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Oxoglaucine

MCE 国际站：Oxoglaucine

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-N2595

CAS 号：5574-24-3

生物活性：氧代格劳辛（O-甲基阿瑟罗林）是一种具有多种活性的天然产物，包括激活自噬、抗炎、抗菌和免疫调节。氧代格劳辛抑制TRPV5/钙调蛋白/CAMK-II通路，通过上调Smad7抑制TGFβ诱导的Smad2磷酸化，阻断Ca2+内流，激活自噬，减轻细胞凋亡和炎症，抑制肝细胞中活性氧（ROS）的产生和纤维化标志物的表达，并调节免疫细胞群及其反应。氧代格劳辛可预防由白色念珠菌和肺炎克雷伯菌引起的感染，并对佐剂诱导的关节炎具有疗效。氧代格劳辛可用于关节炎、肝纤维化、细菌感染和真菌感染等相关研究[1][2][3][4][5]。

体外研究(In Vitro)：OthersOxidative StressAutophagyCell Cycle Regulation Others Oxoglaucine (1.25-40 ng/mL; 24 h) 可促进人骨关节炎软骨细胞的活力与增殖，而更高浓度 则会降低其活力[1]。Oxoglaucine (10-40 ng/mL; 24 h) 可通过提高细胞活力对人骨关节炎软骨细胞发挥保护作用；可通过增加 GAG 分泌、上调软骨特异性标志物 Sox-9、Aggrecan 和 Col 2A1 的 mRNA 表达促进人骨关节炎软骨细胞的软骨基质维持[1]。Oxoglaucine (10-40 ng/mL; 24 h) 可减少人骨关节炎软骨细胞中的 Ca2+ 内流；可下调人骨关节炎软骨细胞中的 TRPV5/钙调蛋白/CAMK-II 通路[1]。Oxoglaucine (10-15 μM; 24 h pretreatment, 6 h TGFβ stimulation) 可抑制 Hepa1c1c7 细胞和原代小鼠肝细胞中由 TGFβ 诱导的 Smad2 磷酸化，此外还能降低原代小鼠肝细胞中由 TGFβ 诱导的 AKT 磷酸化；抑制纤维化基因 (Ⅰ型胶原蛋白 α1 链、α-SMA、纤连蛋白) 及蛋白 (Ⅰ型胶原蛋白 α1 链) 的表达；抑制 IL6 和 Ccl2 表达[2]。Oxoglaucine (10-15 μM; 24 h pretreatment, 6 h TGFβ stimulation) 可抑制人 LX-2 肝星状细胞中 TGFβ 诱导的纤维化标志物表达[2]。 Oxidative Stress Oxoglaucine (10-40 ng/mL; 24 h) 可通过下调炎症、凋亡及分解代谢标志物的 mRNA 和蛋白表达，以及降低 NO、PGE2 和 ADAMTS-5 水平，缓解人骨关节炎软骨细胞的炎症反应与凋亡；可通过上调自噬相关标志物 LC3、Beclin-1、ATG5 和 ATG7 的 mRNA 和蛋白表达，激活人骨关节炎软骨细胞的自噬[1]。Oxoglaucine (10 μM；预处理 24 h，TGFβ stimulation) 可抑制 Hepa1c1c7 细胞中 TGFβ 诱导的 ROS 生成、上调 Smad7 的表达[2]。 Autophagy Oxoglaucine (40 ng/m; 24 h) 通过增加自溶酶体的形成及促进酸化激活人骨关节炎软骨细胞中的自噬[1]。 Cell Cycle Regulation Oxoglaucine (2×10-4 M; 72 h) 可抑制丝裂原诱导的小鼠脾细胞增殖[4]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Cytokines & ChemokinesApoptosisAutophagyAdaptive ImmunityOthersBacterial InfectionInnate ImmunityFungal Infection Cytokines & ChemokinesApoptosisAutophagy Oxoglaucine (40 ng/mL；关节腔内注射；每周 2 次；持续 4 周) 可减轻 Sprague-Dawley 大鼠的手术诱导性骨关节炎，缓解软骨退变、降低炎性细胞因子水平与 TRPV5 通路活性，同时激活自噬；实验结果显示，大鼠的大体评分降低约 50%，滑膜中 TNF-α、IL-6、caspase-3 及 BAX 的水平也有所下降[1]。 Adaptive Immunity Oxoglaucine (0.02-5.0 mg/kg；腹腔注射；单次给药；每日) 可呈剂量依赖性和方案依赖性调控抗体介导的免疫应答，其中在绵羊红细胞 (SRBC) 免疫前连续 3 天每日给予 0.5 mg/kg 的剂量对抗 SRBC IgM 的抑制作用最强[4]。Oxoglaucine (0.5 mg/kg；腹腔注射；第 0 天和第 +2 天) 可显著增强 SRBC 诱导的 PLN 反应[4]。Oxoglaucine (0.5 mg/kg；腹腔注射；每日 1 次，连续 5 天) 可增强 LPS 诱导的 B 细胞活化，使抗 LPS IgM 水平升高[4]。 Others Oxoglaucine (1 mg/kg；腹腔注射；每日) 可根据治疗时机调节佐剂诱导性关节炎，在疾病早期加重爪肿胀，在疾病确立期减轻肿胀[4]。 Bacterial InfectionInnate ImmunityAdaptive Immunity Oxoglaucine (1-20 mg/kg；腹腔注射；接种前连续 3 天每日给药；第 0 天单次给药；接种前 24 小时单次给药) 对肺炎克雷伯菌感染表现出的抵抗力剂量依赖性增强[4]。 Fungal InfectionAdaptive ImmunityCytokines & Chemokines Oxoglaucine (10 mg/kg；腹腔注射；每日 1 次；连续 10 天) 可调节白色念珠菌感染的成年雌性 ICR 小鼠的脾脏淋巴细胞亚群，并抑制血清 TNF-α 的蓄积，可显著减少 CD4+ 细胞，同时阻止感染诱导的 CD8+ 和 Ig+ 细胞增多[5]。 Fungal InfectionAdaptive Immunity Oxoglaucine (5 mg/kg；腹腔注射；每日 1 次；连续 3 天) 在白色念珠菌感染后 8 周检测时，其脾脏 CD4+、CD8+ 及 Ig+ 细胞群数量降低[5]。 Adaptive ImmunityBacterial Infection Oxoglaucine (10 mg/kg；腹腔注射；每日一次；连续 10 天) 用于佐剂诱导性关节炎雌性 ICR 小鼠时，可抑制血清 TNF-α 的晚期累积，也可增强佐剂诱导性关节炎小鼠对白色念珠菌感染的宿主抵抗力[5]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：351.35

Formula：C20H17NO5

性状：固体

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：粉末 -20°C 3年

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Oxoglaucine (O-Methylatheroline) 是一种天然产物，具有自噬 (autophagy) 激活、抗炎、抗菌、免疫调节等多种活性。Oxoglaucine 可抑制 TRPV5/calmodulin/CAMK-II 通路，通过上调 Smad7 抑制 TGFβ 诱导的 Smad2 磷酸化，阻断 Ca2+ 内流，激活自噬，缓解凋亡 (apoptosis) 和炎症，抑制肝细胞中 ROS 生成及纤维化标志物表达，并调控免疫细胞群体与应答。Oxoglaucine 可抵御 Candida albicans 和 Klebsiella pneumoniae 感染，对佐剂诱导的关节炎发挥作用。Oxoglaucine 可用于关节炎、肝纤维化、细菌感染、真菌感染相关研究。

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Zhong G, et al. Oxoglaucine mediates Ca influx and activates autophagy to alleviate osteoarthritis through the TRPV5/calmodulin/CAMK-II pathway. British journal of pharmacology. 2021 Aug;178(15):2931-2947.
[2]. Azamov B, et al. Oxoglaucine Suppresses Hepatic Fibrosis by Inhibiting TGFβ-Induced Smad2 Phosphorylation and ROS Generation. Molecules (Basel, Switzerland). 2023 Jun 24;28(13):4971.
[3]. Harrigan GG, et al. Isolation of bioactive and other oxoaporphine alkaloids from two annonaceous plants, Xylopia aethiopica and Miliusa cf. banacea. Journal of natural products. 1994 Jan;57(1):68-73.
[4]. Ivanovska N, et al. Immunopharmacological activity of aporphinoid alkaloid oxoglaucine. Pharmacological research. 1997 Apr;35(4):267-72.
[5]. Ivanovska N, et al. Treatment with oxoglaucine can enhance host resistance to Candida albicans infection of mice with adjuvant arthritis. Diagnostic microbiology and infectious disease. 2000 Sep;38(1):17-20.