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TOP1/TDP1-IN-1

MCE 国际站：TOP1/TDP1-IN-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-181080

CAS 号：3110679-68-7

生物活性：TOP1/TDP1-IN-1 是一种 DNA 拓扑异构酶 1B (TOP1) 和酪氨酰-DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP1) 抑制剂，其 TDP1 IC50 值为 17.8 μM。TOP1/TDP1-IN-1 可直接抑制 TOP1 的催化活性，且不形成 DNA-TOP1 三元复合物，从而抑制 TDP1 介导的 TOP1 诱导的 DNA 损伤修复，并具有较低的急性毒性。TOP1/TDP1-IN-1 可破坏 DNA 修复通路，诱导细胞凋亡，抑制克隆形成，并对癌细胞产生抗增殖作用。TOP1/TDP1-IN-1 可用于非小细胞肺癌、宫颈癌和结肠癌的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：TOP1/TDP1-IN-1 (C13) (6.25-100 μM；作用 30 分钟) 可以浓度依赖性方式强烈抑制小牛胸腺 TOP1 酶活性，且效力强于 50 μM CPT[1]。TOP1/TDP1-IN-1 (孵育 30 分钟) 可抑制纯化 TDP1 酶的活性，其 IC50 值为 17.8 μM[1]。TOP1/TDP1-IN-1 (作用 48 小时) 可强效抑制 A549、HeLa 和 HCT116 癌细胞的增殖，其 IC50 值分别为 0.89 μM、1.2 μM 和 1.1 μM[1]。TOP1/TDP1-IN-1 (0.125-0.5 μM；处理 48 小时后再培养 10 天) 可以浓度依赖的方式有效损害 A549 细胞的克隆形成存活能力[1]。TOP1/TDP1-IN-1 (0.5-2 μM；处理后 12、24、36 h) 可以浓度依赖的方式有效抑制 A549 细胞的迁移[1]。TOP1/TDP1-IN-1 (1-2 μM；作用 3 小时) 可在 1 μM 和 2 μM 浓度下诱导 A549 细胞产生显著的 DNA 损伤，该效应由 γ-H2AX 灶形成实验检测证实[1]。TOP1/TDP1-IN-1 (1-4 μM；48 h) 可在体外以浓度依赖的方式诱导 A549 细胞发生凋亡[1]。TOP1/TDP1-IN-1 (1 μM；作用 48 h) 与 Topotecan (HY-13768A) 协同抑制 A549 细胞增殖[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：TOP1/TDP1-IN-1 (C13) (20-80 mg/kg; i.p.; 每日给药； 连续 8 天) 在 Lewis 肺癌异种移植模型中展现出剂量依赖性的体内抗肿瘤功效，且在 20 mg/kg 剂量下具有良好的耐受性[1]。TOP1/TDP1-IN-1 (123-300 mg/kg; i.p.; single dose) 在单次给药急性毒性研究中显示，当给药剂量≤154 mg/kg 时，昆明小鼠全部存活；当剂量达到 192 mg/kg 及以上时，小鼠死亡率为 100%[1]。TOP1/TDP1-IN-1 (4 mg/kg (i.v.)；20 mg/kg (i.g.)；单剂量) 在 Sprague-Dawley 大鼠中表现出良好的药代动力学特性，具有较高的口服生物利用度 (91.3%) 和延长的全身暴露时间[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：396.44

Formula：C22H24N2O5

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：TOP1/TDP1-IN-1 是一种 DNA 拓扑异构酶 1B (TOP1) 和酪氨酸-DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP1) 抑制剂，其 TDP1 IC50 为 17.8 μM。TOP1/TDP1-IN-1 直接抑制 TOP1 的催化活性，而不形成 DNA-TOP1 三元复合物，抑制 TDP1 介导的 TOP1 引发的 DNA 损伤修复，并表现出较低的急性毒性。TOP1/TDP1-IN-1 扰乱 DNA 修复通路，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制克隆形成能力，并在癌细胞中产生抗增殖效应。TOP1/TDP1-IN-1 可用于非小细胞肺癌、宫颈癌、结肠癌的研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Gao JM, et al. Synthesis and biological evaluation of phenanthridine derivatives as dual-target inhibitors of DNA topoisomerase IB (TOP1) and tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (TDP1), and potential antitumor agents. Eur J Med Chem. 2026;304:118541.