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Epibatidine

MCE 国际站：Epibatidine

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-169742

CAS 号：140111-52-0

生物活性：依匹巴汀是一种尼古丁乙酰胆碱受体（nAChR）激动剂，对大鼠nAChR的IC50为70 pM，Ki为43 pM，对人α7 nAChR的Kd范围为1.5-60 nM，对大鼠α4β2 nAChR的Kd为15 nM，对大鼠α3β4 nAChR的Kd为0.5 μM。依匹巴汀选择性激活中枢nAChR，并与毒蕈碱乙酰胆碱受体（mAChR）结合。它被用于疼痛、阿尔茨海默病、帕金森病和精神分裂症相关疼痛的研究[1][2][3][4][5][6]。

体外研究(In Vitro)：Others Others Epibatidine (up to 10 μM) 是大鼠脑制备物中一种高效且选择性的烟碱型乙酰胆碱受体激动剂，其置换 [3H] Cytisine (Cytisinicline) (HY-N0175) 结合的 IC50 为 70 pM，Ki 为 43 pM，且对其他受试受体的亲和力极低[1]。Epibatidine (冰上孵育至少 1 h) 可与 HEK 293 细胞中表达的野生型 α7 nACh 受体结合，其 Kd 值为 8 nM[2]。Epibatidine 可强效结合 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体，其 Ki 值为 40 pM；与 α7 烟碱型乙酰胆碱受体的结合亲和力较低 (Ki = 20 nM)[4]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：OthersCardiovascular Regulation Others Epibatidine (单次给药; 剂量 13.6-20 μg/kg) 在小鼠中表现出强效的热镇痛作用，其 d-、i- 和 r- 异构体在甩尾试验中显示出相似的活性[1]。Epibatidine (4.3 μg/kg; 单次给药) 在大鼠中表现出强效的热镇痛作用[1]。Epibatidine (0.1 mg/kg; 腹腔注射; 单次给药) 在 C57BL/10J 小鼠注射后 10 分钟时，使雌性小鼠的血浆浓度 (37.1 ng/mL) 显著高于雄性小鼠 (7.3 ng/mL)[4]。 Cardiovascular Regulation Epibatidine (0.005-0.5 μg; 鞘内注射; 单次给药; 每 35-40 分钟重复给药一次) 在大鼠中可诱发呈剂量依赖性的心血管 (升压、心动过速、心动过缓) 和行为 (烦躁、镇痛) 反应，重复给药会导致多数反应出现脱敏，而亚型选择性拮抗剂和 NMDA 抑制作用可改变特定的反应终点[6]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：208.69

Formula：C11H13ClN2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Epibatidine 是一种烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂，其大鼠 nAChR IC50 为 70 pM，大鼠 nAChR Ki 为 43 pM，人 α7 nAChR Kd 值范围为 1.5-60 nM，大鼠 α4β2 nAChR Kd 为 15 nM，大鼠 α3β4 nAChR Kd 为 0.5 μM。Epibatidine 可选择性激活中枢 nAChRs，能结合毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 。Epibatidine 可用于疼痛、阿尔茨海默病、帕金森病、精神分裂症相关性疼痛的研究。

相关产品：Encenicline hydrochloride  | bPiDI  | nAChR-IN-1  | AN317  | F4-Trp  | Rocuronium Bromide  | (Rac)-Monepantel sulfone-d5  | Sofiniclin  | CVN417  | Phenylpiracetam  | Monepantel (Standard)  | (Rac)-Monepantel-d5

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Qian C, et al. Epibatidine is a nicotinic analgesic. European journal of pharmacology. 1993 Dec 21;250(3):R13-4.
[2]. Thompson AJ, et al. The binding orientation of epibatidine at α7 nACh receptors. Neuropharmacology. 2017 Apr;116:421-428.
[3]. Ulrich YM, et al. A comparison of multiple injections versus continuous infusion of nicotine for producing up-regulation of neuronal [3H]-epibatidine binding sites. Neuropharmacology. 1997 Aug;36(8):1119-25.
[4]. Salehi B, et al. Epibatidine: A Promising Natural Alkaloid in Health. Biomolecules. 2018 Dec 23;9(1):6.
[5]. Daly JW, et al. Alkaloids from frog skin: the discovery of epibatidine and the potential for developing novel non-opioid analgesics. Nat Prod Rep. 2000 Apr;17(2):131-5.
[6]. Khan IM, et al. Epibatidine binding sites and activity in the spinal cord. Brain research. 1997 Apr 11;753(2):269-82.