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BD-1063

MCE 国际站：BD-1063

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-18101

CAS 号：150208-28-9

生物活性： BD-1063 是一种选择性 σ-1 受体拮抗剂，对 TRPC5 和 TRPM3 具有抑制活性。BD-1063 通过抑制 TRPC5 和 TRPM3 介导的持续性钙离子内流发挥抗痛觉过敏和抗异常性疼痛作用，并能逆转角叉菜胶 (HY-125474) 的作用。BD-1063 还能显著减少过量乙醇自我给药行为。BD-1063 被广泛用于研究神经性疼痛、炎症性痛觉过敏以及酒精滥用和依赖的潜在机制[1][2][3][4]。

体外研究(In Vitro)：BD-1063 (10-100 μM; 30 min) 可抑制组胺、VEGF 或 H2O2 在人大隐静脉内皮细胞中诱发的持续性钙内流，其作用独立于 Sigma-1 受体，有效浓度分别为 10、50 和 100 μM[2]。BD-1063 (100 μM; 30 min 或 1 h) 可抑制 HEK 293 细胞中过表达的 TRPC5 或 TRPM3 通道介导的钙内流[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：BD-1063 (5.6-56.2 mg/kg；皮下注射) 在大鼠 CCI 神经病理性疼痛模型中产生剂量依赖性的抗痛觉过敏和抗异常性疼痛作用，其抗痛觉过敏的 ED50 值为 28.8 mg/kg，抗异常性疼痛的 ED50 值为 18.2 mg/kg；并与 Quercetin hydrate (HY-18085A) 具有协同作用[1]。BD-1063 (4-16 mg/kg；皮下注射) 可通过 σ1 受体介导的机制完全逆转 Carrageenan (HY-125474) 诱导的野生型 CD-1 小鼠炎症性机械痛觉过敏和热痛觉过敏，其 ED50 值分别为 4 mg/kg 和 6 mg/kg，且不会影响未发炎小鼠的伤害性疼痛[3]。BD-1063 (25-75 μg/paw；足底注射) 可通过 σ1 受体介导的机制完全逆转野生型 CD-1 小鼠中 Carrageenan (HY-125474) 诱导的机械性痛觉和热痛觉过敏，且无全身效应[3]。BD-1063 (4.4-11 mg/kg；皮下注射) 可呈剂量依赖性地减少急性戒断期乙醇依赖雄性 Wistar 大鼠的乙醇自我给药行为，其中 11 mg/kg 剂量可对所有受试对象产生显著的抑制作用[4]。BD-1063 (3-11 mg/kg；皮下注射) 可剂量依赖性地降低经基因筛选的雄性撒丁岛嗜酒大鼠的乙醇自主摄取量，在 4.4 mg/kg 及更高剂量下可观察到显著的抑制作用[4]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：273.20

Formula：C13H18Cl2N2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 3 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：BD-1063 是一种选择性 σ-1 受体拮抗剂，并对 TRPC5 和 TRPM3 具有抑制活性。BD-1063 通过抑制 TRPC5 和 TRPM3 介导的持续性钙内流，发挥抗痛觉过敏和抗异常性疼痛的作用，并能逆转 Carrageenan (HY-125474) 的作用。BD-1063 还能显著减少过度的乙醇自我给药行为。BD-1063 被广泛应用于神经性疼痛、炎性痛觉过敏以及酒精滥用与依赖的相关机制研究。

相关产品：BD-1063 dihydrochloride  | BD-1047 dihydrobromide  | PRE-084 hydrochloride  | S1RA hydrochloride  | S1RA  | Roluperidone  | BD-1047 dihydrobromide (Standard)  | PRE-084 hydrochloride (Standard)  | ML-SI1  | 4-Phenylpiperidine  | KB-5492 free base  | TRPV1 antagonist 6

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Espinosa-Juárez JV, et al. Sigma-1 receptor antagonist (BD-1063) potentiates the antinociceptive effect of quercetin in neuropathic pain induced by chronic constriction injury. Drug Dev Res. 2021;82(2):267-277.
[2]. Amer MS, et al. Inhibition of endothelial cell Ca²⁺ entry and transient receptor potential channels by Sigma-1 receptor ligands. Br J Pharmacol. 2013;168(6):1445-1455.
[3]. Tejada MA, et al. Sigma-1 receptor inhibition reverses acute inflammatory hyperalgesia in mice: role of peripheral sigma-1 receptors. Psychopharmacology (Berl). 2014;231(19):3855-3869.
[4]. Sabino V, et al. The sigma-receptor antagonist BD-1063 decreases ethanol intake and reinforcement in animal models of excessive drinking. Neuropsychopharmacology. 2009;34(6):1482-1493.