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CIRc-014

MCE 国际站：CIRc-014

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-181838

CAS 号：3064485-73-7

生物活性：CIRc-014 是一种口服有效的细胞周期蛋白 A/B 抑制剂，其对细胞周期蛋白 A 的 IC50 为 0.05 μM，Kd 为 2.7 nM；对细胞周期蛋白 B 的 IC50 小于 0.02 μM，Kd 为 1.0 nM。CIRc-014 通过阻断细胞周期蛋白 A/B 与 RxL 的相互作用，激活纺锤体组装检查点，并促进细胞周期蛋白 B 与 CDK2 形成复合物。CIRc-014 可诱导肿瘤细胞发生复制应激、DNA 损伤、有丝分裂阻滞和凋亡。在 NCI-H69 和 NCI-H446 小细胞肺癌异种移植模型中，CIRc-014 显示出抑制肿瘤生长和消退的作用。CIRc-014 可用于小细胞肺癌的研究[1][2]。

体外研究(In Vitro)：CIRc-014 (Compound 33) (8-point serial dilutions; 2 h) 可强效且选择性地结合 Cyclin A 和 Cyclin B，其 FP IC50 值分别为 0.050 μM 和 d 值分别为 2.7 nM 和 1.0 nM，而对 Cyclin E 的亲和力低 12 倍以上[1]。CIRc-014 (8-10-point serial dilutions; 3 days (WI-38); 5 days (NCI-H1048, NCI-H446, NCI-H69)) 可强效抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞系 NCI-H1048、NCI-H446 和 NCI-H69 的增殖，其 GI50 值分别为 0.015 μM、0.042 μM 和 0.004 μM，而对非转化型 WI-38 成纤维细胞的活性低 1270 倍以上[1]。CIRc-014 可强效且选择性地抑制 cyclin A1-CDK2 和 cyclin B-CDK1，其对前者的 IC50 为 0.13 μM，对后者的 IC50 低于 0.02 μM；而其对 cyclin E1-CDK2 的活性显著降低，IC50 为 11.6 μM[2]。CIRc-014 (0.01-1000nM; 6 days) 可强效抑制高 E2F 表达的小细胞肺癌 (SCLC) 细胞系 (NCI-H1048、NCI-H446、NCI-H69) 的增殖[2]。CIRc-014 (20-2000 nM; 3 days) 可剂量依赖性地诱导高 E2F 表达的小细胞肺癌 (SCLC) 细胞系 (NCI-H1048、NCI-H446、NCI-H69) 发生细胞凋亡 (通过切割型 PARP 检测)[2]。CIRc-014 (20-2000 nM; 24 hours) 可剂量依赖性地诱导高 E2F 表达的小细胞肺癌 (SCLC) 细胞系 (NCI-H1048、NCI-H446、NCI-H69) 发生 G2/M 期阻滞[2]。CIRc-014 (300 nM; 2 hours) 可破坏 NCI-H1048 小细胞肺癌 (SCLC) 细胞中 cyclin B1 与 MYT1 的蛋白-蛋白相互作用[2]。CIRc-014 (300 nM; 2 hours) 可促进 NCI-H1048 小细胞肺癌 (SCLC) 细胞中新型 cyclin B1-CDK2 复合物的形成[2]。CIRc-014 (20-2000 nM; 24 hours) 可在高 E2F 小细胞肺癌 (SCLC) 细胞系 (NCI-H1048、NCI-H446、NCI-H69) 中呈剂量依赖性激活纺锤体组装检查点[2]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：CIRc-014 (Compound 33) (25-50 mg/kg；口服；每日 2 次；14 天) 在 NCI-H69 小细胞肺癌 (SCLC) 异种移植物中诱导剂量依赖性的肿瘤生长抑制与消退[1]。CIRc-014 (25-100 mg/kg；口服；每日 2 次/每日 3 次；14 天) 可在 NCI-H446 小细胞肺癌 (SCLC) 异种移植模型中诱导剂量依赖性的肿瘤生长抑制与消退[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：962.46

Formula：C45H62ClF6N7O7

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：CIRc-014 是一种具有口服活性的 Cyclin A/B 抑制剂，其对 Cyclin A 的 IC50 为 0.05 μM、Kd 为 2.7 nM，对 Cyclin B 的 IC50 小于 0.02 μM、Kd 为 1.0 nM。CIRc-014 通过阻断 Cyclin A/B 的 RxL 相互作用，激活纺锤体组装检查点并促使 Cyclin B 与 CDK2 形成复合物。CIRc-014 可在肿瘤细胞中引发复制应激、DNA 损伤、有丝分裂阻滞与凋亡 (apoptosis)。CIRc-014 在 NCI-H69 和 NCI-H446 小细胞肺癌异种移植模型中表现出肿瘤生长抑制和消退作用。CIRc-014 可用于小细胞肺癌的相关研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Shapiro JA, et al. Orally Bioavailable Cyclin A/B RxL Inhibitors: Optimization of a Novel Class of Macrocyclic Peptides That Target E2F-High and G1-S-Checkpoint-Compromised Cancers. J Med Chem. 2026;69(5):5441-5460.
[2]. Singh S, et al. Targeting G1-S-checkpoint-compromised cancers with cyclin A/B RxL inhibitors. Nature. 2025;646(8085):734-745.