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Autotaxin-IN-8

MCE 国际站：Autotaxin-IN-8

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-181931

CAS 号：3058084-21-9

生物活性： Autotaxin-IN-8（化合物 14E）是一种口服有效的 Autotaxin 抑制剂，对 hAutotaxin 的 IC50 值为 14.2 nM。Autotaxin-IN-8 可抑制 Autotaxin 活性、MAPK 激活、LPAR1 和 p-ERK1/2。Autotaxin-IN-8 可降低 JNK 和 p38 的磷酸化水平。在小鼠肺纤维化模型中，Autotaxin-IN-8 可减少胶原沉积。Autotaxin-IN-8 可用于肺纤维化相关研究[1]。

体外研究(In Vitro)：Autotaxin-IN-8 可强效抑制重组 hATX 的酶活性，其 IC50 为 14.2 nM[1]。Autotaxin-IN-8 (24 h) 对人正常肺上皮 L132 细胞的细胞毒性较低，其 IC50 为 94.31 μM[1]。Autotaxin-IN-8 (1 μM; 12 h) 可在 12 h 内显著抑制 A549 细胞的基础迁移、TGF-β 刺激的迁移以及 LPC 刺激的迁移[1]。Autotaxin-IN-8 (1 μM; 48 h) 可在 48 h 内显著降低 MLg 细胞的自发性、TGF-β 诱导性及 LPC 诱导性胶原凝胶收缩[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：Autotaxin-IN-8 (1 mg/kg；口服；单次) 可对雌性 Wistar 大鼠血浆中的 LPA18:2 实现高达 97% 的抑制率，且其抑制率维持在 75% 以上的时长可达 12 小时[1]。Autotaxin-IN-8 (1-3 mg/kg；口服；每日一次；21 天) 可在 Bleomycin (HY-17565A) 诱导的肺纤维化小鼠模型中减少胶原沉积、纤维化标志物表达及炎症反应[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：449.90

Formula：C21H20ClN9O

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：Autotaxin-IN-8 (Compound 14E) 是一种具有口服活性 Autotaxin 抑制剂，对 hAutotaxin 的 IC50 为 14.2 nM。Autotaxin-IN-8 抑制 Autotaxin 活性，抑制 MAPK 激活，抑制 LPAR1 和 p-ERK1/2 。Autotaxin-IN-8 降低 JNK、p38 的磷酸化水平。Autotaxin-IN-8 可降低肺纤维化小鼠模型中的胶原沉积。Autotaxin-IN-8 可用于肺纤维化的相关研究。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Kim J, et al. Discovery of triazolyl azabicyclo[3.1.0]hexane derivative as an autotaxin inhibitors for the treatment of pulmonary fibrosis. Eur J Med Chem. 2026 Mar 2;309:118733.