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MCE 国际站:Tubulin polymerization-IN-88
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-181074
生物活性:微管蛋白聚合抑制剂IN-88是一种微管蛋白抑制剂,它能阻断微管蛋白聚合,导致微管不稳定和有丝分裂纺锤体破坏。IN-88可诱导癌细胞发生G2/M期阻滞和凋亡,并抑制癌细胞的迁移和癌干细胞的自我更新。体外实验表明,IN-88对癌细胞具有抗增殖活性,且对正常细胞具有选择性。体内实验也证实了IN-88的抗癌活性,且无明显毒性。IN-88适用于胶质母细胞瘤、肺癌、子宫内膜癌、卵巢癌和白血病的研究[1]。
体外研究(In Vitro):Tubulin polymerization-IN-88 (compound 9b) (作用时间 72 h) 可强效抑制胶质母细胞瘤 (U87 MG、A172、U118 MG)、肺癌 (A549)、卵巢癌 (SKOV3)、白血病 (K562、HL60) 等多种癌细胞系的增殖,其 IC50 值范围为 0.27 至 12.45 μM,同时对正常 293T 细胞无毒性[1]。Tubulin polymerization-IN-88 (1-30 μM;作用 24 h) 可在浓度 ≥3 μM 时诱导 U118 MG 细胞发生剂量依赖性凋亡,并下调 Bcl-XL 的表达[1]。Tubulin polymerization-IN-88 (0.1-1 μM;24-72 h) 通过划痕伤口愈合实验和 Transwell 实验,以浓度和时间依赖的方式强效抑制 U118 MG 细胞的迁移[1]。Tubulin polymerization-IN-88 (1-30 μM;处理 3 天) 可通过降低神经球形成能力并下调 CD133 和 SOX2 的表达,有效抑制 U118 MG 癌症干细胞的自我更新[1]。Tubulin polymerization-IN-88 (1-30 μM;作用 24 h) 可通过下调 Cyclin B1 和 CDK1 诱导 U118 MG 细胞发生 G2/M 期阻滞[1]。Tubulin polymerization-IN-88 (1-30 μM;作用 24 h) 可破坏 U118 MG 细胞中的微管蛋白聚合及纺锤体微管组装,进而降低 α/β-微管蛋白的表达[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
体内研究(In Vivo):Tubulin polymerization-IN-88 (compound 9b) (2.5-20 mg/kg; i.p.; daily; 28 days) 在体内表现出强效的剂量依赖性抗胶质母细胞瘤活性,肿瘤重量生长抑制率 (TGI) 为 49.7-49.8%,且具有可接受的安全性特征[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
分子量:521.71
Formula:C30H39N3O3S
运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。
储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南
产品活性:Tubulin polymerization-IN-88 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,可阻断微管蛋白聚合,引发微管去稳定化和有丝分裂纺锤体破坏。Tubulin polymerization-IN-88 可诱导癌细胞发生 G2/M 期阻滞,并诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制癌细胞迁移和癌症干细胞的自我更新。Tubulin polymerization-IN-88 对癌细胞具有体外抗增殖活性,且相较于正常细胞具有选择性。Tubulin polymerization-IN-88 具有体内抗癌活性,且无明显毒性。Tubulin polymerization-IN-88 可用于胶质母细胞瘤、肺癌、子宫内膜癌、卵巢癌、白血病的研究。
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热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。
MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。
相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。
客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.
参考文献:
[1]. Guo S, et al. Discovery of tetrahydrothiazolopyridine-incorporated curcumol derivatives as novel and highly potent anti-cancer agents. Eur J Med Chem. 2026;304:118531.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
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一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
• 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
• 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
• 7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
严格的多重质量控制
• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
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