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S1P1 agonist 7

备注：

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

S1P1 agonist 7

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-175984

生物活性：S1P1激动剂7是一种强效、口服有效的β-arrestin偏向性S1P1激动剂（G蛋白EC50 = 12.7 nM，β-arrestin EC50 = 3.23 nM）。S1P1激动剂7具有显著的免疫调节活性和良好的安全性。S1P1激动剂7代谢稳定性极佳，CYP抑制作用轻微至中等，且对S1P3具有选择性。S1P1激动剂7具有良好的药代动力学特征，能有效降低循环淋巴细胞数量，并在预防性和治疗性给药方案下显著减轻实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）小鼠模型的疾病严重程度。S1P1激动剂7可用于多发性硬化症（MS）的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：S1P1 agonist 7 (compound 28) 的分子对接研究表明，其相对于 Fingolimod (HY-11063) 表现出 4.51 倍的 β-抑制蛋白偏向性，其 G 蛋白信号通路 EC50 为 12.7 nM，β-抑制蛋白招募 EC50 为 3.23 nM[1]。 S1P1 agonist 7 (1-10 µM，15-60 分钟) 在所有的人、大鼠和小鼠的肝微粒体中均表现出高度稳定性，且在 10 µM 浓度下对大多数 CYP 同工酶无显著抑制作用[1]。 S1P1 agonist 7 (从 100 μM 起始浓度进行梯度稀释，90 分钟) 在 Chem-4/G15 和 CHO-K1 EDG1 细胞模型中显示出对 S1P1 受体的高选择性，其 G 蛋白信号通路的 EC50 值为 0.014 μM，β-抑制蛋白招募的 EC50 值为 0.0023 μM，且仅对 S1P5 受体表现出微弱活性[1]。 S1P1 agonist 7 (0.041-10 μM，2 分钟) 即使在最高测试浓度下，也未在人类 iPSC 来源的心肌细胞中引起任何可观察到的峰值频率或搏动速率的变化[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

体内研究(In Vivo)：S1P1 agonist 7 (1、3 和 10 mg/kg，灌胃，单次给药) 可降低 C57BL/6N 小鼠的外周血淋巴细胞计数[1]。 S1P1 agonist 7 (10 mg/kg，灌胃，每日一次，连续 23 天) 在 MOG35-55 (HY-P1240) 诱导的 EAE 小鼠模型中表现出强大的保护作用，能够减缓其疾病发作、抑制病情进展并减轻相关的病理损伤[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

分子量：406.43

Formula：C23H22N2O5

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：S1P1 agonist 7 是一种强效、具备口服活性的 β-抑制蛋白偏向型 S1P1 激动剂 (EC50(G‑protein) = 12.7 nM，EC50(β‑arrestin) = 3.23 nM)，具有强效的免疫调节活性和良好的安全性。S1P1 agonist 7 具备优异的代谢稳定性、微弱至中度的 CYP 抑制能力，以及不作用于 S1P3 受体的高选择性。S1P1 agonist 7 在实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型中展现出良好的药代动力学特性，能够有效降低循环淋巴细胞数量，并显著减轻疾病的严重程度。S1P1 agonist 7 可用于多发性硬化症研究。

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Lee CY, et al. Discovery of Novel β-Arrestin Biased Sphingosine-1-Phosphate-1 Receptor Agonists for the Treatment of Multiple Sclerosis. J Med Chem. 2025 Sep 11;68(17):18289-18313.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

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一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

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•   靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
•   权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
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•   MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；产品已为全球 13,000 家研究机构所用，相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
•   7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。

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•   国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
•   完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
•   全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
•   MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
•   MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

全球业务与仓储中心
全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，拥有数十个仓库，90% 区域实现次日达，能够快速响应全球客户需求。

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