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PROTAC IKKβ/NR4A1 degrader-1

MCE 国际站：PROTAC IKKβ/NR4A1 degrader-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-179112

CAS 号：2826215-20-5

生物活性：PROTAC IKKβ/NR4A1降解剂-1是一种高效的双靶向PROTAC降解剂，靶向IKKβ和NR4A1。PROTAC IKKβ/NR4A1降解剂-1可提高caspase 3及其裂解片段的水平，而坏死性凋亡标志物RIP激酶保持不变，表明其可诱导细胞凋亡。PROTAC IKKβ/NR4A1降解剂-1可用于急性髓系白血病（AML）的研究。红色：IKKβ/NR4A1配体（HY-13067）；蓝色：E3连接酶CRBN配体（HY-14658）；黑色：连接子（HY-79577）[1]。 （粉色：Nur77/NR4A1 和 IKKβ 配体（HY-13067）；蓝色：Cereblon 配体（HY-14658）；黑色：连接体（HY-79577））。

体外研究(In Vitro)：PROTAC IKKβ/NR4A1 degrader-1 (Compound A9) (48 小时) 在 Monomac-6 (IC50 = 0.32 µM)、NB-4 (IC50 = 0.23 µM)、U-937 (IC50 = 0.36 µM)、Molm-13 (IC50 = 0.23 µM) 和 HL-60 (IC50 = 0.54 µM) 细胞中均表现出强烈的 AML 细胞杀伤活性[1]。 PROTAC IKKβ/NR4A1 degrader-1 (0.5-1 µM) 可剂量依赖性地增加 NB-4、Monomac-6 和 Molm-13 细胞中 caspase 3 和 cleaved caspase 3 蛋白的水平，而坏死标志物 RIP 激酶保持不变，表明 PROTAC IKKβ/NR4A1 degrader-1 可诱导细胞凋亡[1]。 PROTAC IKKβ/NR4A1 degrader-1 (0-1 µM) 可剂量依赖性地降低 NB-4、Monomac-6 和 Molm-13 细胞中 IKKβ 和 NR4A1 蛋白的水平[1]。 PROTAC IKKβ/NR4A1 degrader-1 (0.5 μM，16 小时) 介导的 IKKβ 和 NR4A1 降解在 A375 黑色素瘤细胞中可被蛋白酶体抑制剂 MG132 (HY-13259)、E3 连接酶竞争剂 Pomalidomide (HY-10984) 或 neddylation 抑制剂 Pevonedistat (MLN4924) (HY-70062) 逆转，而 A9 NC 则无降解活性[1]。 PROTAC IKKβ/NR4A1 degrader-1 (10 μM，3 小时) 可促进 HEK293T 细胞中三元复合物的形成，这可通过 IKKβ 与外源 Flag-CRBN 以及 CRBN 与 Flag-NR4A1 的共免疫沉淀得到证实[1]。 PROTAC IKKβ/NR4A1 degrader-1 (0.25-1 μM，48 小时) 在 IKKβ 或 NR4A1 敲除细胞中效力降低[1]。 PROTAC IKKβ/NR4A1 degrader-1 (0.125-0.25 μM, 72 h) 导致 Molm-13 和 Monomac-6 细胞中的 NF-κB 信号通路与 NR4A1 高表达的 AML 细胞中的富集通路重叠[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：PROTAC IKKβ/NR4A1 degrader-1 (Compound A9) (2-4 mg/kg，腹腔注射，每 3 天一次) 能有效减轻 AML 小鼠模型中的 AML 疾病进展[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：805.01

Formula：C48H60N4O7

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：PROTAC IKKβ/NR4A1 degrader-1 是一种高效的双靶向 PROTAC 降解剂，靶向 IKKβ 和 NR4A1。PROTAC IKKβ/NR4A1 degrader-1 可提高 caspase 3 和 cleaved caspase 3 蛋白的水平，而坏死标志物 RIP 激酶保持不变，表明其可诱导细胞坏死 (necroptosis)。PROTAC IKKβ/NR4A1 degrader-1 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。红色：IKKβ/NR4A1 配体 (HY-13067)；蓝色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-14658)；黑色：连接子 (HY-79577)。 (粉色: Nur77/NR4A1 和 IKKβ 配体 (HY-13067)；蓝色: Cereblon 配体 (HY-14658)；黑色: 连接子 (HY-79577))。

IC50 & Target：IKKβ

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Maharjan CK, et al. Dual Targeting of IKKβ and NR4A1 for AML Therapy. bioRxiv [Preprint]. 2025 Sep 27:2025.09.24.678355.