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AR/AR-V7 degrader-1

MCE 国际站：AR/AR-V7 degrader-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-181727

生物活性：AR/AR-V7降解剂-1是一种口服有效的AR和AR-V7降解剂。AR/AR-V7降解剂-1可破坏AR/AR-V7与HSP90的相互作用，导致其在去势抵抗性前列腺癌细胞中泛素化和降解。AR/AR-V7降解剂-1调节前列腺癌细胞中细胞周期相关蛋白的表达（下调CDK4、CDK6、Cyclin D1、Cyclin E1；上调P21），并诱导G0/G1期阻滞。AR/AR-V7降解剂-1抑制前列腺癌细胞的增殖和迁移。AR/AR-V7降解剂-1抑制裸鼠去势抵抗性前列腺癌肿瘤的生长，并诱导肿瘤组织中AR和AR-V7的降解。AR/AR-V7降解剂-1适用于去势抵抗性前列腺癌的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：AR/AR-V7 degrader-1 (Compound 13) (0.25-2.5 μM) 可在 22Rv1 细胞中强效降解 AR 与 AR-V7，在 2.5 μM 浓度下实现近乎完全的降解[1]。AR/AR-V7 degrader-1 (0.01-5 μM; 0-48 h) 可在 22Rv1 和 VCaP 细胞中通过泛素-蛋白酶体途径介导剂量和时间依赖方式的 AR 和 AR-V7 持续降解，其 DC50 值根据蛋白和细胞系的不同在 0.6617 μM 至 1.948 μM 之间[1]。AR/AR-V7 degrader-1 可强效抑制 22Rv1 和 VCaP 细胞的增殖，其 IC50 值分别为 3.567 μM 和 3.351 μM[1]。AR/AR-V7 degrader-1 (0-10 μM; 24 h) 可在 22Rv1 和 VCaP 细胞中调控细胞周期相关蛋白的表达 (下调 CDK4、CDK6、Cyclin D1、Cyclin E1；上调 P21)，诱导 G0/G1 期阻滞[1]。AR/AR-V7 degrader-1 (0-2.5 μM; 0-24 h) 以剂量和时间依赖的方式下调 22Rv1 和 VCaP 细胞 中 AR/AR-V7 下游生物标志物 (PSA、TMPRSS2、FKBP51) 的表达[1]。AR/AR-V7 degrader-1 (1-2.5 μM; 24 h post-treatment) 可呈剂量依赖性抑制 22Rv1 和 VCaP 细胞的迁移，抑制细胞恶性集落形成和侵袭[1]。AR/AR-V7 degrader-1 (5 μM; unspecified duration, in combination with 10 μM MG132) 可促进 22Rv1 去势抵抗性前列腺癌细胞中 AR/AR-V7 与 E3 泛素连接酶 HLTF 的相互作用，并抑制 AR/AR-V7 与 HSP90 的结合[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：AR/AR-V7 degrader-1 (30-60 mg/kg; p.o.; daily; 14 days/single dose) 可强效抑制 Balb/c 裸鼠体内 22Rv1 去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 肿瘤的生长，可诱导肿瘤组织中 AR 和 AR-V7 的降解[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：678.80

Formula：C33H33F3N6O3SSi

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：AR/AR-V7 degrader-1 是一种具有口服活性的 AR 和 AR-V7 降解剂。AR/AR-V7 degrader-1 可破坏 AR/AR‑V7 与 HSP90 之间的相互作用，使其在去势抵抗性前列腺癌细胞中发生泛素化并被降解。AR/AR-V7 degrader-1 可在前列腺癌细胞中调控细胞周期相关蛋白的表达 (下调 CDK4、CDK6、Cyclin D1、Cyclin E1；上调 P21)，诱导 G0/G1 期阻滞。AR/AR-V7 degrader-1 可抑制前列腺癌细胞的增殖和迁移。AR/AR-V7 degrader-1 抑制裸鼠去势抵抗性前列腺癌肿瘤的生长，诱导肿瘤组织中 AR 和 AR-V7 的降解。AR/AR-V7 degrader-1 可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Xu L, et al. Structural optimization of AR and AR-V7 degraders incorporating silicon-based hydrophobic tags for treatment of castration-resistant prostate cancer. Eur J Med Chem. 2026 Apr 5;307:118617.