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Doxycycline calcium

MCE 国际站：Doxycycline calcium

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-N0565C

CAS 号：94088-85-4

生物活性：多西环素钙是一种口服有效的、高亲脂性、组织渗透性强的MMP抑制剂，具有广谱抗菌活性。多西环素钙也是一种半合成抗生素，具有螯合特性，可通过与锌和钙原子相互作用阻断细菌蛋白质合成并抑制细胞外基质降解。多西环素钙还能抑制线粒体生物合成、翻译和呼吸链蛋白的表达。多西环素钙可诱导细胞凋亡，抑制自噬和EMT，下调干细胞标志物，并激活PI3K-AKT通路，从而有效抑制乳腺癌等癌细胞的活力和增殖。多西环素钙还能促进胚胎干细胞和神经干细胞的存活和自我更新，并减少培养基更换频率。多西环素钙已被应用于乳腺癌、前列腺癌、膀胱癌等多种癌症的研究[1][2][3][4][5]。

体外研究(In Vitro)：Doxycycline (11.39 μM+MCF-7; 7.13 μM+MDA-MB-468; 72 h) calcium 可显著减少 MCF-7 和 MDA-MB-468 细胞中 CD44+/CD24-/low 乳腺癌干细胞的群体数量[2]。Doxycycline (11.39 μM+MCF-7; 7.13 μM+MDA-MB-468; 72 h) calcium 可显著下调 MCF-7 和 MDA-MB-468 乳腺癌细胞中干细胞标志物 (Nanog、Oct4、Sox2、c-Myc、CD44) 的 mRNA 和蛋白表达[2]。Doxycycline (1 μg/mL; 5 d) calcium 可提高未分化人胚胎干细胞 (H9、HSF6、H1、H7、HUES6) 和人诱导多能干细胞 (逆转录病毒来源、慢病毒来源、蛋白诱导系) 的集落形成效率，在多种培养条件下增加表达未分化标记物的集落数量[3]。Doxycycline (1 μg/mL; 5 d) calcium 相比 Y-27632 (HY-10071) 能更有效地促进 H9 人胚胎干细胞 (hESC) 的存活与增殖，形成更大的细胞集落，且未分化 AP+ 细胞的比例更高，同时可下调促凋亡基因的表达并上调多能性相关基因的表达[3]。Doxycycline (1 μg/mL; 6 d; 12 代) calcium 可减少细胞凋亡，增加 S 期细胞积累，支持在 MEF 饲养层上成簇培养的 H9 人胚胎干细胞 (H9 hESCs) 和 Lenti-1 诱导多能干细胞 (Lenti-1 hiPSCs) 的长期扩增，并在反复传代过程中维持细胞的多能性与正常核型[3]。Doxycycline (1 μg/mL; 7 d) calcium 可在不更换培养基的情况下维持 H9 人胚胎干细胞的活力、增殖及未分化标志物表达长达 7 天，且在不更换培养基的 3 天时间内，能够降低新接种的解离细胞和预先形成的细胞簇的凋亡性细胞死亡[5]。Doxycycline (1 μg/mL; 30-72 d) calcium 可支持 H9、HSF6 人胚胎干细胞以及 Retro-1、Lenti-1、Pro-1 人诱导多能干细胞的长期传代培养，每 3 天更换一次培养基，在 5 至 12 代传代过程中维持与标准每日换液条件一致的生长速率[5]。Doxycycline (1 μg/mL; 72 d) calcium 可维持传代培养 12 次、每 3 天更换一次培养基的 H9 人胚胎干细胞的正常核型、未分化标志物表达及多能性 (体外分化为三个胚层所有细胞的能力)[5]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Doxycycline (25-50 mg/kg; 灌胃；每日 2 次；10 天) calcium 对雄性 Wistar 大鼠产生剂量依赖性毒性作用：50 mg/kg 每日 2 次连续 10 天的给药剂量可导致 30% 的死亡率、心肌病，以及肌肉和心脏损伤生物标志物的显著升高；而 25 mg/kg 每日 2 次连续 10 天的给药剂量仅会造成轻微的骨骼肌损伤，无心脏毒性作用[1]。Doxycycline (60 mg/kg；腹腔注射；每日一次；连续 15 天) calcium 可通过减少 CD44v9 阳性细胞的增殖，显著抑制表达 CD44v9 的前列腺癌异种移植瘤生长[4]。Doxycycline (1 μg/mL; 每 3 天换液 1 次; 12 代) calcium 对 H9 人胚胎干细胞 (H9 hESCs) 的补充培养可维持其多能性，且可实现体内畸胎瘤形成，该畸胎瘤包含所有三个胚胎胚层[5]。注意：
请勿仅参考一篇文章来确定实验条件。建议在正式实验前，通过预实验确定最佳实验条件 (动物品系、年龄、剂量、频率及周期、检测时间及指标等)。 Doxycycline (口服；200 或 800 mg/kg；每日一次；3 个月）) 以剂量依赖的方式减少未经处理的 HT 小鼠中的 MMP-9 活性[3]。 Doxycycline 和 Tetracycline (HY-A0107) 在从上消化道吸收后作用于全身。Doxycycline 相较于 Tetracycline 的主要优势在于其活性更长，可以每天服用一次或两次。两种化合物的峰值浓度相似，但就 Doxycycline 而言，达到峰值浓度的时间更短，且半衰期明显更长[6]。 Doxycycline (Dox) 常用于分子生物学研究中作为诱导剂来诱导基因表达。在构建了四环素诱导表达系统（Tet-On/Tet-Off 系统）的细胞或模型动物中，通过添加或移除 Dox 可以精确控制目标基因的表达[7][8]。 Dox 诱导的剂量参考[7][8]： (1) 模型动物：雄性 Sprague-Dawley 大鼠 Tet 调控系统：饮食中提供的 Dox 浓度为 20-3000 ppm。 (2) 模型动物：Cags 小鼠 Tet 调控系统：饮食中提供的 Dox 浓度为 625 ppm。 诱导基因表达的 ON-OFF 体系[6][7][8] 致病原理 Doxycycline 在分子生物学研究中常被用作诱导剂，用于诱导基因表达。在构建了 Tetracycline (Tet; HY-A0107) 诱导表达 (Tet-ON/Tet-OFF) 系统的细胞或模型动物中，可以通过添加或去除 Doxycycline 来精确控制目标基因的表达 ON 和 OFF 的状态。Doxycycline 可以在 Tetracycline (Tc) 控制的反式激活 (tTA) 系统中作为转录激活的抑制剂，又在“反向 tTA‘系统中，作为转录激活的诱导剂。Doxycycline 和 Tetracycline 被上消化道吸收后都是在全身起作用。相比之下，Doxycycline 的主要优点是活性更长，并且可以每天服用两次或一次。虽然两者的峰浓度相似，但 Doxycycline 达到峰浓度的时间更短，半衰期明显更长 具体造模方法： 大鼠[8]：Sprague-Dawley 大鼠 • 雄性 • 成年，12 月龄给药方式：(以 GDNF 为靶基因) 3g/kg (加入到日常饲料中) • 口服 • 每日 1 次，共 6 天 Note (1) 应使用重组腺相关病毒 (rAAV) 为基础的双顺反子四环素 (tet)-OFF 构建体，用于对 GDNF (目的基因) 长期表达过程中的动态控制[7]。 (2) 3 g/kg 膳食 DOX 产生的 DOX 血清水平相当于饮用水中 1mg/mL DOX 的水平。 造模成功指标 分子变化：目的基因表达水平下降。 表型观测：与目的基因对应的正相关表型减轻。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：524.59

Formula：C22H24Ca2N2O8

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 192 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Doxycycline calcium 是一种口服有效、高度亲脂性、可穿透组织的 MMP 抑制剂，具有广谱抗菌活性。Doxycycline calcium 也是具有螯合特性的半合成抗生素，可通过与锌、钙原子相互作用阻断细菌蛋白质合成并抑制细胞外基质降解。Doxycycline calcium 还能抑制线粒体生物发生、翻译及呼吸链蛋白的表达。Doxycycline calcium 可诱导凋亡 (apoptosis)、抑制自噬 (autophagy) 与 EMT，下调干细胞标志物并激活 PI3K-AKT 通路，从而有效抑制乳腺癌等癌细胞的活力与增殖。Doxycycline calcium 还能促进胚胎干细胞和神经干细胞的存活与自我更新，降低培养换液频率。Doxycycline calcium 已被应用于乳腺癌、前列腺癌和膀胱癌等相关研究。

IC50 & Target：Tetracycline

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热门产品线：多肽  |  寡核苷酸  |  天然产物  |  生化试剂  | 荧光染料

Trending products：Peptides  |  Oligonucleotides  |  Natural Products  |  Biochemical Assay Reagents  | Fluorescent Dyes

MCE 疾病模型:
MedChemExpress 提供 400+ 诱导疾病模型产品，覆盖肿瘤、内分泌与代谢、免疫与炎症、神经系统、心血管、呼吸、消化等主要研究领域，并延伸至泌尿、皮肤、生殖、五官及遗传工程疾病模型；产品细分至乳腺癌、肝癌、结肠癌、糖尿病、高尿酸血症、胰腺炎、关节炎、脑脊髓炎、阿尔茨海默病、帕金森病、癫痫、高血压、心脏疾病等具体模型，从常见疾病到细分方向形成完整布局。产品类型涵盖小分子化合物、天然产物、多肽及其他化 /生物诱导剂，提供 DSS、LPS、CFA、MOG35-55、AOM、DMBA、Streptozotocin、MPTP、6-OHDA、Kainic acid、Angiotensin II 等经典造模产品，可按疾病类型、动物种属与实验目的灵活匹配诱导方案。

MedChemExpress 整理了大量文献报道的动物品系、周龄、给药剂量、给药途径、造模周期及模型评价信息，并展示部分客户验证与 MedChemExpress 实验验证结果，使科研人员在选择产品的同时能够获得较为完整的实验参考。MedChemExpress 相关造模产品已用于多种公开科研研究，应用案例发表于 Nature Chemical Biology、Cancer Cell、Nature Neuroscience、Gut、Science Translational Medicine 等期刊。

MedChemExpress 重点把控杂质、重金属、内毒素等可能影响动物实验结果的因素，经 NMR、LC-MS、HPLC、手性分析、元素分析及活性检测多维度评价；产品页提供 COA、质检报告、溶解度及动物实验配制信息，使用指南覆盖给药溶液配制与技术支撑，帮助研究从选品顺畅衔接到实验实施。凭借广泛的模型覆盖、丰富的造模选择、文献与实验验证、严格的质量控制及完善的现货和技术支持体系，MedChemExpress 能为不同阶段的疾病研究与药物研发提供稳定、便捷、有实验参考价值的造模解决方案。

参考文献：
[1]. El-Neweshy MS, et al. Experimental doxycycline overdose in rats causes cardiomyopathy. Int J Exp Pathol. 2013;94(2):109-114.
[2]. Zhang L, et al. Doxycycline inhibits the cancer stem cell phenotype and epithelial-to-mesenchymal transition in breast cancer. Cell Cycle. 2017;16(8):737-745.
[3]. Chang M Y, Rhee Y H, Yi S H, et al. Doxycycline enhances survival and self-renewal of human pluripotent stem cells[J]. Stem cell reports, 2014, 3(2): 353-364.
[4]. Matsumoto T, et al. Doxycycline induces apoptosis via ER stress selectively to cells with a cancer stem cell-like properties: importance of stem cell plasticity[J]. Oncogenesis, 2017, 6(11): 397.
[5]. Chang MY, et al. Doxycycline supplementation allows for the culture of human ESCs/iPSCs with media changes at 3-day intervals. Stem Cell Res. 2015;15(3):608-613.
[6]. Manfredsson FP, et al. Tight Long-term dynamic doxycycline responsive nigrostriatal GDNF using a single rAAV vector. Mol Ther. 2009 Nov;17(11):1857-67.
[7]. Kistner A, et al. Doxycycline-mediated quantitative and tissue-specific control of gene expression in transgenic mice. Proc Natl Acad Sci U S A. 1996 Oct 1;93(20):10933-8.
[8]. Niv Y. Doxycycline in Eradication Therapy of Helicobacter pylori--a Systematic Review and Meta-Analysis. Digestion. 2016;93(2):167-73.