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Phaeosphaeride A
CAS No.:
910050-51-0
备注:

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Phaeosphaeride A

MCE 国际站:Phaeosphaeride A

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-N19899

CAS 号:910050-51-0

生物活性:褐球菌素A是一种STAT3抑制剂,对人STAT3的IC50值为0.61 mM。它对STAT3的选择性高于STAT1和STAT5。褐球菌素A抑制STAT3与DNA的结合、STAT3依赖的转录活性以及IL-6诱导的STAT3磷酸化和信号传导。褐球菌素A激活JNK、p38、Akt、CREB和STAT5A/B信号通路。褐球菌素A诱导氧化应激(ROS),对癌细胞具有抗增殖和抑制生长的作用,且对非癌细胞的细胞毒性较低。褐球菌素A是一种植物毒素和弱动物毒素,对已测试的细菌和真菌没有抗菌活性。 Phaeosphaeride A 可用于研究宫颈癌和多发性骨髓瘤等疾病,以及杂草侵扰[1][2][3][4][5]。

体外研究(In Vitro):Anti-cancerOthers Anti-cancer Phaeosphaeride A (>50 μM; 48 h) 对 A431 表皮样癌细胞表现出低细胞毒性,其 IC50 >50 μM[1]。Phaeosphaeride A (10 μM; 1 h) 可激活 A431 表皮样癌细胞中的 Akt、CREB、JNK、p38、STAT3 和 STAT5 信号通路,但对 ERK1/2 的激活无显著影响[1]。Phaeosphaeride A 在无细胞实验中可抑制 STAT3-DNA 结合,其 IC50 为 0.61 mM;同时可抑制 STAT3 依赖性 U266 细胞的增殖,IC50 为 6.7 μM[3]。Phaeosphaeride A (6.25-100 μM; 30 分钟) 可抑制 IL-6 诱导的 HeLa 细胞中 STAT3Tyr-705 的磷酸化,其 IC50 为 13.5 μM[3]。Phaeosphaeride A 可抑制 HeLa 细胞和 MDA-MB-231 细胞的增殖,对前者的 IC50 为 8.8 μM,对后者的 IC50 为 29.7 μM[3]。Phaeosphaeride A (0.1-10 μg/mL) 洗脱后仍对 HeLa 细胞具有抗增殖活性,这支持了其与细胞靶点形成共价键的能力[3]。Phaeosphaeride A 可在细胞裂解物实验中选择性抑制 STAT3 的 DNA 结合活性 (IC50 = 0.61 mM),对 STAT1 的活性抑制作用极弱,对 STAT5 无抑制活性,且可作用于 HepG2 细胞来源的 STAT3[4]。Phaeosphaeride A 可抑制 STAT3 依赖性 U266 多发性骨髓瘤细胞的生长 (IC50 = 6.7 μM),并对 STAT3 非依赖性 K562 细胞表现出低微摩尔级活性[4]。 Others Phaeosphaeride A (67-84 µM; 48 h) 可在孵育 48 小时后,于 67 µM 浓度下在田蓟 (Cirsium arvense) 的受伤叶圆片上诱导出直径 ≥2 mm 的坏死病斑,同时在匍匐冰草 (Elytrigia repens) 的受伤叶段上诱导出坏死病斑[5]。Phaeosphaeride A (335 µM; 48 h) 在 335 µM 浓度下表现出非选择性植物毒性,孵育 48 小时后可在所有 10 种受试植物上诱导坏死病斑,其中对普通小麦 (Triticum aestivum)和匍匐冰草 (Elytrigia repens)的活性最强[5]。Phaeosphaeride A (0.335-335 µM; 1-hour soak, followed by 48-hour incubation) 可抑制萝卜、生菜和菊苣幼苗的根生长,在 335 µM 浓度下抑制率最高可达约 58%;在较低的 33.5 µM 浓度下,其对萝卜具有选择性活性[5]。Phaeosphaeride A (40 µM; 3 h) 具有弱动物毒性,在 40 µM 浓度下孵育 3 小时后可抑制 40%的 Paramecium caudatum (尾草履虫) 的活动[5]。Phaeosphaeride A (48 h) 对受伤的田蓟叶圆片的植物毒性高于完整叶圆片;当溶解于 5% DMSO 或 5% EtOH 中时,佐剂 Hasten (0.1% v/v) 和 Biopower (0.1% v/v) 孵育 48 小时后可显著增强其活性[5]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量:297.35

Formula:C15H23NO5

运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。

储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南

产品活性:Phaeosphaeride A 是一种 STAT3 抑制剂,对人源 STAT3 的 IC50 为 0.61 mM,对 STAT3 的选择性高于 STAT1 和 STAT5。Phaeosphaeride A 可抑制 STAT3 与 DNA 的结合、STAT3 依赖性转录活性,以及 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化和信号传导。Phaeosphaeride A 可激活 JNK、p38、Akt、CREB 和 STAT5A/B 信号通路。Phaeosphaeride A 可诱导氧化应激 (ROS),在癌细胞中发挥抗增殖和生长抑制作用,且对非癌细胞的细胞毒性较低。Phaeosphaeride A 是一种除草剂,弱动物毒素,对受试细菌和真菌无抗菌活性。Phaeosphaeride A 可用于宫颈癌、多发性骨髓瘤等疾病和杂草侵扰的相关研究。

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热门产品线:抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products:Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献:
[1]. Abzianidze V, et al. Natural Phaeosphaeride A Derivatives Overcome Drug Resistance of Tumor Cells and Modulate Signaling Pathways. Pharmaceuticals (Basel, Switzerland). 2022 Mar 24;15(4):395.
[2]. Chatzimpaloglou A, et al. Total synthesis and biological activity of the proposed structure of phaeosphaeride A. The Journal of organic chemistry. 2012 Nov 02;77(21):9659-67.
[3]. Hirayama Y, et al. Biological evaluation of signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) targeting by phaeosphaeride A and its analogs. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2024 Dec 01;114:130004.
[4]. Maloney KN, et al. Phaeosphaeride A, an inhibitor of STAT3-dependent signaling isolated from an endophytic fungus. Organic letters. 2006 Aug 31;8(18):4067-70.
[5]. Poluektova E, et al. Curvulin and Phaeosphaeride A from Paraphoma sp. VIZR 1.46 Isolated from Cirsium arvense as Potential Herbicides. Molecules. 2018 Oct 28;23(11):2795.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。


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MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

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•   全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
•   MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
•   MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn


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