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IKKβ-IN-7

MCE 国际站：IKKβ-IN-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-181837

CAS 号：3117527-92-8

生物活性：IKKβ-IN-7 是一种 IKKβ 抑制剂，IC50 值为 9.44 μM。IKKβ-IN-7 可诱导 DNA 损伤、S 期细胞周期阻滞、活性氧 (ROS) 积累、线粒体膜电位丧失和细胞凋亡。IKKβ-IN-7 可抑制 p65 和 IκBα 的磷酸化，抑制 p65 的核转位，并调节 NF-κB 调控的基因。IKKβ-IN-7 在异种移植瘤模型中可抑制肿瘤生长，并对结直肠癌具有活性，且对正常细胞的细胞毒性较低。IKKβ-IN-7 可用于结直肠癌的研究[1]。

体外研究(In Vitro)：IKKβ-IN-7 (6i2) (给药 24 小时) 可强效抑制多种癌细胞系的增殖，包括 A549 细胞 (IC50 = 5.11 μM)、HepG2 细胞 (IC50 = 9.81 μM)、HCT-116 细胞 (IC50 = 1.08 μM)、HT-29 细胞 (IC50 = 4.17 μM)、RKO 细胞 (IC50 = 4.72 μM) 以及 CT-26 细胞 (IC50 = 0.86 μM)，同时对永生化人肝上皮正常细胞 THLE-2 的细胞毒性较低 (IC50 > 16 μM)[1]。 IKKβ-IN-7 (给药 1 小时) 可直接抑制 IKKβ 激酶活性，其 IC50 为 9.44 μM[1]。 IKKβ-IN-7 (2.0 μM; 30 min) 可强效抑制 Topo I 活性，在 37°C 孵育 30 min 后，2.0 μM 浓度下的抑制率达 96.84%[1]。 IKKβ-IN-7 (0.5-2.0 μM; 24 h) 在体外以剂量依赖的方式对 HCT-116 细胞产生多种生物学效应：通过增加 γ-H2AX 表达诱导 DNA 损伤并降低 Topo I 蛋白水平 (2.0 μM 时效果最强)；剂量依赖性地抑制 IκBα 和 p65 的磷酸化，从而抑制 NF-κB 通路的激活；抑制 p65 核转位而不改变 p65 总蛋白水平；调节 Bcl-2 家族蛋白的表达 (增加促凋亡蛋白 Bax 并降低抗凋亡蛋白 Bcl-2、Bcl-xl 和 Mcl-1)，表明诱导线粒体介导的细胞凋亡；在 2.0 μM 时诱导细胞凋亡，凋亡率为 68.29%；在 2.0 μM 浓度下可诱导 S 期细胞周期阻滞；增加细胞内 ROS 水平；降低线粒体膜电位[1]。 IKKβ-IN-7 (0.5-2.0 μM; 24 h, 48 h) 可呈剂量依赖性抑制人结直肠癌 HCT-116 细胞的伤口愈合迁移[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：IKKβ-IN-7 (6i2) (2.5-60 mg/kg；腹腔注射；每 2 天 1 次，连续 2 天) 在 CT-26 异种移植模型中显示出显著的体内抗肿瘤功效，且安全性良好、急性毒性低，同时具有一定的血浆稳定性并能持续释放 SN-38 (HY-13704)[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：786.82

Formula：C45H42N2O11

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：IKKβ-IN-7 是一种 IKKβ 抑制剂，IC50 值为 9.44 μM。IKKβ-IN-7 可诱导 DNA 损伤、S 期细胞周期阻滞、ROS 积累、线粒体膜电位丢失及凋亡 (apoptosis)。IKKβ-IN-7 可抑制 p65 和 IκBα 的磷酸化，阻断 p65 的核转位，并调控 NF-κB 调控的基因。IKKβ-IN-7 可抑制异种移植模型中的肿瘤生长，对结直肠癌具有活性且对正常细胞的细胞毒性较低。IKKβ-IN-7 可用于结直肠癌的研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Zang X, et al. Multimechanistic Conjugates Based on Melampomagnolide B and 10-HCPT/SN-38: Novel Antitumor Agents for Colorectal Cancer Therapy. J Med Chem. 2026 Mar 12;69(5):6266-6291.