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PROTAC Aurora A Degrader-1

MCE 国际站：PROTAC Aurora A Degrader-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-181568

CAS 号：3115344-59-4

生物活性： PROTAC Aurora A Degrader-1 是一种口服活性且可透过血脑屏障的选择性 Aurora A PROTAC 降解剂。PROTAC Aurora A Degrader-1 在 IMR32 细胞中诱导 AURKA 降解，其半数致死浓度 (DC50) 为 6 nM (Dmax = 95%)，可消除 Aurora A 的激酶催化活性和 N-Myc 稳定支架功能，诱导 DNA 损伤、G2/M 期阻滞和细胞凋亡，并具有抗增殖活性。PROTAC Aurora A Degrader-1 适用于神经母细胞瘤和小细胞肺癌的研究[1]。（粉色：Aurora A 配体 (HY-10971)；蓝色：Cereblon 配体 (HY-103597)；黑色：连接子）。

体外研究(In Vitro)：Anti-cancerOthersApoptosis Anti-cancer PROTAC Aurora A Degrader-1 (0.1-1000 nM；孵育 24 h) 可在 MYCN 扩增型神经母细胞瘤中浓度依赖性降解内源性 Aurora A，DC50 = 6 nM，Dmax = 95%[1]。PROTAC Aurora A Degrader-1（梯度浓度；7 天）剂量依赖性抑制 MV4-11、IMR32、SK-N-BE(2) 神经母细胞瘤及小细胞肺癌细胞增殖，GI50 低至 5.6 nM (H82 SCLC 细胞系)[1]。 Others PROTAC Aurora A Degrader-1 (3 μM；梯度孵育 1-48 h) 给药 2 h 即可产生明显 Aurora A 降解效果[1]。PROTAC Aurora A Degrader-1 (3 μM；孵育 24 h) 通过消除 Aurora A 稳定 N-Myc 的支架功能降低细胞内 N-Myc 蛋白，不影响 MYCN 基因 mRNA 转录水平[1]。 Apoptosis PROTAC Aurora A Degrader-1 (0.5-3 μM； 孵育 24-48 h) 诱导肿瘤细胞 G2/M 期周期阻滞并触发凋亡，上调剪切型 Caspase-3、剪切型 PARP，提升细胞 DNA 损伤应答水平[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Anti-cancerApoptosis Anti-cancer PROTAC Aurora A Degrader-1（60 mg/kg；口服给药；每日一次）在 IMR32 神经母细胞瘤异种移植模型中可快速且持续降解 AURKA，持续降低肿瘤组织磷酸化 Aurora A 及 N-Myc 蛋白，诱导持久 DNA 损伤与 G2/M 周期阻滞，大量诱发肿瘤细胞凋亡[1]。PROTAC Aurora A Degrader-1 可显著抑制神经母细胞瘤、小细胞肺癌移植瘤体积增长，延长荷鼠生存期。在 IMR-32 模型中实现持久肿瘤消退并延长生存期；在 H82 SCLC 模型中将中位生存期延长至 34 天，而 AURKA 抑制剂 LY3295668 (HY-114258) 与溶媒对照组均为 17 天。给药后无明显体重下降或重度骨髓抑制副作用[1]。 Anti-cancerApoptosis PROTAC Aurora A Degrader-1 可下调肿瘤病灶内 Aurora A 蛋白水平与增殖标志物 Ki67 的表达，同时上调 DNA 损伤标志物及凋亡相关蛋白的含量[1]。 MedChemExpress (MCE) has not independently confirmed the accuracy of these methods. 仅供参考。

分子量：723.27

Formula：C38H43ClN10O3

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：PROTAC Aurora A Degrader-1 是具备口服活性、可穿透血脑屏障的选择性 Aurora A PROTAC 降解剂。PROTAC Aurora A Degrader-1 在 IMR32 细胞中可降解 AURKA 蛋白，DC50 为 6 nM，Dmax 可达 95%，能够同时消除 Aurora A 的激酶催化活性以及稳定 N-Myc 的支架功能，诱发 DNA 损伤、G2/M 期细胞周期阻滞与细胞凋亡 (apoptosis)，发挥抗增殖作用。PROTAC Aurora A 可用于神经母细胞瘤与小细胞肺癌的相关研究。 (粉色: Aurora A 配体 (HY-10971)；蓝色: Cereblon 配体 (HY-103597)；黑色: 连接子)。

相关产品：SK2188  | SK2187  | PROTAC AURKA degrader 2  | AurAP14  | dAurAB2  | BI-847325  | AT9283  | dAurAB5  | Aurora kinase-IN-8  | CCT241736  | JB300  | CDK2-IN-55

热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Jeffrey Mihalic, et al. Bifunctional compounds for degrading aurora kinase via ubiquitin proteosome pathway. WO2026020051. WIPO. 22.01.2026