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5-Methoxytryptoline

MCE 国际站：5-Methoxytryptoline

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-177797

CAS 号：30439-19-1

生物活性：5-甲氧基色氨酸可作为血清素转运复合物的调节剂，同时也是5-HT2A和5-HT2C受体的配体，其对5-HT2A和5-HT2C受体的Ki值分别为130 nM和140 nM。5-甲氧基色氨酸可抑制血小板对血清素（HY-B1473A）和色胺（HY-B2132）的主动摄取。5-甲氧基色氨酸可诱导行为兴奋、皮层脑电图去同步化，并导致血浆催乳素水平呈剂量依赖性升高，随后出现行为镇静和皮层脑电图电压部分恢复。5-甲氧基色氨酸可拮抗利血平（HY-N0480）诱导的镇静、运动活性降低和体温过低。 5-甲氧基色氨酸对自由活动大鼠的行为和皮层脑电活动具有剂量依赖性影响。5-甲氧基色氨酸可用于抑郁症相关研究[1][2][3][4]。

体外研究(In Vitro)：Others Others 5-Methoxytryptoline (Compound 22) 以 130 nM 的 Ki 值结合克隆大鼠 5-HT2A 受体，其亲和力比未取代的母本化合物高 30 倍[2]。5-Methoxytryptoline 以 140 nM 的 Ki 值结合克隆大鼠 5-HT2C 受体，与未取代的母本化合物相比亲和力显著更高[2]。5-Methoxytryptoline 可将 [3H]Imipramine (HY-B1490A) 与血小板膜结合的 Kd 值从 0.61 nM 显著提升至 2.30 nM，且不改变 Bmax，证实其为竞争性抑制作用[3]。5-Methoxytryptoline 可强效将 3H-Imipramine 从大鼠或小鼠大脑皮层突触体制剂中与 5-羟色胺 (5-HT) 再摄取相关的结合位点上置换下来，其 IC50 为 150 nM[4]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Others Others 5-Methoxytryptoline (4-335 nmol；侧脑室注射；以 0.2 μL/min 的速度单次注射) 经脑室微量注射后，可在自由活动的 Wistar 大鼠中产生剂量依赖性的行为激活和皮层电活动去同步化，其作用即刻出现，持续时间依剂量不同为 5.3 至 75.2 分钟[1]。5-Methoxytryptoline (50-100 μmol；静脉注射；单次) 经静脉给予自由活动的 Wistar 大鼠后，可诱导快速、短暂的行为兴奋和皮层脑电去同步化，持续时间与剂量相关[1]。5-Methoxytryptoline (104 nmol；脑室注射；单次注射) 经脑室微量注射给药可拮抗利血平诱导的 Wistar 大鼠镇静作用；5-Methoxytryptoline (70-210 nmol; i.c.v.; single injection) 可逆转利血平诱导的 Wistar 大鼠低体温，且低体温逆转发生在 60-90 秒内[1]。5-Methoxytryptoline (3.125-50 mg/kg；静脉注射或腹腔注射；单次) 在健康成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠中经急性静脉注射或腹腔注射后，可诱导血浆 PRL 呈剂量依赖性升高，同时诱导血浆 GH 呈剂量依赖性降低，且这两种效应的腹腔注射阈值剂量均为 6.25 mg/kg[4]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：202.26

Formula：C12H14N2O

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：5-Methoxytryptoline 是一种血清素转运体复合物调节剂、5-HT2A 受体和 5-HT2C 受体配体，对 5-HT2A 受体和 5-HT2C 受体的 Ki 值分别为 130 nM 和 140 nM。5-Methoxytryptoline 抑制血小板中 Serotonin (HY-B1473A) 和 Tryptamine (HY-B2132) 的主动摄取。5-Methoxytryptoline 可诱导行为兴奋、皮层脑电去同步化和剂量依赖性的血浆催乳素升高，随后出现行为镇静和皮层脑电电压部分恢复。5-Methoxytryptoline 可拮抗 Reserpine (HY-N0480) 诱导的镇静、运动活性降低和体温过低。5-Methoxytryptoline 对自由活动大鼠的行为和皮层脑电活动表现出剂量依赖性作用。5-Methoxytryptoline 可用于抑郁症相关研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

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MCE 抑制剂:
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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Nistico G, et al. Behavioural and electrocortical power spectrum effects of 5-methoxytryptoline and other analogs after intraventricular administration in rats. European journal of pharmacology. 1987 Oct 06;142(1):121-8.
[2]. Grella B, et al. Binding of beta-carbolines at 5-HT(2) serotonin receptors. Bioorg Med Chem Lett. 2003 Dec 15;13(24):4421-5.
[3]. Segonzac A, et al. 5-Methoxytryptoline, a competitive endocoid acting at [3H]imipramine recognition sites in human platelets. Journal of neurochemistry. 1985 Jul;45(1):249-56.
[4]. Rovescalli AC, et al. Endocrine effects of 5-methoxytryptoline, 5-hydroxytryptoline and tryptoline, putative modulators of rat serotonergic system. Journal of endocrinological investigation. 1987 Feb;10(1):65-72.