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PI3Kδ-IN-25

MCE 国际站：PI3Kδ-IN-25

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-175369

生物活性：PI3Kδ-IN-25 是一种口服有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂（IC50 = 2.1 nM）。PI3Kδ-IN-25 对 PI3Kα、PI3Kγ 和 PI3Kβ 的 IC50 值分别为 272、285 和 1171 nM。PI3Kδ-IN-25 可抑制 AKT Ser473 位点的磷酸化，抑制 Treg 细胞增殖，并下调 B16F10 细胞中 PD-L1 的表达。在 B16F10 黑色素瘤和 Lewis 肺癌小鼠模型中，PI3Kδ-IN-25 通过减少肿瘤浸润的 Treg 细胞和增强免疫反应，表现出抗癌作用。PI3Kδ-IN-25 在黑色素瘤、肺癌和其他癌症的研究中具有潜在的应用价值[1]。

体外研究(In Vitro)：PI3Kδ-IN-25 (Compound 18) (1 μM) 可抑制 PIK3CD (93.37%)、PIK3CG (87.63%) 和 PIK3CA (107.38%)，而对 RIPK2 (58.65%) 和 PIK3CB (42.68%) 仅表现出中等活性[1]。 PI3Kδ-IN-25 (96 小时) 对 Ramos、DOHH2、Hela、BxPC3、SGC7901、BGC823、MX-1、A375、B16F10 细胞表现出抗增殖活性，IC50 分别为 18.11、14.39、29.51、22.13、15.81、13.06、25.43、21.95， 11.42 μM，对 K562、HepG2、MCF-7 细胞表现出较弱的抗增殖活性，IC50 > 50 μM[1]。 PI3Kδ-IN-25 (1-10 μM，5-30 分钟) 可抑制 AKT Ser473 位点的磷酸化，表明其可有效阻断 B16F10 细胞中的 PI3K 信号通路[1]。 PI3Kδ-IN-25 (1-10 μM，72 小时) 可降低 CD4/CD25/FOXP3+++ 的比例以及 mIL-2 和 hTGFβ 诱导的 Treg 细胞中 IL-10 浓度[1]。 PI3Kδ-IN-25 (1-10 μM， 72 小时) 在 10 μM 时下调 B16F10 细胞中的 PD-L1 表达[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：PI3Kδ-IN-25 (Compound 18) (1-30 mg/kg, 口服, 每天两次) 通过调节 B16F10 异种移植黑色素瘤和 Lewis 异种移植小鼠模型中的肿瘤微环境来抑制肿瘤生长[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：552.67

Formula：C26H28N6O4S2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：PI3Kδ-IN-25 是一种具有口服活性的选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 = 2.1 nM)。PI3Kδ-IN-25 对 PI3Kα，PI3Kγ，PI3Kβ 的 IC50 分别为 272，285，1171 nM。PI3Kδ-IN-25 在 B16F10 细胞中抑制 AKT Ser473 磷酸化，抑制 Treg 细胞增殖并下调 PD-L1 的表达。PI3Kδ-IN-25 在 B16F10 黑色素瘤和 Lewis 肺癌小鼠模型中通过减少肿瘤浸润 Treg 细胞并增强免疫反应发挥抗癌功效。PI3Kδ-IN-25 可用于黑色素瘤，肺癌等癌症的研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Lin S, et al. Optimization of Thienopyrimidine Derivatives as Potent and Selective PI3Kδ Inhibitors for Cancer Immunotherapy. J Med Chem. 2025 Jul 24;68(14):14859-14881.