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Prexasertib mesylate

MCE 国际站：Prexasertib mesylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-18174C

CAS 号：1234015-55-4

生物活性：甲磺酸普瑞沙替尼（LY2606368 甲磺酸盐）是一种选择性的、ATP 竞争性的第二代检查点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，其 Ki 值为 0.9 nM，对 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM) 的 IC50 值也较低。甲磺酸普瑞沙替尼可导致双链 DNA 断裂和复制灾难，最终诱导细胞凋亡。甲磺酸普瑞沙替尼具有显著的抗肿瘤活性[1][2]。

体外研究(In Vitro)：Prexasertib (LY2606368) mesylate inhibits MELK (IC50=38 nM), SIK (IC50=42 nM), BRSK2 (IC50=48 nM), ARK5 (IC50=64 nM). Prexasertib mesylate requires CDC25A and CDK2 to cause DNA damage[1]. Prexasertib mesylate (33, 100 nM; for 7 hours) results in DNA damage during S-phase in HeLa cells[1]. Prexasertib mesylate (8-250 nM; pre-treated for 15 minutes) inhibits CHK1 autophosphorylation (S296) and CHK2 autophosphorylation (S516) in HT-29 cells[1]. Prexasertib mesylate (4 nM; 24 hours) results in a large shift in cell-cycle populations from G1 and G2-M to S-phase with an accompanied induction of H2AX phosphorylation in U-2 OS cells[1]. Prexasertib mesylate (33 nM; for 12 hours) causes chromosomal fragmentation in HeLa cells. Prexasertib mesylate (100 nM; 0.5 to 9 hours) induces replication stress and depletes the pool of available RPA2 for binding to DNA[1]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Prexasertib mesylate (1-10 mg/kg; SC; twice daily for 3 days, rest 4 days; for three cycles) causes growth inhibition in tumor xenografts[1]. Prexasertib mesylate (15 mg/kg; SC) causes CHK1 inhibition in the blood and the phosphorylation of both H2AX (S139) and RPA2 (S4/S8)[1]. MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：461.49

Formula：C19H23N7O5S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

文献引用：MCE 顾客使用本产品发表 37 篇科研文献

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Prexasertib (LY2606368) mesylate 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib mesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib mesylate 显示有效的抗肿瘤活性。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. King C, et al. LY2606368 Causes Replication Catastrophe and Antitumor Effects through CHK1-Dependent Mechanisms. Mol Cancer Ther. 2015 Sep;14(9):2004-1.
[2]. Yin Y, et al. Chk1 inhibition potentiates the therapeutic efficacy of PARP inhibitor BMN673 in gastric cancer. Am J Cancer Res. 2017 Mar 1;7(3):473-483.