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PROTAC BET Degrader-15

MCE 国际站：PROTAC BET Degrader-15

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-181729

生物活性：PROTAC BET Degrader-15 是一种 BET PROTAC 降解剂，其 DC50 值分别为 BRD2、BRD3 和 BRD4。PROTAC BET Degrader-15 可显著诱导 G2/M 期细胞周期阻滞并触发细胞凋亡。PROTAC BET Degrader-15 可显著下调 c-Myc 的表达，同时上调细胞周期抑制蛋白 p21 的表达，下调 CDK6 的表达，并增加凋亡标志物 cleaved PARP 的表达。PROTAC BET Degrader-15 适用于血液系统恶性肿瘤和肺癌的研究[1]。（粉色：BRD2、BRD3 和 BRD4 配体 (HY-181735)；蓝色：Cereblon 配体 (HY-41547)；黑色：连接子 (HY-33846)）。

体外研究(In Vitro)：PROTAC BET Degrader-15 (Compound CR10) (72 h) 可强效抑制 MV4-11、Molm-13 和 HL-60 急性髓系白血病细胞的增殖，其 IC50 值分别为 1.21、2.14 和 0.69 nM[1]。PROTAC BET Degrader-15 (72 h) 可强效抑制多种实体肿瘤细胞系的增殖，其 IC50 值范围为 2.83 nM (MDA-MB-231) 至 254.2 nM (A549)[1]。PROTAC BET Degrader-15 (5-20 nM; 2 h) 可通过依赖 CRBN 和 BET 蛋白结合的泛素-蛋白酶体系统依赖性机制，在 MV4-11 和 A549 细胞中诱导 BRD2、BRD3 和 BRD4 降解[1]。PROTAC BET Degrader-15 (1 h) 以纳摩尔亲和力结合 BRD2、BRD3 和 BRD4 溴结构域，其 IC50 值范围为 22 nM (BRD3 (1)) 至 61 nM (BRD4 (2))[1]。PROTAC BET Degrader-15 (1-50 nM; 24 h) 以剂量依赖的方式将 MV4-11 细胞阻滞于细胞周期的 G2/M 期[1]。PROTAC BET Degrader-15 (1-20 nM; 24 h) 可剂量依赖性地诱导 MV4-11 细胞发生细胞凋亡，在处理 24 h 后，低至 1 nM 的浓度下即可观察到显著的细胞凋亡[1]。PROTAC BET Degrader-15 (3.3-1000 nM; 24 h) 可调控 MV4-11、A549 和 MDA-MB-231 细胞中与增殖、细胞周期调控及凋亡相关的关键蛋白，包括下调 C-Myc 和 CDK6、上调 P21 并诱导 PARP 切割[1]。PROTAC BET Degrader-15 (4-50 nM; 8 d) 可强效抑制 A549 和 MDA-MB-231 实体瘤细胞的集落形成能力，在 10 nM 浓度下可观察到近乎完全的抑制作用[1]。PROTAC BET Degrader-15 (50-100 nM; 0-12 h) 可在 50 nM 和 100 nM 浓度下强效抑制 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的迁移能力[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：PROTAC BET Degrader-15 (Compound CR10) (1-2 mg/kg; i.p.; 每 4 天一次共 21 天) 可在 A549 异种移植小鼠中诱导剂量依赖性的肿瘤生长抑制[1]。PROTAC BET Degrader-15 (1-2 mg/kg; i.p.; 每 4 天一次共 17 天) 可在 MV4-11 异种移植小鼠中诱导剂量依赖性肿瘤生长抑制[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：795.88

Formula：C44H45N9O6

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：PROTAC BET Degrader-15 是一种 BET PORTAC 降解剂，其对于 BRD2、BRD3 和 BRD4 的 DC50 分别为 ＜0.10 nM、＜0.01 nM 和 ＜0.01 nM。PROTAC BET Degrader-15 能诱导显著的 G2/M 期细胞周期阻滞，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC BET Degrader-15 可导致 c-Myc 的显著下调，并伴随细胞周期抑制蛋白 p21 的上调、CDK6 的下调以及凋亡标志物 cleaved PARP 的增加。PROTAC BET Degrader-15 可用于血液系统恶性肿瘤和肺癌的研究。 (粉色: BRD2 和 BRD3 和 BRD4 配体 (HY-181735)；蓝色: Cereblon 配体 (HY-41547)；黑色: 连接子 (HY-33846))。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Yu S, et al. Semi-rigid linkers improve the pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy of BET PROTACs for cancer therapy. Eur J Med Chem. 2026;307:118644.