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NLRP3-IN-87

MCE 国际站：NLRP3-IN-87

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-181488

CAS 号：3097745-69-9

生物活性： NLRP3-IN-87 是一种选择性口服活性 NLRP3 抑制剂，其 Kd 值为 0.23 μM。NLRP3-IN-87 直接结合 NLRP3 的 NACHT 结构域，破坏 NLRP3-NEK7 和 NLRP3-ASC 的相互作用，抑制 ASC 寡聚化，并阻断炎症小体的组装。NLRP3-IN-87 可抑制 caspase-1 的激活和 IL-1β 的分泌。NLRP3-IN-87 具有抗炎和镇痛活性，可减轻 MSU (HY-B2130A) 诱导的急性痛风小鼠模型中的关节肿胀、炎症和疼痛。NLRP3-IN-87 可用于痛风的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：NLRP3-IN-87 (Compound M48) 可直接与纯化的人源 NLRP3 蛋白的 NACHT 结构域结合，其 Kd 值为 0.23 μM[1]。NLRP3-IN-87 (1-20 nM; 30 min 预处理) 在 BMDM 细胞中可强效抑制 NLRP3 炎症小体介导的 IL-1β 分泌，其 IC50 为 11.9 nM，同时可阻断 caspase-1 的活化[1]。NLRP3-IN-87 (50-500 nM) 呈剂量依赖性地破坏经 LPS (HY-D1056)/Nigericin (HY-127019) 激活的小鼠 BMDM 中 NLRP3 与 NEK7 及 ASC 的相互作用[1]。NLRP3-IN-87 (10-100 nM; 30 min 预处理) 可呈剂量依赖性抑制经 LPS/Nigericin 激活的小鼠骨髓来源巨噬细胞 (BMDMs) 中 ASC 的寡聚化和斑点形成[1]。NLRP3-IN-87 (0.01-1000 μM; 10-90 min) 可在 LPS 刺激的小鼠 BMDM 裂解物中以浓度依赖时间依赖方式提升 NLRP3 蛋白的热稳定性[1]。NLRP3-IN-87 (0-400 μM; 24 h) 在原代人肝细胞中表现低细胞毒性[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：NLRP3-IN-87 (Compound M48) (3 mg/kg；灌胃；单剂量，在 MSU 注射前 0.5 小时) 可显著降低 ICR 小鼠痛风模型中 MSU (HY-B2130A) 诱导的足肿胀、机械性疼痛及 IL-1β 水平[1]。NLRP3-IN-87 (100-200 mg/kg；灌胃；每天；14 天) 经体重、器官重量、组织病理学及血清生物标志物检测显示，在 ICR 小鼠中未诱发显著毒性[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：477.37

Formula：C21H21BrN2O4S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：NLRP3-IN-87 是一种选择性且具有口服活性的 NLRP3 抑制剂，其 Kd 值为 0.23 μM。NLRP3-IN-87 可直接结合 NLRP3 的 NACHT 结构域，破坏 NLRP3-NEK7 和 NLRP3-ASC 相互作用，抑制 ASC 寡聚化并阻断炎症小体组装。NLRP3-IN-87 可抑制 caspase-1 活化与 IL-1β 分泌。NLRP3-IN-87 具有抗炎和镇痛活性，可减轻由 MSU (HY-B2130A) 诱导的急性痛风小鼠模型中的关节肿胀、炎症和疼痛。NLRP3-IN-87 可用于痛风的相关研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Kong Y, et al. Rational design of an NLRP3 inhibitor with superior efficacy and safety for gout therapy. Eur J Med Chem. 2026;305:118578.