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BLU-654
MCE 国际站：BLU-654
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-182043
CAS 号：2999638-62-7
生物活性：BLU-654 是一种口服有效的抗肿瘤药物和 KIT 抑制剂。BLU-654 是一种高选择性抑制剂，其靶向野生型 KIT、PDGFRβ 和 KITV654A，而对激酶组中的大多数其他激酶无明显影响。BLU-654 在 KITV654A 细胞来源的异种移植小鼠模型中表现出持续的抗肿瘤活性。BLU-654 可用于伊马替尼 (HY-15463) 耐药性胃肠道间质瘤的相关研究[1]。
体外研究(In Vitro)：BLU-654 可强效抑制 HMC1.1 11/13 细胞中 KIT 的自磷酸化，IC50 为 5.7 nM[1]。BLU-654 可抑制 M-07e 细胞中野生型 KIT 的自磷酸化作用，其 IC50 为 82.7 nM，对 KITV654A 的选择性是野生型 KIT 的 15 倍[1]。BLU-654 可抑制 SW569 细胞中 PDGFRβ 的自磷酸化，IC50 为 1251.4 nM，对 KITV654A 的选择性比对 PDGFRβ 高 219 倍[1]。BLU-654 具有物种依赖性代谢稳定性，在人源和犬源肝微粒体中无固有清除率，在人源肝细胞中清除率较低 (2 mL·min-1·kg-1)，而在大鼠、犬和食蟹猴肝细胞中清除率更高[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
体内研究(In Vivo)：BLU-654 (1-60 mg/kg；口服；每日 1 次；27 天) 在 HMC1.1 11/13 异种移植物中对 pSTAT5 (KIT 活性的下游标志物) 表现出强效的、剂量依赖性抑制作用[1]。 MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 仅供参考。
分子量：429.49
Formula：C21H28FN7O2
运输条件：美国大陆地区的室温；其他地区可能有所不同。
储存方式：请按照分析证书中推荐的条件储存产品。
提供质量检测报告：Data Sheet、产品使用指南
产品活性：BLU-654 是一种口服有效的抗肿瘤剂和 KIT 抑制剂。BLU-654 可靶向野生型 KIT、PDGFRβ 及激酶组中大多数其他激酶具有高选择性的 KITV654A 抑制剂。BLU-654 在 KITV654A 细胞来源的异种移植小鼠模型中可发挥持久的抗肿瘤活性。BLU-654 可用于 Imatinib (HY-15463) 耐药的胃肠道间质瘤相关研究。
相关产品：Pexidartinib | Imatinib Mesylate (Standard) | Imatinib Mesylate | Pexidartinib hydrochloride | Dovitinib | Linifanib | Pexidartinib (Standard) | AZD2932 | Sitravatinib | c-Kit-IN-5-1 | Pexidartinib hydrochloride (Standard) | Dovitinib (Standard)
热门产品线：抑制剂 | 稳定性同位素标记物 | 脂质 | 糖类
Trending products：Inhibitors | Isotope-Labeled Compounds | Lipids | Saccharides
MCE 抑制剂:
MedChemExpress (MCE) 提供抑制剂、激动剂、拮抗剂、激活剂、调节剂、降解剂、配体和底物等多种生物活性化合物，可用于靶点功能验证、信号转导机制研究、细胞表型分析、疾病机制研究、药效评价及活性化合物筛选。
MedChemExpress 信号通路产品覆盖细胞凋亡、自噬、细胞周期与 DNA 损伤、表观遗传、GPCR/G 蛋白、免疫与炎症、JAK/STAT、MAPK/ERK、膜转运体与离子通道、代谢酶与蛋白酶、神经信号、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR、PROTAC、蛋白酪氨酸激酶/受体酪氨酸激酶、干细胞/Wnt、TGF-β/Smad 及维生素 D/核受体等研究方向，为肿瘤、感染、炎症与免疫、神经系统疾病、代谢性疾病、心血管疾病和内分泌研究提供多维度的产品选择，助力客户发表文献超 80,000 篇。
相关产品可根据具体情况提供化学结构、作用靶点、生物活性、纯度、溶解度、体内外研究信息、参考文献及质量分析报告 (COA)等资料。
客户发表文献：
[1]. Nature. 2026 Sep;657(8131):549-558.
[2]. Nature. 2026 Sep;657(8132):755-764.
[3]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1027-1034.
[4]. Nature. 2026 Sep;657(8131):477-486.
[5].Nature. 2026 Sep;657(8132):789-799.
[6]. Nature. 2026 Sep;657(8131):517-524.
[7]. Nature. 2026 Sep;657(8133):1045-1052.
[8]. Cell. 2026 Sep 14:S0092-8674(26)01003-2.
[9]. Cell. 2026 Sep 3;189(18):5688-5705.e13.
[10]. Cell. 2026 Sep 2:S0092-8674(26)00937-2.
参考文献：
[1]. Moine L, et al. Design and Synthesis of BLU-654, a Potent and Selective Mutant KIT V654A Inhibitor for the Treatment of Imatinib-Resistant GIST. J Med Chem. Published online March 10, 2026.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路：JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等；
• 权威支持：来自权威文献的体内/体外实验方案；
• 动态数据：超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据；
• MedChemExpress 广泛应用：药理学与生物学研究，覆盖 400 余种疾病/领域研究，包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等；产品已为全球 13,000 家研究机构所用，相关成果累计获 Nature、Cell、Science 等权威期刊引用超 85,000 次。
• 7×24 专业服务：已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
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• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
• 完整平台：400 多台精密仪器，1000 名研发与分析人员；
• 全面检测：NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等；
• MedChemExpress 生物验证平台：四大平台（分子/蛋白/细胞/体内实验）支持药效评估；
• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn
全球业务与仓储中心
全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区，拥有数十个仓库，90% 区域实现次日达，能够快速响应全球客户需求。
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