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Topoisomerase I-IN-18

MCE 国际站：Topoisomerase I-IN-18

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-178373

生物活性：拓扑异构酶I抑制剂Topoisomerase I-IN-18是硫代氨基脲（HY-Y0032）的衍生物。Topoisomerase I-IN-18能够干扰DNA合成和转录。Topoisomerase I-IN-18通过诱导S期细胞周期阻滞来抑制肿瘤细胞增殖。Topoisomerase I-IN-18能够增强线粒体介导的细胞凋亡，抑制细胞迁移，并增加细胞内活性氧（ROS）水平。Topoisomerase I-IN-18能够增加p53蛋白表达、γH2AX磷酸化、上调Bax表达、下调Bcl-2表达，并激活caspase级联反应。Topoisomerase I-IN-18可用于肺癌的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：Topoisomerase I-IN-18 (Compound 11d) 在所测试的癌细胞系中表现出不同的抗增殖活性，包括 MCF-7 (IC50 = 59.11 μM)、HepG-2 (IC50 = 67.63 μM)、SGC7901 (IC50 = 44.6 μM)、A549 (IC50 = 8.06 μM)，并且对正常 HK-2 细胞表现出最小的毒性[1]。 Topoisomerase I-IN-18 (1-10 μM) 通过剂量依赖性抑制作用有效阻断 Topo I 介导的超螺旋 DNA 松弛[1]。 Topoisomerase I-IN-18 (1-10 μM，48 小时) 可诱导 A549 细胞中出现剂量依赖性的 DNA 双链断裂[1]。 Topoisomerase I-IN-18 (1-10 μM，0-48 小时) 可有效抑制 A549 细胞的迁移和增殖，提示其具有潜在的抗转移特性[1]。 Topoisomerase I-IN-18 (4-16 μM，48 小时) 可剂量依赖性地在 A549 细胞中生成活性氧 (ROS) 并诱导细胞凋亡[1]。 Topoisomerase I-IN-18 (4-16 μM，24 小时) 在 A549 细胞中诱导剂量依赖性的 S 期阻滞，同时 G0/G1 和 G2/M 细胞群减少，并显著增加 γ-H2AX 磷酸化，调节关键凋亡相关蛋白的表达，表现为 p53、Bax、caspase-3 和 caspase-9 的上调以及 Bcl-2 的下调[1]。 Topoisomerase I-IN-18被鉴定为P-糖蛋白 (P-gp) 底物，并可能抑制细胞色素P450酶 (CYP1A2、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4)[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：431.61

Formula：C23H34FN5S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Topoisomerase I-IN-18 是 Thiosemicarbazide (HY-Y0032) 的衍生物，是一种 Topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I-IN-18 能够干扰 DNA 合成和转录。Topoisomerase I-IN-18 通过诱导 S 期细胞周期阻滞来抑制肿瘤细胞增殖。Topoisomerase I-IN-18 能够增强线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis)，表现为细胞迁移受到抑制和细胞内活性氧 (ROS) 水平升高。Topoisomerase I-IN-18 可增加 p53 蛋白表达、γH2AX 磷酸化、上调 Bax 表达、下调 Bcl-2 表达，并激活 caspase 级联反应。Topoisomerase I-IN-18可用于肺癌研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Shen G,et al. Design, synthesis, and evaluation of novel matrine derivatives as topoisomerase I inhibitors for anticancer agents. Eur J Med Chem. 2025 Dec 15;300:118082.