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MCE 国际站:Licocoumarone
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-N20713
CAS 号:118524-14-4
生物活性:甘草香豆素是甘草中的一种活性成分。它对人DYRK1A的IC50值为12.56 μM,Kd值为14.90 μM。甘草香豆素通过阻断IκBα降解和p65磷酸化来抑制NF-κB的激活,通过抑制磷酸化来干扰MAPK的激活,并下调iNOS的表达。甘草香豆素抑制LPS诱导的IL-1β、IL-6和IL-10的表达;它能诱导胰腺癌细胞凋亡,并作为神经氨酸酶抑制剂发挥作用(IC50 = 27.8 μM)。甘草香豆素具有抗炎和抗菌活性,对李斯特菌具有抗菌活性,对近平滑念珠菌具有抗真菌活性。利可香豆素可用于免疫和炎症性疾病、胰腺癌以及特定细菌和真菌感染的研究[1][2][3][4]。
体外研究(In Vitro):OthersInnate ImmunityCytokines & ChemokinesAnti-cancerApoptosisViral InfectionBacterial InfectionFungal Infection Others Licocoumarone (LC) (1.5-100 μM; 24 h) 在浓度高达 100 μM 时对 RAW 264.7 巨噬细胞仅表现出极低的细胞毒性[1]。Licocoumarone (compound 5) 可强效抑制纯化的人重组 DYRK1A 酶活性,其 IC50 为 12.56 μM,Kd 值为 14.90 μM;可保护纯化的人重组 DYRK1A 蛋白免受链霉蛋白酶诱导的蛋白水解[2]。 Innate Immunity Licocoumarone (1.5-50 μM; 1 h pretreatment, followed by 24 h LPS stimulation) 可剂量依赖性地抑制 RAW 264.7 巨噬细胞中 LPS 诱导的 NO 生成[1]。Licocoumarone 可通过降低 p65 磷酸化水平并抑制 IκBα 降解,来抑制 RAW 264.7 巨噬细胞中 LPS 诱导的 NF-κB 激活;同时可呈剂量依赖性抑制 HeLa 细胞中 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性[1]。Licocoumarone (3-50 μM; 预处理 1 小时,随后 LPS 刺激 30 分钟) 可呈剂量依赖性抑制 RAW 264.7 巨噬细胞中 LPS 诱导的 ERK、JNK 和 p38 MAPKs 磷酸化[1]。 Cytokines & ChemokinesInnate Immunity Licocoumarone (3-50 μM; 1 h pretreatment, followed by LPS stimulation for mRNA/24 h for protein) 以剂量依赖方式抑制 RAW 264.7 巨噬细胞中 LPS 诱导的 iNOS, IL-1β、IL-6 和 IL-10 的 mRNA 及蛋白表达,但不影响 TNF-α 的表达[1]。 Anti-cancer Licocoumarone (0-400 μM; 48 h) 可强效抑制人胰腺腺癌 BxPC-3 细胞的活力,处理 48 h 后的 IC50 为 50.77 μM[2]。Licocoumarone (25-50 μM; 2 h) 可显著抑制人胰腺腺癌 BxPC-3 细胞增殖,将 Edu 阳性细胞比例分别降至 35.92%和 29.90%[2]。Licocoumarone (25-50 μM; 48 h initial treatment; 7-14 day growth period) 可显著降低人胰腺腺癌 BxPC-3 细胞的克隆形成能力[2]。Licocoumarone (50 μM) 可通过抑制 DYRK1A 显著降低人胰腺腺癌 BxPC-3 细胞中 c-MET 蛋白的表达水平[2]。 Anti-cancerApoptosis Licocoumarone (25-50 μM; 48 h) 可显著抑制人胰腺腺癌 BxPC-3 细胞的迁移;可诱导人胰腺腺癌 BxPC-3 细胞发生凋亡,观察到剂量依赖性的凋亡形态学改变 (染色质凝集、细胞核碎裂)[2]。 Viral Infection Licocoumarone (compound 18) (0.1-1000 μM) 以非竞争性方式可逆抑制神经氨酸酶,其 IC50 为 27.8 μM,Ki 为 12.1 μM[3]。 Bacterial InfectionFungal Infection Licocoumarone (compound 13) 可选择性抑制 Bacillus cereus ATCC 11778 和 Listeria monocytogenes ATCC 15313 的生长,其 MIC 为 50 μM;抑制 Candida parapsilosis ATCC 22019 的 MIC 为 100 μM;且在浓度高达 100 μM 时,对受试革兰氏阴性菌、Staphylococcus aureus ATCC 25923、Candida albicans ATCC 10231 或 Candida glabrata ATCC 90030 均无活性[4]。 Bacterial Infection Licocoumarone (25-50 μM; 24-48 h) 对预先形成的单核细胞增生 Listeria monocytogenes ATCC 15313 生物膜表现出微弱的、浓度和生物膜年龄依赖性活性:在 50 μM 浓度下对 24 h 预先形成的生物膜的最大清除率约为 45%,而在最高 50 μM 浓度下对 48 h 预先形成的生物膜无清除活性[4]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。
分子量:340.37
Formula:C20H20O5
运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。
储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南
产品活性:Licocoumarone 是来源于甘草的活性成分。Licocoumarone 对人源 DYRK1A 的 IC50 为 12.56 μM,DYRK1A 的 Kd 为 14.90 μM。Licocoumarone 可通过阻断 IκBα 降解和 p65 磷酸化抑制 NF-κB 激活,通过抑制磷酸化干扰 MAPK 激活,并下调 iNOS 表达。Licocoumarone 可抑制 LPS 诱导的 IL-1β、IL-6、IL-10 表达;它可诱导胰腺癌细胞凋亡 (apoptosis),同时是一种神经氨酸酶抑制剂 (IC50 = 27.8 μM)。Licocoumarone 具有抗炎与抗菌活性,对李斯特菌具有抗菌 (bacteria) 活性,对近平滑念珠菌具有抗真菌 (fungal) 活性。Licocoumarone 可用于免疫与炎症相关疾病、胰腺癌、特定细菌和真菌感染相关研究。
热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。
MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。
相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。
客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.
参考文献:
[1]. Wu L H, et al. Licocoumarone isolated from Glycyrrhiza uralensis selectively alters LPS-induced inflammatory responses in RAW 264.7 macrophages. European Journal of Pharmacology, 2017, 801: 46-53.
[2]. Zhao C, et al. Licocoumarone induces BxPC-3 pancreatic adenocarcinoma cell death by inhibiting DYRK1A. Chemico-biological interactions. 2020 Jan 25;316:108913.
[3]. Ryu YB, et al. Inhibition of neuraminidase activity by polyphenol compounds isolated from the roots of Glycyrrhiza uralensis. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2010 Feb 01;20(3):971-4.
[4]. Çevik D, et al. Evaluation of antimicrobial and antibiofilm activities of secondary metabolites isolated from Glycyrrhiza species. South African Journal of Botany, 2026, 196: 662-673.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
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一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
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• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
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