产品大全PRODUCTS

Rolipram (GMP)

CAS No.:

61413-54-5

分子式：

C16H21NO3

分子量：

C16H21NO3

备注：

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Rolipram

MCE 国际站：Rolipram

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16900G

CAS 号：61413-54-5

生物活性：罗利普兰GMP是指按照GMP规范生产的罗利普兰（HY-16900）。GMP小分子可作为细胞治疗生产的辅助试剂。罗利普兰是一种PDE4抑制剂，具有血脑屏障通透性，可逆转β-淀粉样蛋白诱导的大鼠学习和记忆障碍。罗利普兰可提高细胞内cAMP水平，并调节cAMP/CREB信号通路，从而减轻神经炎症和细胞凋亡反应。罗利普兰可促进人骨髓间充质干细胞的神经元分化，并抑制甲基苯丙胺和吗啡诱导的小鼠过度活跃。罗利普兰还可降低胶质母细胞瘤干细胞样细胞的活力，并增强贝伐珠单抗（HY-P9906）诱导的细胞死亡。罗利普兰可抑制促炎细胞因子的表达，并增强中枢去甲肾上腺素能传递。罗利普兰主要用于与各种中枢神经系统疾病相关的研究，包括阿尔茨海默病、重度抑郁症、多形性胶质母细胞瘤和多发性硬化症[1][2][3][4][5]。

体外研究(In Vitro)：Rolipram GMP (0.5-25 μM; 6-24 h) 可呈剂量和时间依赖性上调 hBM-MSCs 中的神经前体细胞基因表达，在 1 μM 作用 12 h 时观察到最大效应[2]。Rolipram GMP (1-25 μM; 12 h) 在浓度≤5 μM 时对 hBM-MSCs 无毒性，但在 10 μM 和 25 μM 浓度下会引发显著的细胞毒性[2]。Rolipram GMP (1 μM; 12 h) 可显著提高 hBM-MSCs 经神经元诱导后的神经元分化率、神经突长度及神经突数量[2]。Rolipram GMP (1 μM; 12 h) 可增强 hBM-MSCs 经神经元诱导后的神经元特异性基因表达，并抑制非神经元谱系基因表达[2]。Rolipram GMP (10 μM; 48 h) 单独处理可降低 CD133+/CD15+人胶质瘤干细胞 (T2) 的存活率，与贝伐珠单抗联合使用时，其细胞毒性作用比单独使用任意一种药物时更强[4]。Rolipram GMP 可下调人外周血单个核细胞中抗原驱动的增殖以及 IL-5 和 IFN-γ 的基因表达，但不影响 IL-4 的基因表达[5]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Rolipram GMP (0.1-0.5 mg/kg；腹腔注射；每日 1 次；连续 24 天) 可呈剂量依赖性逆转大鼠由 Aβ25-35 诱导的学习及长时记忆损伤，同时逆转海马组织中 pCREB 和 Bcl-2 的表达下调，以及 NF-κB p65 和 Bax 的表达上调[1]。Rolipram GMP (腹腔注射，0.5 mg/kg，每日 1 次，连续 14 天) 可逆转大鼠中 Aβ1-42 诱导的海马 pCREB、NF-κB p65、Bcl-2 及 Bax 的变化，验证了在 Aβ25-35 实验中观察到的效应[1]。Rolipram GMP (1.0-10 mg/kg；腹腔注射；单次；Methamphetamine 给药前 15 分钟) 可显著抑制雄性 ddY 小鼠中甲基苯丙胺诱导的运动过度，其中 10 mg/kg 剂量可产生近乎完全的抑制作用[3]。Rolipram (10-100 mg/kg/day；口服；每日；5-14 天) 可在雌性大鼠中诱导剂量依赖性毒性作用，包括心脏、血管、胃肠道和唾液腺的改变，在 100 mg/kg/day 的剂量下 5 天内会产生致死效应[5]。Rolipram (0.02-400 mg/kg；全身给药；单次给药) 可在大鼠中诱发特征性行为综合征和轻度低体温，其作用与中枢肾上腺素能信号转导增强相关[5]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

分子量：275.34

Formula：C16H21NO3

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Rolipram GMP 是 GMP 级别的 Rolipram (HY-16900)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Rolipram 是一种可透过血脑屏障的 PDE4 抑制剂，可逆转 β-淀粉样蛋白诱导的大鼠学习记忆障碍。Rolipram 能够升高细胞内 cAMP 和 c水平并调控 cAMP/CREB 信号通路，从而减轻神经炎症与凋亡 (apoptosis) 反应。Rolipram 能促进人骨髓间充质干细胞的神经元分化、抑制 Methamphetamine 和吗啡诱导的小鼠运动亢进。Rolipram 还能降低胶质母细胞瘤干细胞样细胞的活力并增强 Bevacizumab (HY-P9906) 诱导的细胞死亡。Rolipram 抑制促炎细胞因子的表达并增强中枢去甲肾上腺素能传递。Rolipram 主要被应用于阿尔茨海默病、重度抑郁症、多形性胶质母细胞瘤以及多发性硬化症等多种中枢神经系统疾病的相关研究。

IC50 & Target：IC50: 3 nM (PDE4A), 130 nM (PDE4B), 240 nM (PDE4D)[1]

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Wang C, et al. The phosphodiesterase-4 inhibitor rolipram reverses Aβ-induced cognitive impairment and neuroinflammatory and apoptotic responses in rats. Int J Neuropsychopharmacol. 2012;15(6):749-766.
[2]. Joe IS, et al. PDE4 Inhibition by Rolipram Promotes Neuronal Differentiation in Human Bone Marrow Mesenchymal Stem Cells. Cell Reprogram. 2016;18(4):224-229.
[3]. Mori T, et al. Effects of rolipram, a selective inhibitor of phosphodiesterase 4, on hyperlocomotion induced by several abused drugs in mice. Jpn J Pharmacol. 2000;83(2):113-118.
[4]. Ramezani S, et al. Rolipram potentiates bevacizumab-induced cell death in human glioblastoma stem-like cells. Life Sci. 2017;173:11-19.
[5]. Zhu J, et al. The antidepressant and antiinflammatory effects of rolipram in the central nervous system. CNS Drug Rev. 2001;7(4):387-398.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

行业领先的生物信息学
•   靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
•   权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
•   动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
•   MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；产品已为全球 13,000 家研究机构所用，相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
•   7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。

严格的多重质量控制
•   国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
•   完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
•   全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
•   MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
•   MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

全球业务与仓储中心
全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，拥有数十个仓库，90% 区域实现次日达，能够快速响应全球客户需求。

Hotline: 400-820-3792
Tel: 021-58955995
Email: sales@MedChemExpress.cn
Tech Support: 021-58950656