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JAK2-IN-20

MCE 国际站：JAK2-IN-20

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-181691

生物活性：JAK2-IN-20 是一种口服活性双重抑制剂，靶向 JAK2 激酶（IC50=49.17 nM）和甲型流感病毒 PB2 蛋白（IC50=3.337 μM，Kd=2.82 μM）。JAK2-IN-20 通过降低 STAT1 和 STAT3 的磷酸化水平，有效阻断 JAK/STAT 信号通路，从而抑制病毒复制并下调病毒 NP 和 PB2 蛋白的表达。此外，JAK2-IN-20 还能显著抑制炎症和流感感染模型中关键炎症细胞因子（如 IL-6、TNF-α 和 IFN-β）的 mRNA 表达。JAK2-IN-20 可作为研究甲型流感病毒感染及相关病理的重要工具分子[1]。

体外研究(In Vitro)：JAK2-IN-20 (compound 4B) 可强效保护 MDCK 细胞免受 H1N1 流感病毒诱导的损伤 (EC50=14.71 nM)，抑制甲型流感 PB2 蛋白的帽结合活性 (IC50=3.337 nM)[1]。JAK2-IN-20 在多种细胞系中表现出低细胞毒性，在 MDCK 细胞中的 CC50 >100 μM (48 h)[1]。JAK2-IN-20 (1 μM; 60 min; 37°C) 在小鼠肝微粒体中具有优异的代谢稳定性，半衰期为 47.8 min，固有清除率 (CLint) 为 29.0 μL/min/mg[1]。JAK2-IN-20 (250-2000 nM) 可直接与甲型流感病毒 PB2 帽结合域结合，其 Kd 值为 2.82 μM[1]。JAK2-IN-20 (5-10 μM; 30 min; 6 h) 可剂量依赖性地抑制 RAW 264.7 巨噬细胞中 LPS (1 μg/mL) 诱导的促炎细胞因子 (IL-6、IL-1β) 及 IFN-β 的表达，在 10 μM 时具有强效活性[1]。JAK2-IN-20 (5-10 μM; 30 min; 6 h) 可在 10 μM 浓度下强效抑制 RAW 264.7 巨噬细胞中由 poly (I:C) 诱导的促炎细胞因子 (IL-6、TNF-α) 及 I 型干扰素 (IFN-α、IFN-β) 的表达[1]。JAK2-IN-20 (250-500 nM; 24 h) 可抑制 H1N1 病毒 PB2 mRNA 的表达，并在 500 nM 浓度下降低 A549 细胞中病毒诱导的促炎细胞因子 (IL-6、TNF-α) 水平[1]。JAK2-IN-20 通过降低 STAT1 和 STAT3 的磷酸化水平，在 H1N1 感染的 A549 细胞和 IFN-β 刺激的 THP-1 细胞中均抑制 JAK/STAT 信号通路[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：JAK2-IN-20 (compound 4B) (3-30 mg/kg; i.v., p.o.; 单次) 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特性，包括单次口服 30 mg/kg 剂量后近乎完全的口服生物利用度 (99.4%)，以及单次静脉注射 3 mg/kg 剂量后可检测到的全身暴露量[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：333.34

Formula：C16H17F2N5O

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：JAK2-IN-20 是一种口服有效、靶向 JAK2 激酶 (IC50=49.17 nM) 与甲型流感病毒 PB2 蛋白 (IC50=3.337 μM, Kd=2.82 μM) 的双重抑制剂。JAK2-IN-20 通过降低 STAT1 和 STAT3 的磷酸化水平有效阻断 JAK/STAT 信号通路，进而抑制病毒复制并下调病毒 NP 及 PB2 蛋白的表达。此外，JAK2-IN-20 在炎症及流感感染模型中能显著抑制 IL-6、TNF-α 和 IFN-β 等关键炎症因子的 mRNA 表达。JAK2-IN-20 是甲型流感病毒感染及相关病理研究的重要工具分子。

IC50 & Target：JAK2 49.17 nM (IC50)

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Yang Y, et al. Rational design of dual PB2/JAK2 inhibitors achieving balanced antiviral and host-directed immunomodulatory effects. Eur J Med Chem. 2026;307:118642.