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KRASG12C IN-19

MCE 国际站：KRASG12C IN-19

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-179484

CAS 号：2915282-32-3

生物活性：KRASG12C IN-19 是一种选择性口服活性 KRASG12C 抑制剂。KRASG12C IN-19 对 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H358 具有强效的抗增殖活性，IC50 值为 7.6 nM，并能有效抑制下游 ERK 磷酸化（IC50 = 24.06 nM）。KRASG12C IN-19 对 KRASG12V 和 KRASG12D 突变型癌细胞（PANC 1、Panc、AsPC 1 和 GP2d 细胞）无显著抑制活性，IC50 > 10,000 nM。KRASG12C IN-19 可与 KRASG12V-GDP 快速形成共价键，从而剂量依赖性地抑制下游 KRAS 通路。 KRASG12C IN 19 可用于 KRASG12C 驱动的癌症的研究，包括非小细胞肺癌、胰腺癌和结直肠癌[1]。

体外研究(In Vitro)：KRASG12C IN-19 (compound 8t) 在人源和小鼠肝微粒体中表现出优异的代谢稳定性 (半衰期 T1/2 分别为 188.2 和 112.3 分钟，固有清除率 CLint 分别为 6.4 和 15.8 mL/min/kg) [1]。 KRASG12C IN-19 (4.88-312.5 nM，处理 72 小时) 对 H358 非小细胞肺癌细胞 表现出显著的纳摩尔级抗增殖活性，其 IC50 值为 7.6 nM[1]。 KRASG12C IN-19 (4.88-312.5 nM，处理 72 小时) 对 PANC-1 (IC50 > 1000 nM，KRASG12V 突变细胞)、Panc 03.27 (IC50 > 1000 nM)、AsPC-1 (IC50 > 1000 nM，KRASG12D 突变细胞) 和 GP2d (IC50 > 1000 nM) 癌细胞未显示出细胞抑制效力[1]。 KRASG12C IN-19 (4.88-312.5 nM，处理 3 小时) 在 H358 细胞上剂量依赖性地抑制 ERK 磷酸化，其 IC50 为 24.06 nM[1]。 KRASG12C IN-19 在 KRASG12C 突变型 H358 细胞中抑制 ERK 磷酸化[1]。 KRASG12C IN-19 (4.88-312.5 nM) 对 hERG 通道的毒性潜力低，在 CHO 细胞系中的 IC50 > 30 μM[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：KRASG12C IN-19 (30 mg/kg，口服给药，每日一次，连续 29 天) 可在雌性 BALB/c 小鼠体内显著抑制携带 KRASG12C 突变的人源 H358 NSCLC 细胞衍生异种移植瘤的生长，且未引发可观察到的毒副作用[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：590.65

Formula：C33H31FN8O2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：KRASG12C IN-19 是一种选择性 KRASG12C 抑制剂。KRASG12C IN-19 对 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H358 展现出强效的抗增殖活性 (IC50 = 7.6 nM) ，并能有效抑制下游 ERK 磷酸化 (IC50 = 24.06 nM)。KRASG12C IN-19 对 KRASG12V 及 KRASG12D 突变型癌细胞 (PANC 1、Panc 03.27、AsPC 1 和 GP2d 细胞) 无显著抑制活性 (IC50 > 10,000 nM)。KRASG12C IN-19 能快速与 KRASG12V-GDP 形成共价键，从而实现对下游 KRAS 通路的剂量依赖性抑制。KRASG12C IN-19 可用于 KRASG12C 驱动的癌症研究，包括非小细胞肺癌、胰腺癌和结直肠癌。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Fang Yang, et al.Design, synthesis and evaluation of 1,2-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidine-6‑carbonitrile derivatives as novel covalent inhibitors for the treatment of KRASG12C-mutant NSCLC,Bioorganic Chemistry,