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BI-5521
MCE 国际站：BI-5521
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-171881
CAS 号：864686-48-6
生物活性：BI-5521 是一种口服有效的 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3β 的 IC50 值为 1.1 nM。BI-5521 以相似的效力靶向两种 GSK-3 亚型，并对 DYRK1A 表现出强效抑制活性。通过调节 GSK-3 活性，BI-5521 可抑制肿瘤增殖和癌细胞生长，发挥细胞毒性作用，并降低癌细胞活力。它对所有亚型的横纹肌肉瘤均表现出一致的化疗敏感性，与 SOS1 抑制剂联用时可产生协同生长抑制作用，降低口服葡萄糖水平，调节肌成纤维细胞分化途径，减少 YAP/SMAD2/3 的核定位，并降低成纤维细胞中 α-SMA 的阳性率，且不影响 CD4+ T 细胞的凋亡。 BI-5521 可用于非小细胞肺癌、多形性横纹肌肉瘤、2 型糖尿病、胰腺导管腺癌、阿尔茨海默病、双相情感障碍和代谢功能障碍相关脂肪肝病的研究[1][2][3][4][5][6]。
体外研究(In Vitro)：Anti-cancerOthersLipid MetabolismApoptosisAdaptive Immunity Anti-cancer BI-5521 (0.0782-10 µM; 4 days) 作为单药可显著抑制二维培养的 BH1406 非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的生长，其 IC50 为 0.8 µM；与 BAY-293 (HY-114398) 联用时则表现出协同生长抑制作用[1]。BI-5521 (4 days) 可强效抑制 BH1522、RD 和 TE671 横纹肌肉瘤细胞系的活力，且各细胞系的 IC50 值相近，表明所有受试细胞系均具有高化学敏感性[2]。 Others BI-5521 可强效抑制 GSK-3β，其 IC50 为 1.1 nM；它以相近效力靶向两种 GSK-3 亚型，对 DYRK1A 表现出强效抑制作用，且对所有其他受试激酶及非激酶靶点保持 100-1000 倍的选择性[3]。BI-5521 揭示了在 PDAC 3D 肿瘤微环境模型中 GSK-3 在肌成纤维细胞分化蛋白激活通路中的作用[3]。BI-5521 具有良好的通透性，在 Caco2 细胞中具有中等外排率，在大鼠肝细胞中清除率较低[3]。BI-5521 (在 3D 培养的第 4 至第 8 天使用，浓度 100 nM) 可降低由 Capan-2 细胞和 NHDFs 组成的异质性 3D 胰腺癌 (PDAC) 组织中成纤维细胞内 YAP 和 SMAD2/3 的核定位，这与以 α-SMA 表达为标志的肌成纤维细胞分化减弱相关[5]。 Lipid Metabolism BI-5521 (50 nM; 2 h pre-incubation, 48 h co-treatment with Oleic acid (HY-N1446)) 可显著抑制经 Oleic acid 处理的胰岛素抵抗、去分化人 HepG2 肝癌细胞中的脂肪变性[4]。 ApoptosisAdaptive Immunity BI-5521 (8 小时) 不会调节 ex vivo 培养的对照组或 Creld1 缺陷型 CD4+ T 细胞中活化 caspase3 阳性细胞的百分比[6]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。
体内研究(In Vivo)：Carbohydrate Metabolism Carbohydrate Metabolism BI-5521 在 Zucker Diabetic Fatty 大鼠中展现出降低口服葡萄糖水平的急性功效[3]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。
分子量：419.47
Formula：C24H25N3O4
运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。
储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南
产品活性：BI-5521 是一种口服有效的 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3β 的 IC50 为 1.1 nM。BI-5521 以相近效力靶向两种 GSK-3 亚型，并对 DYRK1A 表现出强效抑制作用。BI-5521 可通过调控 GSK-3 活性抑制肿瘤增殖、抑制癌细胞生长，发挥细胞毒作用、降低癌细胞活力，在横纹肌肉瘤各亚型中表现出一致的化疗敏感性，与 SOS1 抑制剂联用可产生协同生长抑制效果，还能降低口服葡萄糖水平、调控肌成纤维细胞分化通路、减少 YAP/SMAD2/3 的核定位、降低成纤维细胞中 α-SMA 阳性率，且不会影响 CD4+ T 细胞的凋亡 (apoptosis)。BI-5521 可用于非小细胞肺癌、多形性横纹肌肉瘤、2 型糖尿病、胰腺导管腺癌、阿尔茨海默病、双相情感障碍及代谢功能障碍相关脂肪性肝病的研究。
热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。
MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。
相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。
客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.
参考文献：
[1]. Hamilton G, et al. Characterization of the BH1406 non-small cell lung cancer (NSCLC) cell line carrying an activating SOS1 mutation. Translational lung cancer research. 2024 Nov 30;13(11):2987-2997.
[2]. Stickler S, et al. Characterization of a pleomorphic rhabdomyosarcoma cell line. Scientific reports. 2025 Jan 23;15(1):2893.
[3]. Gollner A, et al. Kinase Degraders, Activators, and Inhibitors: Highlights and Synthesis Routes to the Chemical Probes on opnMe.com, Part 1. ChemMedChem. 2023 May 16;18(10):e202300031.
[4]. Ercin M, et al. Exploring the role of cellular plasticity in metabolic dysfunction-associated steatosis and related molecular mechanisms. Journal of translational medicine. 2025 Nov 13;23(1):1278.
[5]. Tanaka HY, et al. Heterotypic 3D pancreatic cancer model with tunable proportion of fibrotic elements. Biomaterials. 2020 Aug;251:120077.
[6]. Bonaguro L, et al. CRELD1 modulates homeostasis of the immune system in mice and humans. Nature immunology. 2020 Dec;21(12):1517-1527.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；产品已为全球 13,000 家研究机构所用，相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
• 7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
严格的多重质量控制
• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
• 全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn
全球业务与仓储中心
全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，拥有数十个仓库，90% 区域实现次日达，能够快速响应全球客户需求。
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