification of an αvβ3-targeting bicyclic peptide with atypical norArg-Gly-Asp sequence. Commun Chem. 2026;9(1):83. Published 2026 Jan 12.