MedChemExpress(MCE) |
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
MCE 国际站:PL120131
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-P10838
生物活性:PL120131是一种PD-1拮抗剂,能够特异性阻断PD-1与PD-L1的相互作用,从而有效抑制PD-1介导的细胞凋亡信号通路。PL120131能够挽救淋巴细胞免于凋亡,维持T细胞的存活和活性,并诱导细胞毒性T淋巴细胞发挥杀伤作用,识别巨噬细胞和树突状细胞。PL120131可用于乳腺癌及多种恶性肿瘤的研究[1][2][3][4]。
体外研究(In Vitro):PL120131 (32.0-33.4 μM) 可逆转 PD-L1 诱导的 Jurkat 细胞凋亡,使凋亡信号降低 25%,其 IC50 在 Annexin V 检测中为 32.0 μM,在 Caspase 3/7 检测中为 33.4 μM[2]。PL120131 (11.6 μM; 24 h) 可挽救 4T1 共培养体系中原代小鼠 T 细胞的凋亡,增加 4T1 细胞的死亡,并诱导 CD3+/CD8+ T 细胞中颗粒酶 B 的产生呈显著的剂量依赖性升高[2]。PL120131 (0.2-12.5 μg/mL; 24 h) 在原代小鼠淋巴细胞与 4T1 细胞的共培养体系中可诱导 IFNγ 呈剂量依赖性升高,同时诱导 IL-12p70 和 IL-10 呈剂量依赖性降低,表明 T 细胞功能被激活[2]。PL120131 (30 μM; 30 min; 24 h) 可使 Jurkat 细胞浸润 3D MDA-MB-231 肿瘤环境,诱导更显著的肿瘤细胞死亡,且相比抗 PD-1 抗体处理,Jurkat 细胞存活率更高[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
分子量:1404.61
Formula:C62H105N19O18
Sequence:Ac-Gly-Ala-Asp-Tyr-Lys-Arg-Ile-Thr-Val-Lys-Val-Asn-NH2
Sequence Shortening:Ac-GADYKRITVKVN-NH2
运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。
储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南
产品活性:PL120131 是一种 PD-1 拮抗剂,能够特异性阻断 PD-1 与 PD-L1 的相互作用,从而有效抑制 PD-1 介导的凋亡 (apoptosis) 信号通路。PL120131 能挽救淋巴细胞免于凋亡、维持 T 细胞的存活与活性,还能诱导细胞毒性T淋巴细胞发挥杀伤作用并识别巨噬细胞和树突状细胞。PL120131 可用于乳腺癌及多种恶性肿瘤的相关研究。
相关产品:BMS-1 | BMS-986189 | JQ-1 carboxylic acid | Sulindac | CVRARTR | OPBP-1 | 1-Caffeoylquinic acid | Icariside I | Fraxinellone | AUNP-12 | PL120131 acetate | Naamidine J
热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。
MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。
相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。
客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.
参考文献:
[1]. Tseng T S, et al. Structure-guided discovery of PD-1/PD-L1 interaction inhibitors: peptide design, screening, and optimization via computation-aided phage display engineering[J]. Journal of Chemical Information and Modeling, 2024, 64(5): 1615-1627.
[2]. Boohaker RJ, et al. Rational design and development of a peptide inhibitor for the PD-1/PD-L1 interaction. Cancer Lett. 2018;434:11-21.
[3]. Gu W, et al. Undo the brake of tumour immune tolerance with antibodies, peptide mimetics and small molecule compounds targeting PD‐1/PD‐L1 checkpoint at different locations for acceleration of cytotoxic immunity to cancer cells[J]. Clinical and Experimental Pharmacology and Physiology, 2019, 46(2): 105-115.
[4]. Sun M, et al. Fibroblast Activation Protein-α Responsive Peptide Assembling Prodrug Nanoparticles for Remodeling the Immunosuppressive Microenvironment and Boosting Cancer Immunotherapy. Small. 2022;18(9):e2106296.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
• 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
• 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
• 7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
严格的多重质量控制
• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
全球业务与仓储中心
全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区,拥有数十个仓库,90% 区域实现次日达,能够快速响应全球客户需求。
Hotline: 400-820-3792
Tel: 021-58955995
Email: sales@MedChemExpress.cn
Tech Support: 021-58950656