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PROTAC PARP1 degrader-5

MCE 国际站：PROTAC PARP1 degrader-5

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-181967

生物活性：PROTAC PARP1降解剂-5是一种PARP1 PROTAC降解剂，其DC50为0.12 μM。PROTAC PARP1降解剂-5通过催化三元复合物的形成劫持泛素-蛋白酶体系统，从而驱动PARP1的持续降解。PROTAC PARP1降解剂-5可诱导DNA损伤，促进肿瘤细胞胞质内少量双链DNA的积累，并上调肿瘤细胞表面PD-L1的表达。当PROTAC PARP1降解剂-5被包裹在脂质纳米颗粒中时，在小鼠黑色素瘤模型中显示出肿瘤生长抑制活性。PROTAC PARP1降解剂-5可用于癌症（例如黑色素瘤）的研究[1]。（粉色：PARP-1配体（HY-10162）；蓝色：VHL配体（HY-112078）；黑色：连接子（HY-W012241））。

体外研究(In Vitro)：PROTAC PARP1 degrader-5 (0.01-25 μM; 12-24 h) 可在 B16F10 细胞中强效降解 PARP1 蛋白，其 DC50 为 0.12 μM[1]。PROTAC PARP1 degrader-5 (1 μM; 24 h) 可降低 B16F10 细胞中的 PARP1 荧光强度[1]。PROTAC PARP1 degrader-5 (1 μM; 24 h) 可诱导轻微的 DNA 损伤，使 B16F10 细胞中的胞质 dsDNA 水平升高 3.7 倍[1]。PROTAC PARP1 degrader-5 (1 μM; 12 h) 可上调 B16F10、4T1、H22、KPC 和 CT26 细胞中 PD-L1 的表达，使 B16F10 细胞中的 PD-L1 表达水平升高 1.7 倍[1]。PROTAC PARP1 degrader-5 (1 μM) 可将成熟 BMDCs 的比例提升至 41.9%[1]。PROTAC PARP1 degrader-5 (1 μM; 24 h) 可在共培养的 DC2.4 和 THP-1 细胞中诱导 cGAMP 的产生[1]。PROTAC PARP1 degrader-5 (The lipid nanoparticle-encapsulated PROP) (0.01-25 μM; 24 h) 对 H22 和 CT26 细胞表现出细胞毒性，其 IC50 值分别为 18.6 μM 和 13.1 μM，并减少集落形成[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

体内研究(In Vivo)：PROTAC PARP1 degrader-5 (The lipid nanoparticle-encapsulated PROP) (12 mg/kg；静脉注射；每日 1 次；连续 5 天) 可延缓 B16F10 黑色素瘤的生长，降低肺转移，诱导肿瘤组织中 PD-L1 的上调，并将雌性 C57BL/6J 小鼠的中位生存期延长至 40 天[1]。PROTAC PARP1 degrader-5 (The lipid nanoparticle-encapsulated PROP) (12 mg/kg；静脉注射；每日一次；连续 5 天) 在雌性 BALB/cJ 小鼠中无法有效抑制 CT26 结肠癌和 4T1 乳腺癌细胞的生长[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。

分子量：1005.25

Formula：C55H69FN8O7S

运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。

储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。

提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南

产品活性：PROTAC PARP1 degrader-5 是一种 PARP1 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 0.12 μM。PROTAC PARP1 degrader-5 可通过催化三元复合物的形成劫持泛素-蛋白酶体系统，从而驱动 PARP1 的持续降解。PROTAC PARP1 degrader-5 可诱导 DNA 损伤，促使肿瘤细胞中少量胞质双链 DNA 积累，并上调肿瘤细胞表面的 PD-L1 表达。PROTAC PARP1 degrader-5 包裹于脂质纳米粒中时，在小鼠黑色素瘤模型中表现出肿瘤生长抑制活性。PROTAC PARP1 degrader-5 可用于癌症相关研究，例如黑色素瘤。 (粉色: PARP-1 配体 (HY-10162)；蓝色: VHL 配体 (HY-112078)；黑色: 连接子 (HY-W012241))。

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热门产品线：抑制剂  | 稳定性同位素标记物  |  脂质  |  糖类

Trending products：Inhibitors  | Isotope-Labeled Compounds  |  Lipids  |  Saccharides

MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。

MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。

相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。

客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.

参考文献：
[1]. Liu Y, et al. PROTAC-based synthetic lethality strategy endogenously activates systemic STING to boost antitumor immunity. Sci Adv. 2026;12(9):eado7448.