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σ1R/H3R ligand-1

备注：

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

σ1R/H3R ligand-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-181722

生物活性： σ1R/H3R配体-1是一种双重σ1R/H3R拮抗剂，其σ1R Ki值为8.8 nM，H3R Ki值为31.2 nM。通过同时拮抗σ1R和H3R的双重作用，σ1R/H3R配体-1在小鼠内脏疼痛和神经性疼痛模型中表现出强效的剂量依赖性镇痛活性。σ1R/H3R配体-1可用于内脏疼痛和神经性疼痛的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：σ1R/H3R ligand-1 (Compound 67) 可强效结合豚鼠脑细胞膜中的 σ1R，其 Ki 值为 8.8 nM[1]。σ1R/H3R ligand-1 可强效结合人源 H3R，其 Kd 值为 31.2 nM[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

体内研究(In Vivo)：σ1R/H3R ligand-1 (0.04-1 mg/kg; s.c.) 通过同时拮抗 σ1R 和 H3R 的双重作用在醋酸诱导的内脏痛小鼠模型中表现出强效的剂量依赖性镇痛活性，其 ED50 为 0.18 mg/kg[1]。σ1R/H3R ligand-1 (0.0125-0.2 mg/kg; s.c.) 在 Paclitaxel (HY-B0015) 诱导的神经性疼痛小鼠模型中可强效且呈剂量依赖性地逆转机械性痛觉超敏，其 ED50 为 0.06 mg/kg[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。

分子量：336.45

Formula：C22H25FN2

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：σ1R/H3R ligand-1 是一种双重 σ1R/H3R 拮抗剂，其 σ1R Ki 为 8.8 nM，H3R Ki 为 31.2 nM。σ1R/H3R ligand-1 通过同时拮抗 σ1R 和 H3R 的双重作用在内脏痛、神经性疼痛小鼠模型中表现出强效的剂量依赖性镇痛活性。σ1R/H3R ligand-1 可用于内脏痛、神经病理性疼痛的研究。

热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Chen X, et al. Discovery of 3-indolealkylamines as novel dual-target σ1R/H3R ligands with potent analgesia. Eur J Med Chem. 2026;306:118616.

品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒

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一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。

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•   靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
•   权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
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•   MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；产品已为全球 13,000 家研究机构所用，相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
•   7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。

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•   国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
•   完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
•   全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
•   MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
•   MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn

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全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，拥有数十个仓库，90% 区域实现次日达，能够快速响应全球客户需求。

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