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MCE 国际站:MS-347a
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-N19735
CAS 号:144678-18-2
生物活性:MS-347a 是一种肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对钙调蛋白依赖性 MLCK、钙调蛋白非依赖性 MLCK 和 PKC 的 IC50 值分别为 9.2 μM、31 μM 和 16 μM。MS-347a 与 MLCK 的催化结构域结合,阻断钙调蛋白依赖性和非依赖性 MLCK 的活性。MS-347a 可抑制药物敏感的裂殖酵母和多种子囊菌植物病原真菌的生长。MS-347a 对多种植物病原真菌具有杀菌活性,并对水稻幼苗中的稻瘟病菌 (Magnaporthe oryzae) 具有保护作用。MS-347a 对特定的革兰氏阳性菌和普通变形杆菌 (Proteus vulgaris) 具有抗菌活性。 MS-347a 可用于稻瘟病、细菌感染和植物病原真菌病的研究[1][2][3][4]。
体外研究(In Vitro):OthersBacterial InfectionFungal Infection Others MS-347a (10-40 min) 可强效抑制钙调蛋白依赖性鸡胃肌球蛋白轻链激酶 (MLCK),其 IC50 值为 9.2 μM,且该抑制作用具有时间依赖性,在 15 μM 浓度下预孵育 20 分钟后达到峰值[1]。MS-347a 可抑制不依赖钙调蛋白的胰蛋白酶消化型鸡胃肌球蛋白轻链激酶 (MLCK),其 IC50 为 31 μM[1]。MS-347a 可抑制大鼠脑蛋白激酶 C,其 IC50 为 16 μM;且在浓度高达 150 μM 时,不会抑制钙调蛋白依赖性环核苷酸磷酸二酯酶、cAMP 依赖性蛋白激酶或 cGMP 依赖性蛋白激酶[1]。 Bacterial Infection MS-347a (0.4-100 μg/mL) 对革兰氏阳性菌和普通变形杆菌 ATCC 6897 具有抗菌活性,其 MIC 值范围为 0.4 至 3.0 μg/mL,但在最高 100 μg/mL 的浓度下,对除普通变形杆菌外的革兰氏阴性菌和白色念珠菌无活性[1]。 Fungal Infection MS-347a (0.03-10 µg/disk; 3 days) 对 Pyricularia oryzae APU15-60A (QoIS)、Pyricularia oryzae APU15-63A (QoIR)、Botrytis cinerea MAFF-306820、Leptosphaeria maculans MAFF-726728 以及 Colletotrichum gloeosporioides MAFF-237219 表现出广谱抗真菌活性,其中在 10 µg/disk 剂量下对 Pyricularia oryzae APU15-60A (QoIS) 的抑菌圈最大,可达 24.19 mm[3]。MS-347a (1-30 μg/disk; 3 days) 对 Saccharomyces cerevisiae BY4741 12gene-0HSR-iERG6 表现出强效抗真菌活性,且其在 YPG 培养基中的活性 (30 μg/disk 时抑菌圈直径 15.7 mm) 高于 YPD 培养基 (30 μg/disk 时抑菌圈直径 11 mm)[2]。MS-347a (0.01-10 μg/disk; 3 days) 对子囊菌门植物病原真菌表现出广谱抗真菌活性,包括对 QoI 敏感型和 QoI 耐药型 Pyricularia oryzae 菌株均有效,其中对 QoI 敏感型 Pyricularia oryzae APU15-60A 的活性最强 (10 μg/disk 时抑菌圈直径为 25.91 mm)[2]。MS-347a (up to 128 μg/mL) 可选择性抑制药物高敏感性裂殖酵母 (S. pombe 7Δ) 的生长,其 MIC 为 1 μg/mL;相较于多药敏感性芽殖酵母 (S. cerevisiae 12geneΔ0HSR-iERG6),它的选择性高达 32 倍,且在最高 128 μg/mL 的浓度下对野生型裂殖酵母、2Δ 裂殖酵母或野生型芽殖酵母无活性[4]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。
体内研究(In Vivo):Others Others MS-347a 对初孵家蚕幼虫表现出较弱的杀虫活性,表明其对植物病原真菌具有高度选择性的生物活性[2]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。
分子量:316.26
Formula:C16H12O7
运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。
储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南
产品活性:MS-347a 是一种肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对 Calmodulin 依赖性 MLCK,Calmodulin 非依赖性 MLCK 和 PKC 的 IC50 分别为 9.2 μM,31 μM 和 16 μM。MS-347a 可结合 MLCK 的催化结构域,阻断钙调蛋白依赖性和非依赖性的 MLCK 活性。MS-347a 可抑制药物敏感型裂殖酵母以及多种子囊菌门植物病原真菌的生长。MS-347a 对多种植物病原真菌具有杀真菌活性,并对水稻幼苗中的稻瘟病菌具有保护活性。MS-347a 对特定革兰氏阳性菌和普通变形杆菌具有抗菌活性。MS-347a 可用于稻瘟病、细菌感染和植物病原真菌病的相关研究。
热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。
MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。
相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。
客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.
参考文献:
[1]. Nakanishi S, et al. MS-347a, a new inhibitor of myosin light chain kinase from Aspergillus sp. KY52178. The Journal of antibiotics. 1993 Dec;46(12):1775-81.
[2]. Honma S, et al. Re-discovery of MS-347a as a Fungicide Candidate through a New Drug Discovery Platform with a Multidrug-Sensitive Saccharomyces cerevisiae Screening System and the Introduction of a Global Secondary Metabolism Regulator, laeA Gene. Biosci Biotechnol Biochem. 2024;88:824-829.
[3]. Kimishima A, et al. Synthesis and biological evaluation of MS-347a derivatives against plant pathogenic fungi based on a strategy of gene introduction. Journal of pesticide science. 2024 Nov 20;49(4):224-231.
[4]. Kimishima A, et al. Construction of a New Drug and Agrochemical Candidates Screening Platform Utilizing Drug-Hypersensitive Fission Yeast to Discover Overlooked Natural Products. Journal of natural products. 2025 Sep 26;88(9):2090-2096.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
• 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
• 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
• 7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
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• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
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