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PROTAC BTK Degrader-13

MCE 国际站：PROTAC BTK Degrader-13

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-168963

生物活性：PROTAC BTK Degrader-13 是一种靶向 BTK 的试剂，其 DC50 为 0.27 μM。PROTAC BTK Degrader-13 以蛋白酶体依赖的方式降解 BTK，并通过降低 BTK 和 p38 MAPK 的磷酸化水平来抑制 BTK 介导的下游信号通路。PROTAC BTK Degrader-13 对 BTK 过表达的淋巴瘤细胞和 ITK 阳性细胞具有选择性细胞毒性作用。PROTAC BTK Degrader-13 可用于 B 细胞淋巴瘤相关研究[1]。（粉色：BTK 配体 (HY-168965)；蓝色：Cereblon 配体 (HY-103596)；黑色：连接子 (HY-Y0524)）。

体外研究(In Vitro)：Anti-cancerOthers Anti-cancer PROTAC BTK Degrader-13 (compound 25) (0-50 μM; 72 h) 对 ITK 阳性的 JURKAT 和 CCRF-CEM 细胞，以及 BTK 阳性的 RAMOS 细胞具有细胞毒性，其 IC50 值分别为 3.42 μM、3.81 μM 和 9.79 μM；但对 BTK 阳性的 K562 细胞、ITK/BTK 缺失的癌细胞或非癌成纤维细胞无细胞毒性[1]。 Others PROTAC BTK Degrader-13 (0-20 μM; 24 h) 可在 RAMOS 细胞中诱导蛋白酶体依赖性 BTK 降解，达到 72.84% 的 Dmax 和 0.27 μM 的 DC50[1]。PROTAC BTK Degrader-13 (0-10 μM; per kit protocol) 相较于 ITK 可选择性抑制 BTK 激酶活性，其针对 BTK 的 IC50 为 0.44 μM，针对 ITK 的 IC50 为 2.16 μM[1]。PROTAC BTK Degrader-13 (0-20 μM; 24 h) 对 JURKAT 细胞中的 ITK 蛋白水平无影响[1]。PROTAC BTK Degrader-13 (0-20 μM; 24 h pre-incubation) 可抑制 RAMOS 细胞中 BTK 介导的下游信号通路，在 LPS 或 IgM 刺激后显著降低 BTK (Tyr551、Tyr223) 和 p38 MAPK 的磷酸化水平[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：622.63

Formula：C33H30N6O7

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：PROTAC BTK Degrader-13 是一种靶向 BTK 的试剂，DC50 为 0.27 μM。PROTAC BTK Degrader-13 以蛋白酶体依赖的方式降解 BTK，并通过降低 BTK 和 p38 MAPK 的磷酸化水平来抑制 BTK 介导的下游信号通路。PROTAC BTK Degrader-13 对高表达 BTK 的淋巴瘤细胞和 ITK 阳性细胞具有选择性的细胞毒性作用。PROTAC BTK Degrader-13 可用于 B 细胞淋巴瘤的相关研究。 (粉色: Btk 配体 (HY-168965)；蓝色: Cereblon 配体 (HY-103596)；黑色: 连接子 (HY-Y0524))。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Rampeesa NK, et al. Identification of a novel Azaspirooxindolinone-based PROTAC for selective BTK degradation and enhanced anticancer activity. Bioorganic chemistry. 2025 Apr;157:108316.