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ITRI-90

MCE 国际站：ITRI-90

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-171808

CAS 号：2798907-16-9

生物活性：ITRI-90 是一种口服有效的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ITRI-90 通过泛素-蛋白酶体系统有效降解全长 AR (AR-FL) 和剪接变体 AR-V7 蛋白，从而抑制 AR 转录活性和靶基因表达。ITRI-90 可显著抑制前列腺癌细胞增殖并诱导其凋亡，包括恩扎卢胺耐药细胞。ITRI-90 具有良好的药代动力学特性，并在体内显示出强大的抗肿瘤功效。ITRI-90 可用于前列腺癌研究[1]。（粉色：雄激素受体配体 (HY-171809)；蓝色：VHL 配体 (HY-125845A)；黑色：连接子 (HY-169966)）。

体外研究(In Vitro)：ITRI-90 (0-20 μM，24 小时) 在 LNCaP、CWR22Rv1 和 VCaP 细胞中降低全长 AR (AR-FL) 和剪接变异体AR-V(ΔLBD) 蛋白水平 (在 CWR22Rv1 和 VCaP 细胞中，对 AR-FL 蛋白的 DC50 分别为 2.12、5.73 和 8.67 nM，对 AR-V 蛋白的 DC50 分别为 4.72 和 0.29 nM)[1]。 ITRI-90 (10 μM，24 小时) 在LNCaP、CWR22Rv1 和 VCaP 细胞中显示出持久的作用时长，可实现较低的给药频率[1]。 ITRI-90 (10 μM，6 或 10 小时) 在 CWR22Rv1 细胞中通过泛素-蛋白酶体依赖性系统降解 AR 蛋白水平[1]。 ITRI-90 (0.1-1 μM，24 小时) 对 AR 及 AR-V7 信号通路下游靶基因表达的抑制效率较低，其在 LNCaP和 CWR22Rv1 细胞中通过靶向 NTD 的蛋白降解或直接阻断配体结合介导 AR 抑制[1]。 ITRI-90 (0.001-100 μM，24 小时或 7 天) 在 LNCaP、CWR22Rv1 和 VCaP 细胞中特异性且有效地抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡[1]。 ITRI-90 (5 或 10 μM, 处理 1 天) 在短期处理和长期获得性耐药的细胞中均能有效降解由Enzalutamide (HY-70002) 诱导的全长 AR 和截短型 AR V(ΔLBD) 蛋白，从而在 VCaP、C4-2B 和 C4-2B/EnzR 细胞中显著削弱 Enzalutamide 耐药细胞的生长[1]。 ITRI-90 在小鼠肝微粒体中显示出较低的血浆清除率 (6.62 mL/min/kg) 和良好的实际体内暴露量 (AUC/dose = 2502.4)[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：ITRI-90 (10 mg/kg，腹腔注射，每日两次，持续 15 天) 在 CWR22Rv1 移植瘤小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长，且在肿瘤消退过程中未观察到明显毒性[1]。 ITRI-90 (100 mg/kg，口服，每日两次，持续 21 天) 是一种口服可用的降解剂，在 CWR22Rv1 移植瘤小鼠模型的肿瘤消退过程中特异性靶向全长 AR(AR-FL) 和 LBD 结构域截短的 AR 变异体 (AR-Vs)[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：908.04

Formula：C45H56F3N9O6S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：ITRI-90 是一种口服活性的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ITRI-90 通过泛素-蛋白酶体系统有效降解全长 AR (AR-FL) 及其剪接变异体 AR-V7 蛋白，从而抑制 AR 转录活性及其靶基因表达。ITRI-90 能显著抑制前列腺癌细胞的增殖 (包括 Enzalutamide 耐药细胞) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ITRI-90 表现出良好的药代动力学特性，并在体内显示出强大的抗肿瘤功效。ITRI-90 可用于前列腺癌的相关研究。 (粉色: Androgen Receptor 配体 (HY-171809)；蓝色: VHL 配体 (HY-125845A)；黑色: 连接子 (HY-169966))。

相关产品：PROTAC AR Degrader-8  | SC428  | ZNU-IMB-Z15  | Darolutamide  | SARD279  | Darolutamide (Standard)  | EN1441  | Darolutamide-d4  | PROTAC AR Degrader-4 TFA  | LX1  | AR ligand-30  | GTx-027

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Hung CL, et al. Targeting androgen receptor and the variants by an orally bioavailable Proteolysis Targeting Chimeras compound in castration resistant prostate cancer. EBioMedicine. 2023 Apr;90:104500.