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Arg-PEG1-Tαsyn

MCE 国际站：Arg-PEG1-Tαsyn

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-180976

生物活性：Arg-PEG1-Tαsyn 是一种 α-突触核蛋白 PROTAC 降解剂，在 U251 细胞中的半数致死浓度 (DC50) 为 0.28 μM。Arg-PEG1-Tαsyn 以氨基酸精氨酸 (Arg) 作为 E3 连接酶 UBR1 的配体，并以苯并噻唑-苯胺衍生物作为 α-突触核蛋白的靶向基团。Arg-PEG1-Tαsyn 能显著减少 α-突触核蛋白聚集体，改善多巴胺能神经元损伤和运动功能，且体内安全性良好。Arg-PEG1-Tαsyn 对哺乳动物细胞中的野生型 α-突触核蛋白和 α-突触核蛋白 (A53T) 突变体均表现出高效的降解作用。Arg-PEG1-Tαsyn 可用于帕金森病的研究[1][2]。 （粉色：α-突触核蛋白配体（HY-126192）；蓝色：精氨酸配体（HY-N0455）；黑色：连接子）。

体外研究(In Vitro)：Arg-PEG1-Tα-syn (0-10 μM，48 小时) 在 U251 细胞中显著促进 α-synA53T 的减少，其DC50 为 0.28 μM，在 5 μM浓度下 Dmax 达到 90.5%[1]。 Arg-PEG1-Tα-syn (1 μM，0-72 小时) 在 U251/α-synA53T 细胞中随时间推移发挥 α-synA53T 降解作用[1]。 Arg-PEG1-Tα-syn (1 μM，48 小时) 在 U251/α-synWT、U251/α-synA53T、293/α-synWT、293/α-synA53T、SH-SY5Y/α-synWT 和 SH-SY5Y/α-synA53T 细胞中均表现出一致的 α-syn 降解效果[1]。 Arg-PEG1-Tα-syn 诱导的 α-synA53T 减少效应可被 MG132 (HY-13259) 逆转，但不被 Chloroquine (HY-17589A) 逆转[1]。 Arg-PEG1-Tα-syn (1 μM， 48 小时) 在 U251 细胞中通过 E3 泛素连接酶 UBR1 介导对 α-synWT 和 α-synA53T 的调控 (使用 shRNA 分别敲低了 UBR1, UBR2, UBR4 和 UBR5)[1]。 Arg-PEG1-Tα-syn (0-5 μM，48 小时) 通过减少 α-synA53T 聚集，在过表达 α-synWT 或 α-synA53T 的 SH-SY5Y 细胞中，保护细胞免受 α-syn WT 或 A53T 过表达诱导的毒性[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Arg-PEG1-Tα-syn (不同浓度与 OP50 细菌混合，p.o.，从 L1 幼虫期持续处理至成虫第 5 天) 在秀丽隐杆线虫 NL5901 品系中能够减少 α-突触核蛋白聚集物，能显著改神经元胞体和突触的形态以及能部分恢复由 α-突触核蛋白病理引起的多巴胺能神经元功能缺陷[1]。 Arg-PEG1-Tα-syn (0-10 μM 浓度范围内与 OP50 细菌混合，p.o.，从 L1 幼虫期持续处理至成虫第 5 天) 能以剂量依赖的方式有效改善由 α-突触核蛋白病理引起的运动功能障碍，此效果在过表达人源 α-syn A53T 的线虫中得到证实，并在 UM0020 品系及野生型线虫中表现出良好的安全性[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：455.58

Formula：C22H29N7O2S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Arg-PEG1-Tαsyn 是一种靶向 α-syn的 PROTAC 降解剂，在 U251 细胞中其DC50 为 0.28 μM。Arg-PEG1-Tα-syn 采用氨基酸精氨酸 (Arg) 作为 E3 连接酶配体，并采用一种苯并噻唑-苯胺变体作为靶向 α-突触核蛋白 (α-syn) 的弹头。Arg-PEG1-Tαsyn 在哺乳动物细胞中对野生型α-突触核蛋白（α-syn）及其A53T突变体均表现出高效的降解效果。Arg-PEG1-Tαsyn 在体外通过 E3 泛素连接酶 UBR1 显著减少 α-syn 聚集。在体内，Arg-PEG1-Tαsyn 具有良好的安全性，并能显著改善多巴胺能神经元损伤和运动功能障碍。Arg-PEG1-Tαsyn 可用于帕金森病的相关研究。 (粉色: α-synuclein 配体 (HY-126192)；蓝色: Arg 配体 (HY-N0455)；黑色: 连接子)。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Shen L, et al. Targeted degradation of α-synuclein by arginine-based PROTACs. J Biol Chem. 2025 Aug;301(8):110449.
[2]. Chen X, et al. Mighty mini-PROTACs: an emerging class of degraders. Eur J Med Chem. 2026 Jan 5;301:118202.