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MCE 国际站:ATP Synthesis-IN-4
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-181602
生物活性:ATP Synthesis-IN-4 是一种靶向线粒体的小分子配体,可抑制 ATP 合成。ATP Synthesis-IN-4 与黑色素瘤细胞中的线粒体 DNA G4 区结合,从而诱导线粒体代谢改变并抑制细胞增殖。ATP Synthesis-IN-4 抑制黑色素瘤细胞中关键线粒体呼吸链蛋白(CYTB、ATP8、COX1、COX3、ND2)的翻译,下调氧化磷酸化复合物的表达,激活 AMPK 的磷酸化,并诱导代谢重编程以促进糖酵解。ATP Synthesis-IN-4 适用于黑色素瘤的相关研究[1]。
体外研究(In Vitro):ATP Synthesis-IN-4 (B1N) (48 h) 可强效抑制恶性黑色素瘤细胞系 A375、SK-MEL-2 和 A2058 的增殖,IC50 值分别为 7.0 μM、8.0 μM 和 16.8 μM,且对非癌性 BJ 皮肤成纤维细胞的毒性较低 (IC50 >50 μM)[1]。ATP Synthesis-IN-4 (0-7 μM; 20-60 min) 可选择性定位至活 A375 细胞的线粒体中,[1]。ATP Synthesis-IN-4 (0-7 μM; 60 min) 浓度依赖的方式破坏 A375 细胞的线粒体膜电位[1]。ATP Synthesis-IN-4 (1 μM; 20 min) 递送至 A375 细胞线粒体的过程主要依赖线粒体膜电位,因为 FCCP (HY-100410) 诱导的 MMP 降低会抑制其摄取,而 CsA (HY-B0579) 介导的 mPTP 阻断则无此作用[1]。ATP Synthesis-IN-4 (5 μM; 1 min shaking, RT incubation) 可在体外以高亲和力选择性结合 mtDNA G4 结构,其顶级靶点的 Kd 为 0.65−1.28 μM[1]。ATP Synthesis-IN-4 (0-7 μM; 48 h) 以浓度依赖的方式下调 A375 细胞中线粒体呼吸链相关基因的表达 (ND1, ND2, COX1, COX2, CYTB, ATP6 等)[1]。ATP Synthesis-IN-4 (0-7 μM; 48 h) 可抑制 A375 细胞中关键线粒体呼吸链蛋白 (CYTB、ATP8、COX1、COX3、ND2) 的翻译,并下调 OXPHOS 复合物的表达,同时激活 AMPK 的磷酸化[1]。ATP Synthesis-IN-4 (0-7 μM; 2 h) 会损伤 A375 细胞中的线粒体氧化磷酸化,处理 2 h 后可使 ATP 生成量在 3.5 μM 浓度下降低约 83%、在 7 μM 浓度下降低约 98%,同时以浓度依赖的方式上调糖酵解[1]。ATP Synthesis-IN-4 (0-7 μM; 48 h) 可将 A375 黑色素瘤细胞阻滞于细胞周期的 S 期[1]。ATP Synthesis-IN-4 (1.75 μM; 48 h) 与 0.2 μM Vemurafenib (HY-12057) 联用对 A375 细胞表现出协同抗增殖活性 (CI=0.67),在处理 48 h 后将 ATP Synthesis-IN-4 对 A375 细胞的 IC50 降至 0.63 μM[1]。ATP Synthesis-IN-4 (1.75 μM; 72 h) 与 0.2 μM Vemurafenib 联合作用,可诱导 A375 黑色素瘤细胞发生急性细胞衰老[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
分子量:419.38
Formula:C20H23BrN2OS
运输条件:美国大陆地区的室温;其他地区可能有所不同。
储存方式:请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
提供质量检测报告:Data Sheet、产品使用指南
产品活性:ATP Synthesis-IN-4 是一种线粒体靶向小分子配体,可以抑制 ATP 合成。ATP Synthesis-IN-4 能在黑色素瘤细胞中与 mtDNA G4s 结合,从而引起线粒体代谢改变,抑制细胞增殖。ATP Synthesis-IN-4 抑制黑色素瘤细胞关键线粒体呼吸链蛋白 (CYTB、ATP8、COX1、COX3、ND2) 的翻译,并下调 OXPHOS 复合物的表达,同时激活 AMPK 的磷酸化,诱导代谢重编程以上调糖酵解。ATP Synthesis-IN-4 可用于黑色素瘤的相关研究。
相关产品:Oligomycin | Oligomycin A | BTB06584 | KI-DX-014 | ATPase-IN-4 | Dexpramipexole dihydrochloride | Oligomycin A (Standard) | TMDJ-035 | Venturicidin A | ATPase-IN-2 | Dexpramipexole | Oligomycin B
热门产品线:抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products:Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物,可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。
MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向,为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择,助力客户发表文献超 80,000 篇。
相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。
客户发表文献:
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.
参考文献:
[1]. Chan KH, et al. A New Combination Therapy Utilizing Mitochondria-Targeting Small-Molecule Ligands and Clinical Inhibitors against Melanoma. ACS Chem Biol. 2026;21(2):235-252.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
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• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;产品已为全球 13,000 家研究机构所用,相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
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• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
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• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
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