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PROTAC HDAC3 degrader-1

MCE 国际站：PROTAC HDAC3 degrader-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-181767

生物活性：PROTAC HDAC3降解剂-1是一种选择性PROTAC降解剂，靶向HDAC3，其DC50值为30.73 nM。PROTAC HDAC3降解剂-1通过泛素-蛋白酶体系统诱导HDAC3降解。PROTAC HDAC3降解剂-1促进细胞凋亡，诱导DNA损伤，并下调抗凋亡蛋白Mcl-1和Bcl-xL的表达。PROTAC HDAC3降解剂-1可用于急性髓系白血病的研究[1]。（粉色：HDAC3配体（HY-181768）；蓝色：VHL配体（HY-125845）；黑色：连接肽）。

体外研究(In Vitro)：PROTAC HDAC3 degrader-1 (b22) (20 nM, 200 nM; 12 h) 可诱导 MV4-11 细胞中 HDAC3 的降解，处理 12 h 后，20 nM 浓度下的降解率为 24.4%，200 nM 浓度下的降解率为 81.8%[1]。 PROTAC HDAC3 degrader-1 可在 THP-1 急性髓系白血病 (AML) 细胞中诱导 HDAC3 降解，其 DC50 为 143.1 nM[1]。 PROTAC HDAC3 degrader-1 (0.5-1000 nM; 24 h) 可在 MV4-11 细胞中诱导浓度依赖性的 HDAC3 降解，处理 24 h 后其 DC50 为 30.73 nM，最大降解效率达 82%[1]。 PROTAC HDAC3 degrader-1 (200 nM; 0.5-24 h) 可在 MV4-11 细胞中诱导时间依赖性 HDAC3 降解，在 200 nM 浓度下 8 h 内达到最大降解水平，且降解状态至少能维持 24 h[1]。 PROTAC HDAC3 degrader-1 (8-1000 nM; 12 h) 在 MV4-11 细胞中对 HDAC3 表现出相较于其他 HDAC 亚型 (HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC6、HDAC11) 的高选择性降解作用，在最高 200 nM 的浓度下即可实现该效果；仅在以 ≥1000 nM 浓度处理 12 h 后，才会对 HDAC8 产生影响[1]。 PROTAC HDAC3 degrader-1 (48 小时) 对 MV4-11 AML 细胞表现出中等抗增殖活性，处理 48 h 后的 IC50 为 1.26 μM，并且对 Kasumi-1、THP-1、HL-7702 和 iBMDMs 细胞的细胞毒性显著降低[1]。 PROTAC HDAC3 degrader-1 (0.078-2.500 μM; 48 h) 可与 Venetoclax (HY-15531) 协同抑制 MV4-11 细胞增殖，处理 48 h 后所有测试浓度组合的 CI 值均小于 1[1]。PROTAC HDAC3 degrader-1 (300-600 nM; 48 h) 与 Venetoclax 协同作用以促进 MV4-11 细胞的凋亡，联合处理 48 h 后凋亡率最高可达 88.90%[1]。 PROTAC HDAC3 degrader-1 (150-600 nM; 24 h) 与 Venetoclax 在 MV4-11 细胞中发挥协同作用，可下调抗凋亡蛋白 Mcl-1 和 Bcl-xL、增强 DNA 损伤 (γH2A.X 水平升高)，并在联合处理 24 h 后激活 caspase3 剪切；而单独使用 b22 对这些蛋白无显著影响[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：PROTAC HDAC3 degrader-1 (2 mg/kg; i.v.; single dose) 在雄性 ICR 小鼠中可产生中等水平的全身暴露，其终末半衰期为 1.81 h，总血浆清除率为 45.64 mL/min/kg[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：934.16

Formula：C50H63N9O7S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：PROTAC HDAC3 degrader-1 是一种选择性靶向 HDAC3 的 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 30.73 nM。PROTAC HDAC3 degrader-1 可通过泛素-蛋白酶体系统诱导 HDAC3 降解。PROTAC HDAC3 degrader-1 可促进细胞凋亡 (apoptosis)、诱导 DNA 损伤，并下调抗凋亡蛋白 Mcl-1 和 Bcl-xL。PROTAC HDAC3 degrader-1 可用于急性髓系白血病的相关研究。 (粉色: HDAC3 配体 (HY-181768)；蓝色: VHL 配体 (HY-125845)；黑色: 连接子)。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

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相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Chen Y, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of novel HDAC3 PROTACs for combined therapy with Venetoclax in acute myeloid leukemia. Bioorg Chem. 2026;170:109520.