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Aurora kinase/HDAC-IN-1

MCE 国际站：Aurora kinase/HDAC-IN-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-179374

CAS 号：2727102-12-5

生物活性： Aurora激酶/HDAC-IN-1是一种口服有效的双重Aurora激酶和HDAC抑制剂，可抑制Aurora A（IC50 = 116 nM）、Aurora B（IC50 = 225 nM）、HDAC1（IC50 = 164 nM）和HDAC2（IC50 = 346 nM）。Aurora激酶/HDAC-IN-1促进组蛋白H3乙酰化，抑制Aurora A磷酸化及其下游信号传导，并通过G2/M期细胞周期阻滞诱导细胞凋亡。 Aurora 激酶/HDAC-IN-1 在结直肠癌细胞中表现出强大的抗增殖活性，在 HCT-116 细胞中的 IC50 值为 30.2 nM。Aurora 激酶/HDAC-IN-1 在 HCT-116 结直肠癌异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长[1]。

体外研究(In Vitro)：Aurora kinase/HDAC-IN-1 (compound 6) (0.64 nM-10 μM；72 小时) 可抑制 HCT-116 与 MIA PaCa-2 细胞增殖，IC50 分别为 30.2 nM 和 42.8 nM[1]。 Aurora kinase/HDAC-IN-1 (30-120 nM;24 小时) 可在 HCT-116 细胞中诱导 G2/M 期阻滞[1]。 Aurora kinase/HDAC-IN-1 (30-120 nM;48 小时) 可在 HCT-116 细胞中诱导细胞凋亡[1]。 Aurora kinase/HDAC-IN-1 (30-120 nM;72 小时) 可调控 HCT-116 细胞中 Aurora/HDAC 相关信号，包括促进 Ac-H3 并抑制 Aurora A 磷酸化[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Aurora kinase/HDAC-IN-1 (compound 6) (50-150 mg/kg/d; 口服 p.o.; 每日一次 QD; 连续 21 天) 可在 HCT-116 结直肠癌异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长 (150 mg/kg/d 时 TGI = 71.8%)，并在小鼠中表现出较好的口服生物利用度 (F = 23.2%)[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：449.50

Formula：C22H20FN7OS

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Aurora kinase/HDAC-IN-1 是一种口服有效的的 Aurora 激酶与 HDAC 双靶点抑制剂，可抑制 Aurora A (IC50 = 116 nM)、Aurora B (IC50 = 225 nM)、HDAC1 (IC50 = 164 nM)和 HDAC2 (IC50 = 346 nM)。Aurora kinase/HDAC-IN-1 可促进组蛋白乙酰化 (Ac-H3) ，抑制 Aurora A 磷酸化及其下游信号，并通过 G2/M 期阻滞诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aurora kinase/HDAC-IN-1 在结直肠癌细胞 HCT-116 中表现出显著的抗增殖活性，IC50 为 30.2 nM。Aurora kinase/HDAC-IN-1 可在 HCT-116 结直肠癌异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Cui H, et al. Design and Synthesis of Novel N-(1H-pyrazol-3-yl)pyrimidin-4-amine Aurora/HDAC Dual Inhibitors for Colorectal Cancer Treatment. J Med Chem. 2025;68(22):23941-23961. doi:10.1021/acs.jmedchem.5c01321