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PPARδ agonist 13

MCE 国际站：PPARδ agonist 13

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-181652

CAS 号：3056618-93-7

生物活性：PPARδ激动剂13是一种高效、选择性强且口服有效的PPARδ激动剂，其EC50值为0.50 nM。PPARδ激动剂13与PPARδ配体结合口袋结合，并上调PPARδ靶基因的表达。PPARδ激动剂13抑制肾成纤维细胞活化，恢复脂肪酸氧化，并减弱TGF-β1诱导的肾成纤维细胞活化。在单侧输尿管梗阻小鼠模型中，PPARδ激动剂13表现出抗肾纤维化作用。PPARδ激动剂13可用于肾纤维化的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：PPARδ agonist 13 (Compound 16a) (10-1000 nM; 6 h) 可在 HK2 细胞中呈剂量依赖性上调 PPARδ 靶基因的表达[1]。PPARδ agonist 13 (0.2-5 μM; 16 h) 在 Cos-7 细胞中对 PPARδ 表现出高选择性，仅在最高测试浓度 5 μM 下观察到微弱的 PPARγ 激动活性[1]。PPARδ agonist 13 (1-30 μM; 3 min) 可直接与纯化的 PPARδ LBD 蛋白相互作用，这一点可通过降低 ANS 荧光的结果得到证明[1]。PPARδ agonist 13 (0.3-30 μM) 在 hERG 敲入型 HEK293 细胞中不会抑制 hERG 钾离子通道，提示其心血管风险较低[1]。PPARδ agonist 13 (2.5-10 nM; 23 h) 可剂量依赖性地减弱 TGF-β1 诱导的 NRK-49F 肾成纤维细胞活化，在 2.5 和 10 nM 浓度下降低 α-SMA 和纤连蛋白的表达[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：PPARδ agonist 13 (3-10 mg/kg；灌胃；每日；13 天) 可通过下调纤维化基因表达、减轻炎症反应、抑制细胞凋亡及恢复脂肪酸氧化通路，以剂量依赖方式改善雄性 C57BL/6JNifdc 小鼠中单侧输尿管梗阻诱导的肾纤维化[1]。PPARδ agonist 13 (以 100 mg/kg 剂量连续给药 14 天，或以 2000 mg/kg 单次给药；灌胃）在 C57BL/6JNifdc 小鼠体内表现出低毒性[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：520.48

Formula：C27H24F3N2NaO4

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：PPARδ agonist 13 是一种强效、选择性且口服活性的 PPARδ 激动剂，其 EC50 值为 0.50 nM。PPARδ agonist 13 可结合至 PPARδ 配体结合口袋，并上调 PPARδ 靶基因的表达。PPARδ agonist 13 可抑制肾成纤维细胞活化、恢复脂肪酸氧化，并减弱 TGF-β1 诱导的肾成纤维细胞活化。PPARδ agonist 13 在单侧输尿管梗阻小鼠模型中展现出抗肾纤维化作用。PPARδ agonist 13 可用于肾纤维化的相关研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Feng Z, et al. Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Arylimidazole Derivatives as Potent PPARδ Agonists for the Treatment of Renal Fibrosis. J Med Chem. 2026;69(4):4469-4492.