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PAI-1

MCE 国际站：PAI-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-P11413

CAS 号：139446-70-1

生物活性：PAI-1 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂 (SERPIN)。PAI-1 可结合并不可逆地抑制 uPA、tPA 和弗林蛋白酶；它还与玻连蛋白、α1-酸性糖蛋白、CRT、TLR4、蛋白酶体 α-3 亚基、uPAR、LRP1、整合素 αvβ3 和凝血酶相互作用。PAI-1 调节纤维蛋白溶解、细胞外基质周转、细胞迁移、血管生成、炎症反应和组织重塑；它介导上皮-间质转化 (EMT)/内皮-间质转化 (EndMT)、细胞凋亡和血栓稳定。 PAI-1 可用于脓毒症、急性肺损伤、心血管疾病、组织纤维化、糖尿病肾病、阻塞性肾病和非胰岛素依赖型糖尿病的研究[1][2][3][4][5][6][7][8][9][10]。

体外研究(In Vitro)：Innate ImmunityApoptosisOthers Innate Immunity Mouse recombinant PAI-1 (0.01-1 μg/mL; 90 min) 可剂量依赖性地抑制小鼠腹腔巨噬细胞对存活的 PAI-1-/-小鼠骨髓中性粒细胞的吞噬作用，其中 1 μg/mL PAI-1 可将吞噬指数降至野生型水平[1]。Rabbit anti-PAI-1 antibodies (1 μg/mL; 90 min) 可显著增强小鼠腹腔巨噬细胞对存活的野生型小鼠骨髓中性粒细胞的吞噬作用，这是一种依赖于 PAI-1 的效应[1]。Mouse recombinant PAI-1 (1 μg/mL; 90 min) 可抑制由 CD47 阻断诱导的小鼠腹腔巨噬细胞对存活野生型小鼠骨髓中性粒细胞的吞噬增强作用[1]。Mouse recombinant PAI-1 (1 μg/mL) 可将存活的 PAI-1-/-小鼠骨髓中性粒细胞升高的表面钙网蛋白水平降至野生型水平[1]。 Innate ImmunityApoptosis Mouse recombinant PAI-1 (1 μg/mL; 90 min) 可显著抑制小鼠腹腔巨噬细胞对凋亡的野生型小鼠骨髓中性粒细胞的吞噬作用[1]。 Others 活化的人源 PAI-1 可通过典型的丝氨酸蛋白酶抑制剂 (serpin) 介导的抑制机制，强效抑制人源 tPA 和 uPA，其二级速率常数介于 106 至 107 M-1 s-1 之间[2]。PAI-1 可调控人瘢痕疙瘩来源皮肤成纤维细胞中作为关键促纤维化标志物的胶原蛋白水平，过表达该蛋白会增加胶原蛋白积累，敲低该蛋白则会减少胶原蛋白积累[3]。PAI-1 (5 μg; 2 h at 4°C) 与经 Guanidine hydrochloride (HY-B0178A) 活化的 PAI-1 (4 M; 2 h at 20°C pre-treatment) 在 pH 7.4 条件下结合于 Heparin (HY-17567)-琼脂糖凝胶，其中未活化 PAI-1 在更高 Na+Cl−浓度下的洗脱曲线比活化 PAI-1 更陡[5]。PAI-1 与 Heparin-琼脂糖凝胶的结合可被可溶性 Heparin 和低分子量 Heparin 竞争性抑制；根据 IC50 值分别为 7.0 μM 和 73 μM 的结果可知，可溶性 Heparin 对 PAI-1 的亲和力比低分子量 Heparin 高约 10 倍[5]。PAI-1 (5 nM; 1 h at 37°C) 可通过 Heparin 剂量依赖性介导对 α-凝血酶的抑制作用，在 1 unit/mL Heparin 条件下抑制作用达到最大，对应的二级结合速率常数为 1.0 × 105 M-1s-1[5]。PAI-1 (7 nM; 1 h at 37°C) 可在 Heparin 的作用下呈剂量依赖性地促进与人类 α-凝血酶形成 SDS 稳定复合物，且在 1 unit/mL Heparin 条件下复合物形成量达到最大值[5]。PAI-1 可强效抑制游离 tPA 的酶活性，在等摩尔量使用时可使其活性降低 82%[9]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Innate Immunity Innate Immunity PAI-1 (每次注射 2 μg; 气管内给药; 给药前先与中性粒细胞预孵育) 可消除健康 C57BL/6 小鼠体内肺泡巨噬细胞对存活型 PAI-1-/-中性粒细胞的吞噬增强效应[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：673.78

Formula：C27H47N9O9S

Sequence：Ala-Arg-Met-Ala-Pro-Glu

Sequence Shortening：ARMAPE

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：PAI-1 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂 (SERPIN)。PAI-1 可结合并不可逆地抑制 uPA、tPA 和 furin 酶；还能与玻连蛋白、α1-酸性糖蛋白、CRT、TLR4、蛋白酶体 α-3 亚基、uPAR、LRP1、整合素 (Integrin) αvβ3 以及凝血酶 (thrombin) 相互作用。PAI-1 可调控纤溶作用、细胞外基质更新、细胞迁移、血管生成、炎症反应及组织重塑；介导上皮间质转化 (EMT)/内皮间质转化 (EndMT)、细胞凋亡 (apoptosis) 与血栓稳定。PAI-1 可用于脓毒症、急性肺损伤、心血管疾病、组织纤维化、糖尿病肾病、梗阻性肾病及非胰岛素依赖型糖尿病的相关研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Park YJ, et al. PAI-1 inhibits neutrophil efferocytosis. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 2008 Aug 19;105(33):11784-9.
[2]. Sillen M, et al. Targeting PAI-1 in Cardiovascular Disease: Structural Insights Into PAI-1 Functionality and Inhibition. Frontiers in cardiovascular medicine. 2020;7:622473.
[3]. Ghosh AK, et al. PAI-1 in tissue fibrosis. Journal of cellular physiology. 2012 Feb;227(2):493-507.
[4]. Huang Y, Border WA, Yu L, Zhang J, Lawrence DA, Noble NA. A PAI-1 mutant, PAI-1R, slows progression of diabetic nephropathy. J Am Soc Nephrol. 2008 Feb;19(2):329-38.
[5]. Ehrlich HJ, et al. Functional interaction of plasminogen activator inhibitor type 1 (PAI-1) and heparin. Biochemistry. 1991 Jan 29;30(4):1021-8.
[6]. Oda T, et al. PAI-1 deficiency attenuates the fibrogenic response to ureteral obstruction. Kidney international. 2001 Aug;60(2):587-96.
[7]. Matsuo S, et al. Multifunctionality of PAI-1 in fibrogenesis: evidence from obstructive nephropathy in PAI-1-overexpressing mice. Kidney Int. 2005 Jun;67(6):2221-38.
[8]. Vaughan DE. PAI-1 and atherothrombosis. J Thromb Haemost. 2005 Aug;3(8):1879-83.
[9]. Tang Z, et al. Surface immobilization of a protease through an inhibitor-derived affinity ligand: a bioactive surface with defensive properties against an inhibitor. Chemical communications (Cambridge, England). 2015 Sep 28;51(75):14263-6.
[10]. Nordt TK, et al. Induction of plasminogen activator inhibitor type-1 (PAI-1) by proinsulin and insulin in vivo. Circulation. 1995 Feb 01;91(3):764-70.