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GABAA receptor modulator-13

MCE 国际站：GABAA receptor modulator-13

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-181552

生物活性： GABAA受体调节剂-13是一种口服有效的、可透过血脑屏障的α4β1δ GABAA受体调节剂（IC50 = 9.02 μM）。GABAA受体调节剂-13可降低GABA诱导的电流，破坏α4β1δ GABAA受体跨膜结构域M2-M3环的稳定性，并对含γ2亚基的GABAA受体亚型和α6β3δ GABAA受体亚型具有选择性。GABAA受体调节剂-13适用于研究神经系统疾病中存在的张力性抑制异常，例如神经发育障碍和癫痫[1]。

体外研究(In Vitro)：GABAA receptor modulator-13 (Compound 1e) (0.1-100 μM; 10 s preapplication, followed by 5 s coapplication with 1 μM GABA) 是人源重组 α4β1δ GABAₐ 受体的负性变构调节剂，其 IC50 为 9.02 μM[1]。GABAA receptor modulator-13 (1-30 μM; 10 s preapplication, followed by 5 s coapplication with 1 μM GABA) 可浓度依赖性地抑制人重组 α4(T300I)β1δ 和 α4β1δ(L260V) 功能获得型 GABAA受体的 GABA 诱导电流[1]。GABAA receptor modulator-13 (10 μM; 5 s coapplication with 1 μM GABA) 可显著加快人重组 α4β1δ GABAA 受体上 GABA 诱导电流的衰减[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：GABAA receptor modulator-13 (10 mg/kg; p.o.; single dose) 在雄性 CD-1 小鼠中单次灌胃给予 10 mg/kg 剂量后显示出可检测的脑穿透性，其在 Cmax 时的脑-血浆比值为 0.26，且该剂量下耐受性良好[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：364.83

Formula：C20H17ClN4O

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：GABAA receptor modulator-13 是一种口服有效的具有血脑屏障穿透性的 α4β1δ GABAA 受体调节剂 (IC50 = 9.02 μM)。GABAA receptor modulator-13 可降低 GABA 诱导的电流，破坏 α4β1δ GABAA 受体跨膜结构域 M2-M3 环的稳定性，且对含 γ2 的 GABAA 受体亚型及 α6β3δ GABAA 受体亚型具有选择性。GABAA receptor modulator-13 可用于神经发育障碍和癫痫等紧张性抑制改变的神经系统疾病的研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Jensen NN, et al. Exploring the DS2 Scaffold for GABAA Receptor Modulation: Progress toward the Development of a GABAA δ-Subunit Preferring Negative Allosteric Modulator. J Med Chem. 2026;69(4):3811-3832.