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KOR agonist 8

MCE 国际站：KOR agonist 8

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-181515

生物活性： κ阿片受体激动剂8（化合物8a）是一种κ阿片受体（KOR）激动剂和镇痛剂，对人KOR的Ki值为5.3 nM，EC50值分别为43.1 nM和9236 nM。它对μ阿片受体/κ阿片受体（MOR/KOR）和δ阿片受体/κ阿片受体（DOR/KOR）具有亚型选择性。κ阿片受体激动剂8适用于疼痛相关研究[1]。

体外研究(In Vitro)：KOR agonist 8 (Compound 8a) (30 min) 在 CHO 细胞膜上对 KOR 表现出高选择性结合亲和力，其 Ki 为 5.3 nM，对 MOR 和 DOR 的选择性超过 100 倍[1]。KOR agonist 8 (Compound 8a) (15 min) 可通过激活 HEK293-hKOR-GloSensor 细胞中的 KOR 强效抑制 cAMP 的生成，其 EC50 为 43.1 nM，显示出较强的 G 蛋白信号传导效力[1]。KOR agonist 8 (Compound 8a) (17 h) 在 HTLA 细胞中通过 KOR 招募 β-arrestin 的活性极弱，其 EC50 为 9236 nM，对 G 蛋白信号通路的功能选择性可达 200 倍以上[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：KOR agonist 8 (Compound 8a) (0.2-20 mg/kg; i.p.; single dose) 在小鼠热板试验中呈现剂量依赖性镇痛活性，给药后 3 小时的 ED50 为 8.2 mg/kg (i.p.)[1]。KOR agonist 8 (0.2-2 mg/kg; i.p.; single dose) 在小鼠腹部收缩试验中表现出剂量依赖性镇痛活性，给药后 3 小时的 ED50 为 0.5 mg/kg (i.p.)[1]。KOR agonist 8 (2-105 mg/kg; i.p.; single dose) 在小鼠转棒试验中可诱导剂量依赖性运动障碍，2 mg/kg 剂量下仅表现为轻微障碍，而最高至 105 mg/kg (i.p.) 剂量下则出现显著障碍[1]。Compound 8a (20 mg/kg; i.p.; single dose) 可显著降低小鼠在给药后两个时间段内由新环境诱导的自发活动[1]。Compound 8a (20 mg/kg; i.p.; single dose) 可在给药后 1 小时和 3 小时均诱导小鼠产生显著的条件性位置厌恶[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：576.77

Formula：C38H44N2O3

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：KOR agonist 8 (Compound 8a) 是一种 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂和抗伤害感受剂，对人 KOR 的 Ki 值为 5.3 nM，对人 KOR 的 EC50 值为 43.1 nM 和 9236 nM，具有 MOR/KOR 和 DOR/KOR 亚型选择性。KOR agonist 8 可用于疼痛相关研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Tang S, et al. Structure-activity relationship of N-cyclopropylmethyl-7α-(m-methylaminophenyl)-6,14-endoethano-northebaine derivatives as G-protein-biased KOR-selective agonists. Eur J Med Chem. 2026;306:118591.