MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

CAIX/XII/NAMPT-IN-1

MCE 国际站：CAIX/XII/NAMPT-IN-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-181350

生物活性：CAIX/XII/NAMPT-IN-1 是一种碳酸酐酶 IX/XII 和烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 的三重抑制剂，其对 hCA IX 的 Ki 值为 78.1 nM，对 hCA XII 的 Ki 值为 64.4 nM，对 hNAMPT 的 IC50 值为 168 nM。CAIX/XII/NAMPT-IN-1 可诱导细胞凋亡、活性氧 (ROS) 积累，抑制 ERK/AKT 信号通路，抑制 DNA 合成，并导致线粒体功能障碍。在常氧和缺氧条件下，CAIX/XII/NAMPT-IN-1 对多种癌细胞均具有抗增殖作用。CAIX/XII/NAMPT-IN-1 可用于肾癌、胶质母细胞瘤和结直肠癌等癌症的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：CAIX/XII/NAMPT-IN-1 (Compound 45) 可强效抑制肿瘤相关的人碳酸酐酶 IX (Ki = 78.1 nM) 和 XII (Ki = 64.4 nM)，而对脱靶的胞质 hCA I 和 hCA II 的活性较弱[1]。CAIX/XII/NAMPT-IN-1 可强效抑制重组人源 NAMPT，其 IC50 为 168 nM[1]。CAIX/XII/NAMPT-IN-1 (0.00156-100 μM; 48 h) 在常氧和低氧条件下对多种人类癌细胞系表现出强效、选择性的抗增殖活性，IC50 值处于0.14-7 μM 之间，且对正常 HK-2 细胞的毒性有限 (IC50 = 4.7 μM)[1]。CAIX/XII/NAMPT-IN-1 (1 μM; 72 h) 可在 U87 胶质母细胞瘤和 786-O 肾癌细胞的 3D 球体中强效诱导细胞毒性和生长抑制[1]。CAIX/XII/NAMPT-IN-1 (100 nM-1 μM; 24-72 h) 呈剂量和时间依赖性抑制 U87 胶质母细胞瘤细胞中的 DNA 合成[1]。CAIX/XII/NAMPT-IN-1 (1 μM; 24 h) 可在 U87 胶质母细胞瘤细胞中诱导氧化应激，24 小时后会导致细胞核内 ROS 积累和细胞质 DNA 片段化[1]。CAIX/XII/NAMPT-IN-1 (1 μM; 24 h) 会破坏 U87 胶质母细胞瘤细胞的溶酶体和线粒体稳态[1]。CAIX/XII/NAMPT-IN-1 (1 μM; 24 h) 在作用 24 小时后可调控多种人类癌细胞系的代谢与存活通路，降低 NAMPT/CA IX 表达水平，抑制 ERK/AKT 信号通路，并诱导凋亡相关 Bax/Bcl-2 表达失衡[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：492.51

Formula：C22H20N8O4S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：CAIX/XII/NAMPT-IN-1 是碳酸酐酶 IX/XII (CAIX/XII) 与烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 的三重抑制剂，其 hCA IX 的 Ki 为 78.1 nM，hCA XII 的 Ki 为 64.4 nM，hNAMPT 的 IC50 为 168 nM。CAIX/XII/NAMPT-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，促进活性氧 (ROS) 积累，抑制 ERK/AKT 信号通路，阻断 DNA 合成并引发线粒体功能障碍。CAIX/XII/NAMPT-IN-1 可在常氧和低氧条件下对多种癌细胞发挥抗增殖作用。CAIX/XII/NAMPT-IN-1 可用于癌症研究，例如肾癌、胶质母细胞瘤和结直肠癌。

相关产品：PROTAC NAMPT Degrader-30  | GNE-617  | BRD4/NAMPT-IN-1  | Nampt activator-3  | Nampt activator-2  | Nampt activator-1  | GNE-617 (Standard)  | Nampt activator-4  | Carba1  | PDGFRA/CAIX/XII-IN-1  | Nampt-IN-18  | FBP

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Paoletti N, et al. Targeting Metabolic and pH Regulatory Pathways in Cancer via Dual Inhibition of Nicotinamide Phosphoribosyltransferase and Carbonic Anhydrases IX and XII. J Med Chem. 2026;69(3):3289-3314.