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DTS-108

CAS No.:

951792-83-9

备注：

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

DTS-108

MCE 国际站：DTS-108

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-P10765

CAS 号：951792-83-9

生物活性： DTS-108 是 SN38 (HY-13704)（一种拓扑异构酶 I 抑制剂）的前药。DTS-108 是通过酯酶敏感交联剂将 SN38 与人源寡肽连接而生成的缀合物。DTS-108 对结直肠癌、肺癌和乳腺癌均具有抗肿瘤活性[1][2]。

体外研究(In Vitro)：DTS-108 (48 h) 对结肠癌 (HCT 116、HT-29 和 LS 174T)、肺癌 (NCI-H460) 和乳腺癌 (MDA-MB-231)细胞株具有细胞毒性，IC50 分别为 24、94、2、40 和 834 nM[1]。 DTS-108 (2.55 μM, 0-48 h) 在人和狗血浆中的半衰期分别为 400 和 290 min，优于在小鼠血浆中的半衰期 (半衰期小于 3 min)[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

体内研究(In Vivo)：DTS-108 在剂量为 5 或 10 mg/kg 时对狗的毒性并不明显，只是狗的白细胞计数会出现中度下降，但并非剂量依赖性下降[1]。 DTS-108 (32-95 mg/kg, 静脉注射, 在第 3、7和11天) 在人肿瘤异种移植模型 (HCT116) 中剂量依赖性抗肿瘤，有一个10%的最小 T/C 比 (在 95 mg/kg 剂量下)[1]。 DTS-108 (静脉注射) 对植入结直肠癌、肺癌和乳腺癌细胞的裸鼠 (80 mg/kg，在第 3、5、7、10、12、14、17、19 和 21 天) 和植入结直肠癌细胞的大鼠 (63 mg/kg，在第 14、18、21、25 和 29 天) 具有抗肿瘤活性[1]。 DTS-108 (40 mg/kg, 静脉注射) 在携带人类 HT-29 细胞的结肠癌小鼠中抗肿瘤，并且与 5-FU (HY-90006) (40 mg/kg) 或贝伐珠单抗 (HY-P9906) (2 mg/kg) 联合使用时功效增加[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

分子量：3170.80

Formula：C145H233N43O33S2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：DTS-108 是一种 SN38 (HY-13704) (一种拓扑异构酶 I 抑制剂) 的前药。DTS-108 是一种通过酯酶敏感的交联剂将 SN38 与人类寡肽连接而生成的偶联物。DTS-108 对结直肠癌、肺癌和乳腺癌具有抗癌活性。

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Meyer-Losic, et al. DTS-108, a novel peptidic prodrug of SN38: in vivo efficacy and toxicokinetic studies. Clinical cancer research : an official journal of the American Association for Cancer Research. 2008, 14(7), 2145–2153.
[2]. Coriat, et al. Pharmacokinetics and safety of DTS-108, a human oligopeptide bound to SN-38 with an esterase-sensitive cross-linker in patients with advanced malignancies: a Phase I study. International journal of nanomedicine. 2016, 11, 6207–6216.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

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一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

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•   完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
•   全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
•   MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
•   MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

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全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，拥有数十个仓库，90% 区域实现次日达，能够快速响应全球客户需求。

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